Главная
Карта сайта
RSSНатрия оксибутират
Натрия оксибутират — натриевая соль γ-оксимасляной кислоты (ГОМК). ГОМК является естественным метаболитом, образующимся в ткани мозга из полуянтарного альдегида. ГОМК — структурный аналог ГАМК — оказывает успокаивающее, снотворное, наркотическое, противосудорожное действие. В отличие от ГАМК легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Воздействуя на митохондриальные ферменты, ГОМК активирует окислительное фосфорилирование, образование креатинфосфата и АТФ, усиливает использование О2 тканями даже в условиях гипоксии (особенно в ткани мозга). ГОМК снижает активность лактатде-гидрогеназы, уменьшая образование лактата из пировиноградной кислоты.
Превращаясь в полуальдегид янтарной кислоты, ГОМК снижает внутриклеточный ацидоз и усиливает поступление в клетки иона калия, вытесняющего из клеток ион водорода. Таким образом, натрия оксибутират является мощным анти-ацидотическим и антигипоксическим средством, хотя его используют главным образом для получения депримирующего (общеугнетающего) и противосудорожного действия.
Послед нее проявляется при судорогах самой разной этиологии и основано на подавлении освобождения возбуждающих медиаторов из окончаний нервов и постсинаптическом торможении, вызываемых ГОМК. Необходимо подчеркнуть, что ГОМК может несколько повышать артериальное давление и усиливать сосудосуживающее действие катехоламинов (норадреналина, мезатона). В связи с этим не рекомендуется назначать натрия оксибутират при судорогах, возникших у детей на фоне гипертензии, и вводить а-адреномиметики детям, получающим ГОМК.
В качестве противосудорожного средства натрия оксибутират вводят в дозах 100…150 мг/кг (ампулы по 10 мл 20% раствора). Введение должно осуществляться очень мед ленно (1…2 мл/мин) во избежание остановки дыхания, двигательного возбуждения, рвоты.
Рекомендуется вместе с ГОМК вводить калия хлорид в дозе, составляющей 1/10 от дозы ГОМК (для предотвращения гипокалиемии, калий уходит из плазмы крови в ткани). Эффект после внутривенного введения натрия оксибутирата развивается постепенно, максимальное действие отмечается через 10…15 мин; длительность эффекта — 2…3 ч, иногда дольше. При назначении ГОМК на фоне других противосудорожных средств, даже короткого действия, дозу ГОМК снижают до 50…75 мг/кг.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Ацефен (аналукс, церутил, меклофеноксат, центрофеноксин) — производное диметилами-ноэтанола — способствует синтезу и накоплению холина в центральной нервной системе, включению его в синтез ацетилхолина, фосфолипидов (в том числе клеточных мембран нейронов). В связи с этим ацефен активирует обменные процессы, улучшает синаптическое проведение, консолидацию памяти, умеренно стимулирует центральную нервную систему. Применяют ацефен при астенических состояниях ЦНС, при…
Аналгезирующий эффект, т. е. уменьшение или устранение чувства боли, могут вызывать лекарственные вещества, относящиеся к разным группам фармакологических средств: препараты, применяемые для наркоза, местно-анестезирующие средства, спазмолитики, как миотропного действия, так и влияющие на функцию медиаторных систем (например, холинолитики группы атропина). К собственно аналгезирующим средствам относятся наркотические анальгетики группы морфина и ненаркотические анальгетики (противовоспалительные, жаропонижающие) —…
Латинский глагол «tranquillare» означает — делать спокойным, безмятежным. У транквилизаторов, кроме основного транквилизирующего действия, есть еще седативный (общеугнетающий, снотворный), миорелаксирующий и противосудорожный эффекты. Если три последних эффекта могут проявиться у практически любого, вполне здорового человека, то транквилизирующий эффект (уменьшение тревоги, тревожного ожидания, напряженности, страха — невротических по своему происхождению) возникает только при наличии соответствующего невротического…
Эффекты, вызываемые морфином и его естественными и синтетическими структурными аналогами, обусловлены действием наркотических анальгетиков главным образом на центральную и (в меньшей степени) периферическую нервную систему. В нервной системе выявлены специфические «опиатные» рецепторы нескольких типов, с которыми взаимодействуют наркотические анальгетики. От того, какой препарат введен, на какие типы «опиатных» рецепторов он оказывает преимущественное действие, какова лока…
Фармакодинамика Стимулирует специфические бензодиазепиновые рецепторы, рас положенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, гипоталамуса, таламических ядер, т. е. структур мозга, имеющих отношение к регуляции эмоциональной сферы человека, уровня возбудимости центральной нервной системы, порога судорожных реакций и потока нервных импульсов, поддерживающих нормальный мышечный тонус. Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов приводит к сенсибилизации рецепторов ГАМК по отношению к…
