Морфин (Фармакодинамика)

Эффекты, вызываемые морфином и его естественными и синтетическими структурными аналогами, обусловлены действием наркотических анальгетиков главным образом на центральную и (в меньшей степени) периферическую нервную систему. В нервной системе выявлены специфические «опиатные» рецепторы нескольких типов, с которыми взаимодействуют наркотические анальгетики.

От того, какой препарат введен, на какие типы «опиатных» рецепторов он оказывает преимущественное действие, какова лока лизация этих рецепторов в структурах нервной системы, какова доза препарата, зависят фармакологические эффекты, регистрируемые после введения данного наркотического анальгетика.

В нервной системе человека и животных в последнее десятилетие обнаружены эндогенные лиганды «опиатных» рецепторов, обладающие очень высоким сродством к ним. Эндо генных лигандов несколько, они являются пептидами, содержащими разное количество аминокислот и объединенными названием «эндорфины» («эндогенные морфины»).

Наиболее важными из них, содержащимися в специальных нейронах и выделяемыми ими, являются 2 пентапептида: метионин-энкефалин и лейцин-энкефалин. Рецепторы, на которые действуют эндогенные лиганды — энкефалины и экзогенные лиганды — аналоги морфина, логичнее называть не «опиатные» рецепторы, а «энкефалиновые» рецепторы. Основным эффектом энкефалинов и морфиноподобных энкефалиномиметиков является торможение освобождения нейромедиаторов, главным образом возбуждающих медиаторов.

Болевые ощущения приводят к стимуляции особой системы энкефалинергических нейронов, так называемой антиноцицептивной («антиболевой») системы, оказывающей тормозное действие на ноцицептивную систему нейронов, в которой воспринимаются, формируются, проводятся и реализуются в эмоциональных, вегетативных и двигательных реакциях болевые стимулы.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Сибазон, как и все бензодиазепины, переносится хорошо, однако у некоторых больных возможно развитие сонливости, легких головокружений, нарушений походки, кожного зуда, тошноты, запоров. Иногда в начале лечения может наблюдаться возбуждение. Формы выпуска, дозы и резким использования. Сибазон выпускают в таблетках по 0,001; 0,002 и 0,005 г. Седуксен (ВНР) выпускают в таблетках 0,001; 0,005 и 0,01 г…


Выводится морфин в основном в виде метаболитов с мочой и калом: с последним выделяется в виде метаболитов, поступающих в просвет кишечника с желчью, 7…10% введенной дозы морфина. С мочой экскретируется в неизмененном виде 7…10% дозы, остальное количество (80…87%) — в виде метаболитов. При нарушениях локального кровотока, сердечной недостаточности, шоке существенно замедляется всасывание морфина при внутримышечном…


При сильном психомоторном возбуждении, страхе препарат обычно вводят внутримышечно, в тех же дозах, которые указаны для внутривенного введения. Инъекции можно повторить 2 — 3 раза в день. Кроме сибазона, в детской практике используют и другие транквилизаторы из группы бензодиазепинов: хлозепид (хлордиа-зепоксид, элениум, либрий), нозепам (тазепам, оксазепам). Их фармакологическая характеристика, поведение в организме больного, показания и…


При назначении морфина и его аналогов в качестве анальгетических средств (наиболее частое показание к применению) все эффекты наркотических анальгетиков, кроме анальгетического, описанные выше, являются нежелательными. Особое значение среди них имеют привыкание (формирование толерантности к опиатам), зависимость (наркомания) и угнетение дыхания. Два последних эффекта являются основными причинами ограниченного использования наркотических анальгетиков. Повторное введение терапевтических доз любого…


Пирацетам (ноотропил, пирамем) является родоначальником группы ноотропных средств и наиболее типичным ее представителем. Фармакодинамика Пирацетам — циклическое производное ГАМК, однако в организме человека в ГАМК не превращается и содержание ее в мозге не увеличивает. Так как многие фармакологические эффекты пирацетама аналогичны таковым ГАМК, его следует рассматривать как ГАМК-миметик. Пирацетам, подобно ГАМК, увеличивает энергетический потенциал нейронов…