Главная
Карта сайта
RSSПрепараты, снижающие проницаемость мембран для натрия и увеличивающие для калия (Фармакокинетика)
Биоусвояемость лидо каина при приеме внутрь составляет не более 35% из-за интенсивной биотрансформации при первом прохождении печени после всасывания. При внутривенном введении лидокаин быстро распределяется в организме. Он биотрансформируется в печени, с мочой выводится всего 3% неизмененного препарата.
Клиническое значение метаболитов лидокаина неизвестно, хотя считают, что они могут быть ответственны за симптомы интоксикации пре паратом, которые могут возникнуть при низкой концентрации самого лидокаина в крови (терапевтические концентрации препарата в крови — 2…4 мг/л). Лидокаин связывается с альбуминами плазмы крови на 10% (иногда до 40%). Объем распределения его составляет 0,44…0,77 л/кг, уменьшаясь до 0,3 л/кг при сердечной недостаточности.
У больных без сопутствующих аритмиям поражений печени или сердечной недостаточности период полу выведения лидокаина равен 1,5 ч. При длительной инфузии лидокаина из-за его быстрого распределения и биотрансформации в печени плато концентрации в крови достигается через 6…9 ч, и именно в это время чаще всего проявляются нежелательные эффекты препарата. При многочасовом введении лидокаина после 12 ч инфузии ее скорость необходимо снижать на 30…40% из-за снижения клиренса препарата, происходящего, по-видимому, из-за уменьшения экстракции лидо каина печенью.
Любые заболевания, которые снижают печеночный кровоток и уменьшают обезвреживающую функцию печени, могут вести к кумуляции лидокаина, удлинению его периода полувыведения. Он, например, возрастает при инфаркте миокарда до 3,2…4,3 ч, а если последний осложнен сердечной недостаточностью, то до 10 ч.
При внутримышечном введении лидокаин всасывается хорошо: максимальная концентрация достигается в крови через 30 мин и поддерживается на терапевтическом уровне в течение 2 ч.
Критерии оценки эффективности и безопасности лидокаина — это степень купирования аритмии, улучшение состояния больного с учетом симптомов нежелательных реакций.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Классификация ПАС, используемых для лечения тахиаритмий: Этиотропные средства (противовоспалительные, транквилизаторы, препараты, связывающие кальций, улучшающие питание мио карда, гормоны и антигормональные препараты и т. п.). В эту группу можно включить препараты калия, хотя калий может быть и средством патогенетической терапии, относясь одновременно к группе «собственно ПАС». Собственно ПАС: препараты, уменьшающие проницаемость мембран для ионов (хинидин, новокаинамид,…
Фармакодинамика: снижают проницаемость мембранных медленных каналов для натрия, тормозя «натриевый» тип спонтанной деполяризации «быстрых» клеток, т. е. автоматизм эктопических очагов в проводящей системе сердца; повышают проницаемость мембран для ионов калия, в связи с чем уменьшают длительность потенциалов действия и рефрактерный период клеток и волокон. Потенциалы действия укорачиваются сильнее, чем рефрактерный период, поэтому последний относительно удлиняется;…
Существует много разнообразных причин возникновения брадиаритмий у детей, требующих распознавания их и этиотропного лечения. Среди таких причин — воспалительные изменения миокарда, нарушения обмена и электролитного баланса (например, гиперкалиемия или гипокальциемия), повышение или снижение активности соответственно парасимпатической или симпатической нервной системы, интоксикации сердечными гликозидами, противоаритмическими средствами, микробными токсинами, нарушения гемодинамики и др. Применение этиотропного лечения не…
Фармакодинамика В состоянии покоя клеток проводящей системы сердца или рабочего миокарда натрий (в физиологических условиях) не может войти внутрь через клеточную мембрану, хотя концентрация натрия во внеклеточной жидкости значительно выше, чем внутри клеток. Калий же способен покидать невозбужденную клетку, свободно проникая через ее мембрану по градиенту концентрации (его внутри клеток существенно больше, чем снаружи). Калий…
Все фармакологические средства, которые изменяют печеночный кровоток, оказывают влияние на биотрансформацию лидокаина и его концентрацию в крови. Так, анаприлин, уменьшающий сердечный выброс и печеночный кровоток, снижает клиренс лидокаина и увеличивает его содержание в плазме крови. Таково же взаимодействие лидокаина с норадреналином, уменьшающим кровоток в печени. Наоборот, изадрин или глюкагон, увеличивающие печеночный кровоток, приводят к возрастанию…
