Главная
Карта сайта
RSSМорфин и его аналоги
Морфин и его аналоги, возбуждая «опиатные» (точнее «энкефалиновые») рецепторы, во-первых, активируют антиноцицептивную систему, а, во-вторых, имитируют тормозное воздействие антиноцицептивной системы на систему боли.
Одним из важнейших результатов такого действия является повышение порога болевой реакции. Возбуждая энкефалиновые рецепторы в других структурах мозга, эндорфины и наркотические анальгетики оказывают влияние на сон и бодрствование, эмоции, половое поведение, судорожные и эпилептические реакции, вегетативные функции.
Оказалось, что в реализации эффектов эндорфинов и морфиноподобных препаратов участвуют практически все известные системы нейромедиаторов. Кроме описанного выше анальгетического эффекта, морфин и морфиноподобные наркотические анальгетики вызывают эйфорию, седативный и снотворный эффект, угнетение дыхания и кашля, рвоту, стимуляцию центров глазодвигательного и блуждающего нервов, нейроэндокринные эффекты.
Морфиновая эйфория состоит в возникновении у человека, ощущающего боль, или у наркомана приятного чувства легкости и освобождения от тревоги и страдания, Некоторые больные и здоровые люди после одно кратного введения морфина оказываются в со стоянии дисфории, беспокойства, отрицательных эмоций. Однако при наличии показаний к использованию морфина его введение, как правило, приводит к развитию эйфории.
Седативный эффект морфина заключается в развитии сонливости, некоторого затемнения сознания, нарушении способности логического мышления. От сна, вызванного морфином, больные легко пробуждаются. Сочетание морфина со снотворными или другими седативными средствами делает угнетение центральной нервной системы более выраженным. Все наркотические анальгетики в той или иной степени угнетают дыхательный центр, снижают его чувствительность к СО2. Степень угнетения дыхательного центра находится в обратной зависимости от потока разного рода афферентных импульсов, в том числе, конечно, и болевых.
Так, ослабление боли может приводить к усилению угнетения дыхательного центра. То же самое наблюдается при переходе от бодрствования ко сну.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакодинамика Стимулирует специфические бензодиазепиновые рецепторы, рас положенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, гипоталамуса, таламических ядер, т. е. структур мозга, имеющих отношение к регуляции эмоциональной сферы человека, уровня возбудимости центральной нервной системы, порога судорожных реакций и потока нервных импульсов, поддерживающих нормальный мышечный тонус. Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов приводит к сенсибилизации рецепторов ГАМК по отношению к…
Угнетение дыхания плохо переносится больными бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями легких, больными с легочным сердцем и с повышенным внутри черепным давлением (повышение рСО2 при водит к расширению сосудов мозга, возрастанию мозгового кровотока и увеличению давления спинномозговой жидкости). Подавление кашлевого рефлекса — хорошо известный фармакологический эффект наркотических анальгетиков. Необходимо, однако, подчеркнуть, что опиаты могут способствовать накоплению…
Сибазон характеризуется довольно большой величиной объема распределения, он колеблется от 0,7 до 2,6 л/кг. Действительно, препарат быстро перераспределяется из крови в ткани, несмотря на высокую степень связывания с белками крови: длительность периода полувыведения сибазона из крови в I, а-фазу, зависящую от распределения препарата, составляет всего 1,5 ч. Период полувыведения сибазона во II фазу его фармакокинетики,…
Морфин и его аналоги повышают тонус желчного пузыря, способствуют развитию спазма сфинктера Одди. В результате нарушается отток желчи в двенадцатиперстную кишку, возможны билиарный и панкреатический рефлюкс и увеличение уровня амилазы и липазы в крови. Влияние наркотических анальгетиков на желудочно-кишечный тракт относят в основном за счет повышения ими активности нейронов центра блуждающего нерва и в меньшей…
У детей транквилизаторы применяют при невротических со стояниях, связанных с посещением медицинских и детских учреждений, при подготовке к различным диагностическим и лечебным манипуляциям и хирургическим операциям, в послеоперационном периоде, при повышенной возбудимости, нарушениях сна, психосоматических заболеваниях (язвенная и гипертоническая болезнь), для лечения заикания, энуреза, экземы, нейродермита, диэнцефальных кризов, вегетососудистой дистонии, судорожных со стояний, спастичности мышц….
