Главная
Карта сайта
RSSМорфин и его аналоги
Морфин и его аналоги, возбуждая «опиатные» (точнее «энкефалиновые») рецепторы, во-первых, активируют антиноцицептивную систему, а, во-вторых, имитируют тормозное воздействие антиноцицептивной системы на систему боли.
Одним из важнейших результатов такого действия является повышение порога болевой реакции. Возбуждая энкефалиновые рецепторы в других структурах мозга, эндорфины и наркотические анальгетики оказывают влияние на сон и бодрствование, эмоции, половое поведение, судорожные и эпилептические реакции, вегетативные функции.
Оказалось, что в реализации эффектов эндорфинов и морфиноподобных препаратов участвуют практически все известные системы нейромедиаторов. Кроме описанного выше анальгетического эффекта, морфин и морфиноподобные наркотические анальгетики вызывают эйфорию, седативный и снотворный эффект, угнетение дыхания и кашля, рвоту, стимуляцию центров глазодвигательного и блуждающего нервов, нейроэндокринные эффекты.
Морфиновая эйфория состоит в возникновении у человека, ощущающего боль, или у наркомана приятного чувства легкости и освобождения от тревоги и страдания, Некоторые больные и здоровые люди после одно кратного введения морфина оказываются в со стоянии дисфории, беспокойства, отрицательных эмоций. Однако при наличии показаний к использованию морфина его введение, как правило, приводит к развитию эйфории.
Седативный эффект морфина заключается в развитии сонливости, некоторого затемнения сознания, нарушении способности логического мышления. От сна, вызванного морфином, больные легко пробуждаются. Сочетание морфина со снотворными или другими седативными средствами делает угнетение центральной нервной системы более выраженным. Все наркотические анальгетики в той или иной степени угнетают дыхательный центр, снижают его чувствительность к СО2. Степень угнетения дыхательного центра находится в обратной зависимости от потока разного рода афферентных импульсов, в том числе, конечно, и болевых.
Так, ослабление боли может приводить к усилению угнетения дыхательного центра. То же самое наблюдается при переходе от бодрствования ко сну.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Сибазон, как и все бензодиазепины, переносится хорошо, однако у некоторых больных возможно развитие сонливости, легких головокружений, нарушений походки, кожного зуда, тошноты, запоров. Иногда в начале лечения может наблюдаться возбуждение. Формы выпуска, дозы и резким использования. Сибазон выпускают в таблетках по 0,001; 0,002 и 0,005 г. Седуксен (ВНР) выпускают в таблетках 0,001; 0,005 и 0,01 г…
Выводится морфин в основном в виде метаболитов с мочой и калом: с последним выделяется в виде метаболитов, поступающих в просвет кишечника с желчью, 7…10% введенной дозы морфина. С мочой экскретируется в неизмененном виде 7…10% дозы, остальное количество (80…87%) — в виде метаболитов. При нарушениях локального кровотока, сердечной недостаточности, шоке существенно замедляется всасывание морфина при внутримышечном…
При сильном психомоторном возбуждении, страхе препарат обычно вводят внутримышечно, в тех же дозах, которые указаны для внутривенного введения. Инъекции можно повторить 2 — 3 раза в день. Кроме сибазона, в детской практике используют и другие транквилизаторы из группы бензодиазепинов: хлозепид (хлордиа-зепоксид, элениум, либрий), нозепам (тазепам, оксазепам). Их фармакологическая характеристика, поведение в организме больного, показания и…
При назначении морфина и его аналогов в качестве анальгетических средств (наиболее частое показание к применению) все эффекты наркотических анальгетиков, кроме анальгетического, описанные выше, являются нежелательными. Особое значение среди них имеют привыкание (формирование толерантности к опиатам), зависимость (наркомания) и угнетение дыхания. Два последних эффекта являются основными причинами ограниченного использования наркотических анальгетиков. Повторное введение терапевтических доз любого…
Пирацетам (ноотропил, пирамем) является родоначальником группы ноотропных средств и наиболее типичным ее представителем. Фармакодинамика Пирацетам — циклическое производное ГАМК, однако в организме человека в ГАМК не превращается и содержание ее в мозге не увеличивает. Так как многие фармакологические эффекты пирацетама аналогичны таковым ГАМК, его следует рассматривать как ГАМК-миметик. Пирацетам, подобно ГАМК, увеличивает энергетический потенциал нейронов…
