Морфин (Фармакодинамика)

Эффекты, вызываемые морфином и его естественными и синтетическими структурными аналогами, обусловлены действием наркотических анальгетиков главным образом на центральную и (в меньшей степени) периферическую нервную систему. В нервной системе выявлены специфические «опиатные» рецепторы нескольких типов, с которыми взаимодействуют наркотические анальгетики.

От того, какой препарат введен, на какие типы «опиатных» рецепторов он оказывает преимущественное действие, какова лока лизация этих рецепторов в структурах нервной системы, какова доза препарата, зависят фармакологические эффекты, регистрируемые после введения данного наркотического анальгетика.

В нервной системе человека и животных в последнее десятилетие обнаружены эндогенные лиганды «опиатных» рецепторов, обладающие очень высоким сродством к ним. Эндо генных лигандов несколько, они являются пептидами, содержащими разное количество аминокислот и объединенными названием «эндорфины» («эндогенные морфины»).

Наиболее важными из них, содержащимися в специальных нейронах и выделяемыми ими, являются 2 пентапептида: метионин-энкефалин и лейцин-энкефалин. Рецепторы, на которые действуют эндогенные лиганды — энкефалины и экзогенные лиганды — аналоги морфина, логичнее называть не «опиатные» рецепторы, а «энкефалиновые» рецепторы. Основным эффектом энкефалинов и морфиноподобных энкефалиномиметиков является торможение освобождения нейромедиаторов, главным образом возбуждающих медиаторов.

Болевые ощущения приводят к стимуляции особой системы энкефалинергических нейронов, так называемой антиноцицептивной («антиболевой») системы, оказывающей тормозное действие на ноцицептивную систему нейронов, в которой воспринимаются, формируются, проводятся и реализуются в эмоциональных, вегетативных и двигательных реакциях болевые стимулы.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Пиридитол (энцефабол, пиритинол, пиритиоксин) представляет собой две молекулы пиридоксина (витамина В6), соединенных дисульфидным мостиком. Необходимо сразу подчеркнуть, что В6-витаминной активностью препарат не только обладает, но может быть антагонистом витамина В6. Пиридитол активирует процессы обмена в ЦНС, способствует поступлению глюкозы в ткань мозга и ее утилизации, снижает образование молочной кислоты, улучшает использование жирных кислот и аминокислот…


Нитразепам (эуноктин, радедорм, неозепам, могадон), как и все бензодиазепины, оказывает транквилизирующее, мышечно-расслабляющее, противосудорожное и седативное действие. Отличительной особенностью нитразепама является его более сильное, чем у других бензодиазепинов, снотворное действие, обусловленное, как, по-видимому, и другие эффекты бензодиазепинов, ГАМК-позитивным эффектом нитразепама. Фармакокинетика Нитразепам хорошо всасывается после приема внутрь, тем не менее его биоусвояемость колеблется от 53 до…


Ацефен (аналукс, церутил, меклофеноксат, центрофеноксин) — производное диметилами-ноэтанола — способствует синтезу и накоплению холина в центральной нервной системе, включению его в синтез ацетилхолина, фосфолипидов (в том числе клеточных мембран нейронов). В связи с этим ацефен активирует обменные процессы, улучшает синаптическое проведение, консолидацию памяти, умеренно стимулирует центральную нервную систему. Применяют ацефен при астенических состояниях ЦНС, при…


Аналгезирующий эффект, т. е. уменьшение или устранение чувства боли, могут вызывать лекарственные вещества, относящиеся к разным группам фармакологических средств: препараты, применяемые для наркоза, местно-анестезирующие средства, спазмолитики, как миотропного действия, так и влияющие на функцию медиаторных систем (например, холинолитики группы атропина). К собственно аналгезирующим средствам относятся наркотические анальгетики группы морфина и ненаркотические анальгетики (противовоспалительные, жаропонижающие) —…


Латинский глагол «tranquillare» означает — делать спокойным, безмятежным. У транквилизаторов, кроме основного транквилизирующего действия, есть еще седативный (общеугнетающий, снотворный), миорелаксирующий и противосудорожный эффекты. Если три последних эффекта могут проявиться у практически любого, вполне здорового человека, то транквилизирующий эффект (уменьшение тревоги, тревожного ожидания, напряженности, страха — невротических по своему происхождению) возникает только при наличии соответствующего невротического…