Главная
Карта сайта
RSSПрепараты, снижающие проницаемость мембран для натрия и увеличивающие для калия (Фармакокинетика)
Биоусвояемость лидо каина при приеме внутрь составляет не более 35% из-за интенсивной биотрансформации при первом прохождении печени после всасывания. При внутривенном введении лидокаин быстро распределяется в организме. Он биотрансформируется в печени, с мочой выводится всего 3% неизмененного препарата.
Клиническое значение метаболитов лидокаина неизвестно, хотя считают, что они могут быть ответственны за симптомы интоксикации пре паратом, которые могут возникнуть при низкой концентрации самого лидокаина в крови (терапевтические концентрации препарата в крови — 2…4 мг/л). Лидокаин связывается с альбуминами плазмы крови на 10% (иногда до 40%). Объем распределения его составляет 0,44…0,77 л/кг, уменьшаясь до 0,3 л/кг при сердечной недостаточности.
У больных без сопутствующих аритмиям поражений печени или сердечной недостаточности период полу выведения лидокаина равен 1,5 ч. При длительной инфузии лидокаина из-за его быстрого распределения и биотрансформации в печени плато концентрации в крови достигается через 6…9 ч, и именно в это время чаще всего проявляются нежелательные эффекты препарата. При многочасовом введении лидокаина после 12 ч инфузии ее скорость необходимо снижать на 30…40% из-за снижения клиренса препарата, происходящего, по-видимому, из-за уменьшения экстракции лидо каина печенью.
Любые заболевания, которые снижают печеночный кровоток и уменьшают обезвреживающую функцию печени, могут вести к кумуляции лидокаина, удлинению его периода полувыведения. Он, например, возрастает при инфаркте миокарда до 3,2…4,3 ч, а если последний осложнен сердечной недостаточностью, то до 10 ч.
При внутримышечном введении лидокаин всасывается хорошо: максимальная концентрация достигается в крови через 30 мин и поддерживается на терапевтическом уровне в течение 2 ч.
Критерии оценки эффективности и безопасности лидокаина — это степень купирования аритмии, улучшение состояния больного с учетом симптомов нежелательных реакций.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Препараты калия хорошо всасываются при приеме внутрь, калий быстро выводится почками, в связи с чем, во-первых, при почечной недостаточности возможна кумуляция калия, а, во-вторых, его препараты назначают каждые 4…6 ч. Введение препаратов калия опасно созданием его избыточных концентраций во вне клеточной жидкости, что затрудняет выход ионов калия из клеток по градиенту концентрации, несмотря на…
Дифенин используют, как правило, при аритмиях, связанных с отравлениями сердечными гликозидами, так как из всех ПАС только дифенин значительно улучшает проводимость через атриовентрикулярный узел. Фармакокинетика Дифенин хорошо, хотя и медленно, всасывается при приеме внутрь. Биодоступность его равна 98 %. Максимальная концентрация в крови создается через 6…12 ч после приема. В плазме крови дифенин связан с…
Ацетилхолинопозитивные средства — м-холиномиметики (карбахолин, ацеклидин, пилокарпин) и холияосенсибилизирующие средства (физостигмин, прозерин, галантамин, оксазил) являются антагонистами атропина. Необходимо подчеркнуть, что атропин обладает высоким сродством к м-холияорецепторам, и при использовании его в больших дозах уменьшить или ликвидировать эффекты атропина с помощью холинопозитивных средств нелегко. Атропин уменьшает отрицательный хронотропеый и инотропный эффекты β-адреноблокаторов. Антигистаминные средства, трициклические антидепрессанты…
Показания к применению Препараты калия назначают при аритмиях различного происхождения и форм, связанных в основном (первично или вторично) с электролитными нарушениями и абсолютной или относительной гипокалиемией или гипокалигистией миокарда. Панангин и аспаркам с успехом применяют при аритмиях, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами, при пароксизмальной мерцательной аритмии, желудочковой экстрасистолии («свежей»). При суправентрикулярной тахикардии эти препараты малоэффективны….
Следующие лекарственные средства тормозят трансформацию дифенина в печени, усиливая его противоаритмическое действие и увеличивая опасность развития не желательных реакций: левомицетин, ПАСК, изониазид, дикумарин, сибазон (седуксен), нитразепам, хлозепид (элениум), антабус, салициламид. Нестероидные противовоспалительные средства (ацетилсалициловая кислота, бутадион), вытесняя дифенин из связи с белками плазмы крови, увеличивают свободную фракцию дифенина, его терапевтическое и токсическое действие. Фенобарбитал, активируя…
