Натрия оксибутират

Натрия оксибутират — натриевая соль γ-оксимасляной кислоты (ГОМК). ГОМК является естественным метаболитом, образующимся в ткани мозга из полуянтарного альдегида. ГОМК — структурный аналог ГАМК — оказывает успокаивающее, снотворное, наркотическое, противосудорожное действие. В отличие от ГАМК легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Воздействуя на митохондриальные ферменты, ГОМК активирует окислительное фосфорилирование, образование креатинфосфата и АТФ, усиливает использование О2 тканями даже в условиях гипоксии (особенно в ткани мозга). ГОМК снижает активность лактатде-гидрогеназы, уменьшая образование лактата из пировиноградной кислоты.

Превращаясь в полуальдегид янтарной кислоты, ГОМК снижает внутриклеточный ацидоз и усиливает поступление в клетки иона калия, вытесняющего из клеток ион водорода. Таким образом, натрия оксибутират является мощным анти-ацидотическим и антигипоксическим средством, хотя его используют главным образом для получения депримирующего (общеугнетающего) и противосудорожного действия.

Послед нее проявляется при судорогах самой разной этиологии и основано на подавлении освобождения возбуждающих медиаторов из окончаний нервов и постсинаптическом торможении, вызываемых ГОМК. Необходимо подчеркнуть, что ГОМК может несколько повышать артериальное давление и усиливать сосудосуживающее действие катехоламинов (норадреналина, мезатона). В связи с этим не рекомендуется назначать натрия оксибутират при судорогах, возникших у детей на фоне гипертензии, и вводить а-адреномиметики детям, получающим ГОМК.

В качестве противосудорожного средства натрия оксибутират вводят в дозах 100…150 мг/кг (ампулы по 10 мл 20% раствора). Введение должно осуществляться очень мед ленно (1…2 мл/мин) во избежание остановки дыхания, двигательного возбуждения, рвоты.

Рекомендуется вместе с ГОМК вводить калия хлорид в дозе, составляющей 1/10 от дозы ГОМК (для предотвращения гипокалиемии, калий уходит из плазмы крови в ткани). Эффект после внутривенного введения натрия оксибутирата развивается постепенно, максимальное действие отмечается через 10…15 мин; длительность эффекта — 2…3 ч, иногда дольше. При назначении ГОМК на фоне других противосудорожных средств, даже короткого действия, дозу ГОМК снижают до 50…75 мг/кг.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Латинский глагол «tranquillare» означает — делать спокойным, безмятежным. У транквилизаторов, кроме основного транквилизирующего действия, есть еще седативный (общеугнетающий, снотворный), миорелаксирующий и противосудорожный эффекты. Если три последних эффекта могут проявиться у практически любого, вполне здорового человека, то транквилизирующий эффект (уменьшение тревоги, тревожного ожидания, напряженности, страха — невротических по своему происхождению) возникает только при наличии соответствующего невротического…


Эффекты, вызываемые морфином и его естественными и синтетическими структурными аналогами, обусловлены действием наркотических анальгетиков главным образом на центральную и (в меньшей степени) периферическую нервную систему. В нервной системе выявлены специфические «опиатные» рецепторы нескольких типов, с которыми взаимодействуют наркотические анальгетики. От того, какой препарат введен, на какие типы «опиатных» рецепторов он оказывает преимущественное действие, какова лока…


Фармакодинамика Стимулирует специфические бензодиазепиновые рецепторы, рас положенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, гипоталамуса, таламических ядер, т. е. структур мозга, имеющих отношение к регуляции эмоциональной сферы человека, уровня возбудимости центральной нервной системы, порога судорожных реакций и потока нервных импульсов, поддерживающих нормальный мышечный тонус. Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов приводит к сенсибилизации рецепторов ГАМК по отношению к…


Морфин и его аналоги, возбуждая «опиатные» (точнее «энкефалиновые») рецепторы, во-первых, активируют антиноцицептивную систему, а, во-вторых, имитируют тормозное воздействие антиноцицептивной системы на систему боли. Одним из важнейших результатов такого действия является повышение порога болевой реакции. Возбуждая энкефалиновые рецепторы в других структурах мозга, эндорфины и наркотические анальгетики оказывают влияние на сон и бодрствование, эмоции, половое поведение, судорожные…


Сибазон характеризуется довольно большой величиной объема распределения, он колеблется от 0,7 до 2,6 л/кг. Действительно, препарат быстро перераспределяется из крови в ткани, несмотря на высокую степень связывания с белками крови: длительность периода полувыведения сибазона из крови в I, а-фазу, зависящую от распределения препарата, составляет всего 1,5 ч. Период полувыведения сибазона во II фазу его фармакокинетики,…