Натрия оксибутират

Натрия оксибутират — натриевая соль γ-оксимасляной кислоты (ГОМК). ГОМК является естественным метаболитом, образующимся в ткани мозга из полуянтарного альдегида. ГОМК — структурный аналог ГАМК — оказывает успокаивающее, снотворное, наркотическое, противосудорожное действие. В отличие от ГАМК легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Воздействуя на митохондриальные ферменты, ГОМК активирует окислительное фосфорилирование, образование креатинфосфата и АТФ, усиливает использование О2 тканями даже в условиях гипоксии (особенно в ткани мозга). ГОМК снижает активность лактатде-гидрогеназы, уменьшая образование лактата из пировиноградной кислоты.

Превращаясь в полуальдегид янтарной кислоты, ГОМК снижает внутриклеточный ацидоз и усиливает поступление в клетки иона калия, вытесняющего из клеток ион водорода. Таким образом, натрия оксибутират является мощным анти-ацидотическим и антигипоксическим средством, хотя его используют главным образом для получения депримирующего (общеугнетающего) и противосудорожного действия.

Послед нее проявляется при судорогах самой разной этиологии и основано на подавлении освобождения возбуждающих медиаторов из окончаний нервов и постсинаптическом торможении, вызываемых ГОМК. Необходимо подчеркнуть, что ГОМК может несколько повышать артериальное давление и усиливать сосудосуживающее действие катехоламинов (норадреналина, мезатона). В связи с этим не рекомендуется назначать натрия оксибутират при судорогах, возникших у детей на фоне гипертензии, и вводить а-адреномиметики детям, получающим ГОМК.

В качестве противосудорожного средства натрия оксибутират вводят в дозах 100…150 мг/кг (ампулы по 10 мл 20% раствора). Введение должно осуществляться очень мед ленно (1…2 мл/мин) во избежание остановки дыхания, двигательного возбуждения, рвоты.

Рекомендуется вместе с ГОМК вводить калия хлорид в дозе, составляющей 1/10 от дозы ГОМК (для предотвращения гипокалиемии, калий уходит из плазмы крови в ткани). Эффект после внутривенного введения натрия оксибутирата развивается постепенно, максимальное действие отмечается через 10…15 мин; длительность эффекта — 2…3 ч, иногда дольше. При назначении ГОМК на фоне других противосудорожных средств, даже короткого действия, дозу ГОМК снижают до 50…75 мг/кг.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

В педиатрической практике достаточно часто возникает задача лечения судорожного синдрома. Судороги у детей возникают значительно легче, чем у взрослых, из-за несовершенства тормозных процессов в структурах мозга. Судорожный синдром опасен не только тем отрицательным воздействием, которое судороги оказывают во время своего возникновения на сердечно-сосудистую, дыхательную и другие системы и органы, но и тем, что они могут…


При назначении морфина и его аналогов в качестве анальгетических средств (наиболее частое показание к применению) все эффекты наркотических анальгетиков, кроме анальгетического, описанные выше, являются нежелательными. Особое значение среди них имеют привыкание (формирование толерантности к опиатам), зависимость (наркомания) и угнетение дыхания. Два последних эффекта являются основными причинами ограниченного использования наркотических анальгетиков. Повторное введение терапевтических доз любого…


Пирацетам (ноотропил, пирамем) является родоначальником группы ноотропных средств и наиболее типичным ее представителем. Фармакодинамика Пирацетам — циклическое производное ГАМК, однако в организме человека в ГАМК не превращается и содержание ее в мозге не увеличивает. Так как многие фармакологические эффекты пирацетама аналогичны таковым ГАМК, его следует рассматривать как ГАМК-миметик. Пирацетам, подобно ГАМК, увеличивает энергетический потенциал нейронов…


Из этой группы средств в неотложной педиатрии наиболее реально использовать гексенал, хлоралгидрат, а с целью профилактики фебрильных судорог — фенобарбитал. Гексенал является сильным противосудорожным препаратом, подавляющим судороги различной этиологии, выраженности и характера. Гексенал — производное барбитуровой кислоты, относится к средствам для общего неингаляционного наркоза. Купирование судорог происходит за счет глубокого угнетения гексеналом различных подкорковых и…


Абстинентный синдром — это своеобразный, чрезмерно выраженный синдром «отдачи» по отношению к фармакологическим эффектам морфина: ринорея, слезотечение, зевание, озноб, гусиная кожа, гипервентиляция, гипертермия, мидриаз, мышечные боли, рвота, диарея, тревожность, беспокойство, агрессивность. Количество и выраженность симптомов абстиненции зависят от степени зависимости. Они немедленно исчезают после введения наркотического анальгетика. Время возникновения, интенсивность и длительность синдрома отмены зависят…