Ретинол (Фармакокинетика)

Фармакокинетика

В качестве лекарства применяют ретинола ацетат или пальмитат — оба растворимы в масле. Препаратом может быть и рыбий жир (в нем тоже ретинол содержится в виде пальмитата). Из желудочно-кишечного тракта эти эфиры обычно хорошо всасываются, если в него поступает желчь, а пища содержит масло. Однако всасываются не сами эфиры ретинола, а освобождаемый из них с помощью специальных гидролаз (продуцируемых поджелудочной железой и слизистой оболочкой кишечника) свободный ретинол.

Попавший в клетку витамин снова превращается в эфир пальмитиновой кислоты и в таком виде поступает в лимфу и кровь. Оба этих процесса происходят активно, с затратой энергии, поэтому любые нарушения (воспаление, гипоксия, нарушение кровообращения), как в самом кишечнике, так и генерализованные, препятствуют нормальному усвоению витамина из кишечника. У детей до 6 мес. гидролазы, освобождающие ретинол из эфира, функционируют еще недостаточно, поэтому даже при нормальном содержании витамина в пище, в том числе в материнском молоке, усвоение ретинола не полное.

Легче усваивается эфир с уксусной кислотой. Из прямой кишки препараты ретинола практически не всасываются, так как в слизистой оболочке названной кишки нет гидролаз. Из мышц всасывается только ацетат ретинола. Для превращения каротина, содержащегося в растениях, в витамин А необходим фермент каротиназа, преимущественно функционирующий в кишечнике, но отчасти в коже и печени. У детей первых месяцев жизни этот фермент функционирует еще слабо, поэтому избыточное кормление морковным соком может привести к прокрашиванию тканей в оранжевый цвет (цвет каротина).

Всосавшийся ретинол попадает в плазму крови (сразу или через лимфу), где он эквивалентно соединяется со специальным бел ком, связывающим ретинол (БСР), синтезируемым в печени. БСР транспортирует ретинол в ткани. Избыток витамина циркулирует в крови в связи с БСР, постепенно отщепляясь от него и поступая в ткани, по мере использования ими витамина.

При гипотрофиях, особенно при квашиоркоре, синтез БСР нарушен, что препятствует транспорту витамина в ткани, а следовательно, и его использованию. БСР теряется из организма при протеинурии. Избыток витамина А депонируется в печени, преимущественно в виде эфира пальмитиновой кислоты. Мобилизация витамина из депо начинается с гидролиза этого эфира.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Осложнения при гипервитаминозе связаны с чрезмерным ингибированием свободнорадикальных реакций, необходимых для завершения фагоцитоза (переваривания захваченных микроорганизмов) в полиморфно-ядерных нейтрофилах и других фагоцитах. Обнаружено, что при возникновении избыточных концентраций токоферола в сыворотке (больше 10…30 мг/л) у недоношенных ново рожденных с массой тела при рождении меньше 1500 г достоверно возрастает частота сепсиса и некротизирующего энтероколита. Это оценивают…


Рибофлавин (витамин В6) содержится во многих пищевых продуктах: мясе, молоке, яичных белках, рыбе, а также в дрожжах, хлебе. Кроме того, он синтезируется микрофлорой кишечника. Получен синтетически. Фармакодинамика Рибофлавин входит в состав двух коферментов: флавинмононуклеотида (ФМН) и флавинадениндинуклеотида (ФДН), являющихся компонентами многочисленных ферментов, участвующих в транспорте водорода, т. е. в дыхании тканей, в синтетических процессах, в…


Фолиевую кислоту назначают при мегалобластической анемии, возникающей на фоне ее дефицита. Применяют ее и при лечении гипохромных анемий, так как, нормализуя структуру и функцию слизистой оболочки кишечника, она способствует усвоению из него препаратов железа и других противоанемических средств. Ее используют при лечении гипопластических анемий, характеризующихся низким уровнем витамина в плазме крови, макроцитозом и наличием мегалобластических…


Ретинол (витамин А) Различают три ретиноида: ретинол, ретиналь и ретиноевую кислоту. В пище содержится ретинол, который в организме превращается в другие ретиноиды. Источником витамина А являются: сливочное масло, яичный желток, печень. Его предшественник — каротин — содержится в растительных продуктах: морковь, шпинат, лук, петрушка, черная смородина, черника, крыжовник, абрикосы, персики. Фармакодинамика Ретинол и ретиноевая кислота…


Витамин Е хорошо сочетать с противовоспалительными средствами (стероидными и нестероидными), так как, ограничивая свободнорадикальные реакции, он сохраняет целостность клеточных мембран, ограничивает очаг воспаления. Его сочетают с витамином D. Одновременное назначение с сердечными гликозидами способствует раз витию кардиотонического эффекта и несколько защищает от их токсического действия. Его следует назначать при лечении детей препаратами железа, витаминов D…