Главная
Карта сайта
RSSРетинол (Фармакокинетика)
Фармакокинетика
В качестве лекарства применяют ретинола ацетат или пальмитат — оба растворимы в масле. Препаратом может быть и рыбий жир (в нем тоже ретинол содержится в виде пальмитата). Из желудочно-кишечного тракта эти эфиры обычно хорошо всасываются, если в него поступает желчь, а пища содержит масло. Однако всасываются не сами эфиры ретинола, а освобождаемый из них с помощью специальных гидролаз (продуцируемых поджелудочной железой и слизистой оболочкой кишечника) свободный ретинол.
Попавший в клетку витамин снова превращается в эфир пальмитиновой кислоты и в таком виде поступает в лимфу и кровь. Оба этих процесса происходят активно, с затратой энергии, поэтому любые нарушения (воспаление, гипоксия, нарушение кровообращения), как в самом кишечнике, так и генерализованные, препятствуют нормальному усвоению витамина из кишечника. У детей до 6 мес. гидролазы, освобождающие ретинол из эфира, функционируют еще недостаточно, поэтому даже при нормальном содержании витамина в пище, в том числе в материнском молоке, усвоение ретинола не полное.
Легче усваивается эфир с уксусной кислотой. Из прямой кишки препараты ретинола практически не всасываются, так как в слизистой оболочке названной кишки нет гидролаз. Из мышц всасывается только ацетат ретинола. Для превращения каротина, содержащегося в растениях, в витамин А необходим фермент каротиназа, преимущественно функционирующий в кишечнике, но отчасти в коже и печени. У детей первых месяцев жизни этот фермент функционирует еще слабо, поэтому избыточное кормление морковным соком может привести к прокрашиванию тканей в оранжевый цвет (цвет каротина).
Всосавшийся ретинол попадает в плазму крови (сразу или через лимфу), где он эквивалентно соединяется со специальным бел ком, связывающим ретинол (БСР), синтезируемым в печени. БСР транспортирует ретинол в ткани. Избыток витамина циркулирует в крови в связи с БСР, постепенно отщепляясь от него и поступая в ткани, по мере использования ими витамина.
При гипотрофиях, особенно при квашиоркоре, синтез БСР нарушен, что препятствует транспорту витамина в ткани, а следовательно, и его использованию. БСР теряется из организма при протеинурии. Избыток витамина А депонируется в печени, преимущественно в виде эфира пальмитиновой кислоты. Мобилизация витамина из депо начинается с гидролиза этого эфира.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Витаминной активностью обладают несколько токоферолов; наиболее эффективным из них является α-токоферол. Содержится он в основном в растительных маслах (подсолнечном, кукурузном, облепиховом, соевом и пр.), а также в молоке, яйцах, мясе и пр. Фармакодинамика а-Токоферол является активным антиоксидантом, угнетающим и ограничивающим свободнорадикальные реакции, защищающим ненасыщенные жирные кислоты в липидах от пероксидации, а следовательно, клеточные и субклеточные…
Тиамин активно всасывается в тонком отделе кишечника, за сутки усваивается обычно 2…5 мг, максимум — 8…15 мг. Поэтому прием больших его количеств внутрь нецелесообразен. Нарушения структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта при воспалительных процессах, язвенной болезни, гипоацидных гастритах, ухудшении гемодинамики уменьшают всасывание тиамина. Оно страдает также у детей с хроническим нефритом, при хронических инфекциях…
При применении пиридоксина возможны аллергические реакции в виде кожного зуда, сыпей. Он увеличивает кислотность желудочного сока, поэтому нужна осторожность при его назначении детям с язвенной болезнью, гиперацидным гастритом; иногда он нарушает функцию печени. Взаимодействие Его нельзя смешивать в одном шприце с растворами тиамина или цианокобаламина, в порошке с аскорбиновой и никотиновой кислотами, так как возможны…
Фармакокинетика Всасывание токоферола, принятого внутрь, происходит в кишечнике при участии активных транспортных механизмов, а также при наличии желчи и масла. Обычно он хорошо всасывается, попадает в лимфу, а затем в плазму крови. Сначала он циркулирует в составе хиломикронов, а затем в липопротеидах. Из плазмы крови он попадает во все ткани, создавая в них (особенно в…
Кокарбоксилазу применяют при лечении аритмий сердечной деятельности, связанных с недостаточностью эфиров тиамина в миокарде; при метаболическом ацидозе, в том числе при кетоацидозе у детей с сахарным диабетом. Тиамин используют для стимуляции белкового обмена, в частности для активации синтеза ферментных и сократительных белков желудочно-кишечного тракта. Его прием сопровождается улучшением секреции соляной кислоты в желудке, увеличением активности…
