Главная
Карта сайта
RSSНатрия оксибутират
Натрия оксибутират — натриевая соль γ-оксимасляной кислоты (ГОМК). ГОМК является естественным метаболитом, образующимся в ткани мозга из полуянтарного альдегида. ГОМК — структурный аналог ГАМК — оказывает успокаивающее, снотворное, наркотическое, противосудорожное действие. В отличие от ГАМК легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Воздействуя на митохондриальные ферменты, ГОМК активирует окислительное фосфорилирование, образование креатинфосфата и АТФ, усиливает использование О2 тканями даже в условиях гипоксии (особенно в ткани мозга). ГОМК снижает активность лактатде-гидрогеназы, уменьшая образование лактата из пировиноградной кислоты.
Превращаясь в полуальдегид янтарной кислоты, ГОМК снижает внутриклеточный ацидоз и усиливает поступление в клетки иона калия, вытесняющего из клеток ион водорода. Таким образом, натрия оксибутират является мощным анти-ацидотическим и антигипоксическим средством, хотя его используют главным образом для получения депримирующего (общеугнетающего) и противосудорожного действия.
Послед нее проявляется при судорогах самой разной этиологии и основано на подавлении освобождения возбуждающих медиаторов из окончаний нервов и постсинаптическом торможении, вызываемых ГОМК. Необходимо подчеркнуть, что ГОМК может несколько повышать артериальное давление и усиливать сосудосуживающее действие катехоламинов (норадреналина, мезатона). В связи с этим не рекомендуется назначать натрия оксибутират при судорогах, возникших у детей на фоне гипертензии, и вводить а-адреномиметики детям, получающим ГОМК.
В качестве противосудорожного средства натрия оксибутират вводят в дозах 100…150 мг/кг (ампулы по 10 мл 20% раствора). Введение должно осуществляться очень мед ленно (1…2 мл/мин) во избежание остановки дыхания, двигательного возбуждения, рвоты.
Рекомендуется вместе с ГОМК вводить калия хлорид в дозе, составляющей 1/10 от дозы ГОМК (для предотвращения гипокалиемии, калий уходит из плазмы крови в ткани). Эффект после внутривенного введения натрия оксибутирата развивается постепенно, максимальное действие отмечается через 10…15 мин; длительность эффекта — 2…3 ч, иногда дольше. При назначении ГОМК на фоне других противосудорожных средств, даже короткого действия, дозу ГОМК снижают до 50…75 мг/кг.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Необходимо подчеркнуть, что пирацетам резко отличается от других психотропных средств отсутствием влияния на биоэлектрическую активность мозга, двигательные и эмоциональные реакций больных, отсутствием снотворного, аналгезирующего действия и способности потенцировать эффекты средств, воз действующих на возбудимость центральной нервной системы, а также отсутствием влияния на периферическую нервную систему. Фармакокинетика пирацетама изучена не полностью. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного…
Он противопоказан при нарушениях выделительной функции почек, сепсисе, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадках, гипоксии, резко выраженных нарушениях кровообращения. Гексенал выпускают в стеклянных, герметически закрытых флаконах, содержащих 1 г препарата. Применяют его ректально (0,5 мл/кг 10 % раствора), внутримышечно (5 % раствор, 25 мг/кг до 5 лет, старше 5 лет 15…20 мг/кг, но не более 500 мг)…
Психическая зависимость подкрепляется затем формирующейся физической зависимостью. Основой возникновения психической зависимости являются описанная выше эйфория, седативный эффект и индифферентное отношение к бес покоящим человека воздействиям внешней среды. Кроме того, повторное введение морфина вызывает ощущения в брюшной полости, напоминающие таковые при интенсивном оргазме. У ребенка, рожденного женщиной-наркоманкой, в первые часы после родов может развиться абстинентный синдром….
Прием пирацетама может осложняться появлением раздражительности, расстройств сна, диспепсических явлений. У детей, особенно с умственной отсталостью, возможно появление суетливости, беспокойства, двигательной расторможенности, неконцентрируемости внимания, неуравновешенности. Эти явления исчезают после снижения дозы или отмены препарата. Формы выпуска, дозы и режимы введения Пирацетам выпускают в капсулах по 0,4 г; в таблетках, покрытых оболочкой, по 0,2 г; в…
Фенобарбитал (люминал) не может использоваться в отечественной педиатрической практике в качестве противосудорожного препарата, так как отсутствуют его инъекционные лекарственные формы. Тем не менее широкое применение фенобарбитала у детей до 3…5 лет для профилактики фебрильных судорог, назначение препарата внутрь при судорожном синдроме легкой степени выраженности делают необходимым рассмотрение его клинико-фармакологической характеристики. Кроме того, фенобарбитал используется в…
