Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Противоаритмические средства / Препараты, снижающие проницаемость мембран для натрия и увеличивающие для калия (Фармакокинетика)

Препараты, снижающие проницаемость мембран для натрия и увеличивающие для калия (Фармакокинетика)

Биоусвояемость лидо каина при приеме внутрь составляет не более 35% из-за интенсивной биотрансформации при первом прохождении печени после всасывания. При внутривенном введении лидокаин быстро распределяется в организме. Он биотрансформируется в печени, с мочой выводится всего 3% неизмененного препарата.

Клиническое значение метаболитов лидокаина неизвестно, хотя считают, что они могут быть ответственны за симптомы интоксикации пре паратом, которые могут возникнуть при низкой концентрации самого лидокаина в крови (терапевтические концентрации препарата в крови — 2…4 мг/л). Лидокаин связывается с альбуминами плазмы крови на 10% (иногда до 40%). Объем распределения его составляет 0,44…0,77 л/кг, уменьшаясь до 0,3 л/кг при сердечной недостаточности.

У больных без сопутствующих аритмиям поражений печени или сердечной недостаточности период полу выведения лидокаина равен 1,5 ч. При длительной инфузии лидокаина из-за его быстрого распределения и биотрансформации в печени плато концентрации в крови достигается через 6…9 ч, и именно в это время чаще всего проявляются нежелательные эффекты препарата. При многочасовом введении лидокаина после 12 ч инфузии ее скорость необходимо снижать на 30…40% из-за снижения клиренса препарата, происходящего, по-видимому, из-за уменьшения экстракции лидо каина печенью.

Любые заболевания, которые снижают печеночный кровоток и уменьшают обезвреживающую функцию печени, могут вести к кумуляции лидокаина, удлинению его периода полувыведения. Он, например, возрастает при инфаркте миокарда до 3,2…4,3 ч, а если последний осложнен сердечной недостаточностью, то до 10 ч.

При внутримышечном введении лидокаин всасывается хорошо: максимальная концентрация достигается в крови через 30 мин и поддерживается на терапевтическом уровне в течение 2 ч.

Критерии оценки эффективности и безопасности лидокаина — это степень купирования аритмии, улучшение состояния больного с учетом симптомов нежелательных реакций.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакодинамика Этмозин — производное фенотиазина — слабее хинидина по противоаритмической активности, но пере носится больными значительно лучше, чем хинидин. Этмозин не влияет на сократимость и проводимость миокарда, слабо снижает артериальное давление при внутривенном введении. Кроме противоаритмического действия, оказывает умеренное коронарорасширяющее, спазмолитическое, м-холинолитическое действие. Нежелательные эффекты Этмозин может вызывать у некоторых больных болезненность в эпигастральной области,…


Фармакодинамика Отличается от анаприлина наличием так называемой внутренней симпатомиметической активности, которая позволяет препарату не только блокировать β-адренорецепторы, не давая воздействовать на них норадреналину и адреналину, но и самому несильно возбуждать их. В связи с таким свойством окспренолол в меньшей степени, чем анаприлин, вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений. Показания, нежелательные реакции и противопоказания к…


Фармакокинетика Биодоступность препарата равна 38 %. Период полуэлиминации этмозина составляет 1,86 ч у больных со стенокардией, осложненной аритмиями, и 2,3 ч у больных с аритмиями на фоне инфаркта миокарда. Объем распределения равен 185…225 л, а клиренс — 0,92…1,31 л/мин у разных групп взрослых больных. Элиминация препарата осуществляется главным образом за счет биотрансформации в печени, так…


Амиодарон (кордарон) Фармакодинамика Амиодарон можно отнести к β-адренолитикам, но с определенными оговорками: во-первых, он блокирует не только β-, но и а-адренорецепторы; во-вторых, он не вызывает полной их блокады; в-третьих, амиодарон блокирует особые рецепторы в сердце, чувствительные к глюкагону. Кроме того, амиодарон оказывает мембраностабилизирующее действие: ограничивает поступление в клетки натрия и (в слабой степени) кальция, тормозит…


Возникновение натриевого типа спонтанной деполяризации в элементах проводящей системы сердца, характеризующихся в нормальных условиях отсутствием автоматической деятельности (спонтанной деполяризации) и быстрым развитием потенциала действия в ответ на пришедший стимул. К таким «быстрым» элементам относится большая часть клеток и волокон проводящей системы сердца, исключая рассмотренные ранее элементы с медленно развивающимся потенциалом действия («медленные» элементы) и наличием…