Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Противоаритмические средства / Препараты, снижающие проницаемость мембран для натрия и увеличивающие для калия (Фармакокинетика)

Препараты, снижающие проницаемость мембран для натрия и увеличивающие для калия (Фармакокинетика)

Биоусвояемость лидо каина при приеме внутрь составляет не более 35% из-за интенсивной биотрансформации при первом прохождении печени после всасывания. При внутривенном введении лидокаин быстро распределяется в организме. Он биотрансформируется в печени, с мочой выводится всего 3% неизмененного препарата.

Клиническое значение метаболитов лидокаина неизвестно, хотя считают, что они могут быть ответственны за симптомы интоксикации пре паратом, которые могут возникнуть при низкой концентрации самого лидокаина в крови (терапевтические концентрации препарата в крови — 2…4 мг/л). Лидокаин связывается с альбуминами плазмы крови на 10% (иногда до 40%). Объем распределения его составляет 0,44…0,77 л/кг, уменьшаясь до 0,3 л/кг при сердечной недостаточности.

У больных без сопутствующих аритмиям поражений печени или сердечной недостаточности период полу выведения лидокаина равен 1,5 ч. При длительной инфузии лидокаина из-за его быстрого распределения и биотрансформации в печени плато концентрации в крови достигается через 6…9 ч, и именно в это время чаще всего проявляются нежелательные эффекты препарата. При многочасовом введении лидокаина после 12 ч инфузии ее скорость необходимо снижать на 30…40% из-за снижения клиренса препарата, происходящего, по-видимому, из-за уменьшения экстракции лидо каина печенью.

Любые заболевания, которые снижают печеночный кровоток и уменьшают обезвреживающую функцию печени, могут вести к кумуляции лидокаина, удлинению его периода полувыведения. Он, например, возрастает при инфаркте миокарда до 3,2…4,3 ч, а если последний осложнен сердечной недостаточностью, то до 10 ч.

При внутримышечном введении лидокаин всасывается хорошо: максимальная концентрация достигается в крови через 30 мин и поддерживается на терапевтическом уровне в течение 2 ч.

Критерии оценки эффективности и безопасности лидокаина — это степень купирования аритмии, улучшение состояния больного с учетом симптомов нежелательных реакций.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакодинамика Эти препараты снижают проницаемость клеточных мембран для натрия, калия и (частично) для кальция: снижение проницаемости «медленных» мембранных каналов для натрия приводит к торможению натриевого типа спонтанной деполяризации в «быстрых» клетках, т. е. к торможению автоматизма эктопических очагов; снижение проницаемости для натрия «быстрых» мембранных каналов приводит к торможению проводимости через атриовентрикулярный узел и в системе…


Верапамил при меняют в основном при предсердных аритмиях : пароксизмальных суправентрикулярных тахикардиях, обусловленных механизмом «возвратного возбуждения» в области атриовентрикулярного узла, при предсердных экстрасистолиях. Верапамил может восстановить синусовый ритм при фибрилляции и трепетании предсердий (но не при синдроме В — П — У) или уменьшить частоту сокращений желудочков при этом. Верапамил не эффективен при желудочковых аритмиях. Препарат…


Хинидин хорошо всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация препарата создается в плазме крови через 1,5 ч (3/4…3 ч) после приема. Несмотря на хорошее всасывание, биоусвояемость препарата колеблется от 44 до 89% у людей с нормальной функцией печени и почек. Вариабельность биоусвояемости обусловлена разной скоростью биотрансформации хинидина в печени при его первом прохождении через печень до…


Фармакодинамика Противоаритмическое действие β-адреноблокаторов обусловлено комплексом механизмов действия. Блокирование β-адренорецепторов миокарда приводит к торможению кальциевого и натриевого типов спонтанной деполяризации, т. е. к торможению автоматизма в синусном узле и в различных гетеротропных очагах возбуждения, формирующихся в «медленных» и «быстрых» клетках проводящей системы сердца. Блокада β1- адренорецепторов приводит также к замедлению проводимости через атриовентрикулярный узел и…


Регистрация ЭКГ позволяет избежать интоксикаций хинидином: удлинение комплекса QRS на 25% является начальным признаком интоксикации хинидином, удлинение его более чем на 50% от исходного говорит о выраженном токсическом действии препарата. Совместное назначение хинидина с дигиталисными гликозидами приводит к существенному увеличению уровня сердечных гликозидов в плазме крови. Это объясняют либо вытеснением сердечных гликозидов хинидином из мест…