Морфин (Фармакодинамика)

Эффекты, вызываемые морфином и его естественными и синтетическими структурными аналогами, обусловлены действием наркотических анальгетиков главным образом на центральную и (в меньшей степени) периферическую нервную систему. В нервной системе выявлены специфические «опиатные» рецепторы нескольких типов, с которыми взаимодействуют наркотические анальгетики.

От того, какой препарат введен, на какие типы «опиатных» рецепторов он оказывает преимущественное действие, какова лока лизация этих рецепторов в структурах нервной системы, какова доза препарата, зависят фармакологические эффекты, регистрируемые после введения данного наркотического анальгетика.

В нервной системе человека и животных в последнее десятилетие обнаружены эндогенные лиганды «опиатных» рецепторов, обладающие очень высоким сродством к ним. Эндо генных лигандов несколько, они являются пептидами, содержащими разное количество аминокислот и объединенными названием «эндорфины» («эндогенные морфины»).

Наиболее важными из них, содержащимися в специальных нейронах и выделяемыми ими, являются 2 пентапептида: метионин-энкефалин и лейцин-энкефалин. Рецепторы, на которые действуют эндогенные лиганды — энкефалины и экзогенные лиганды — аналоги морфина, логичнее называть не «опиатные» рецепторы, а «энкефалиновые» рецепторы. Основным эффектом энкефалинов и морфиноподобных энкефалиномиметиков является торможение освобождения нейромедиаторов, главным образом возбуждающих медиаторов.

Болевые ощущения приводят к стимуляции особой системы энкефалинергических нейронов, так называемой антиноцицептивной («антиболевой») системы, оказывающей тормозное действие на ноцицептивную систему нейронов, в которой воспринимаются, формируются, проводятся и реализуются в эмоциональных, вегетативных и двигательных реакциях болевые стимулы.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фенибут является фенильным производным ГАМК, хорошо проникающим через гематоэнцефалический барьер. Ряд фармакологических эффектов фенибута позволяет рассматривать его как ноотропный препарат: фенибут активирует процессы окислительного фосфорилирования, снижает отношение лактат/пируват, оказывает антигипоксическое действие. Обнаружено, что фенибут, который является также структурным аналогом фенилэтиламина, проявляет выраженный антагонизм по отношению к эффектам последнего (фенил-этиламин — эндогенное вещество, обладающее возбуждающим влиянием…


Период полувыведения фенобарбитала настолько велик, что позволяет назначать его суточную дозу в один прием после достижения стабильной концентрации в крови, однако он крайне вариабелен у разных индивидуумов, составляя у взрослых 50… 140 ч (100…120 ч в среднем), у новорожденных приблизительно 100…200 ч, у детей первого года жизни — 20…70 ч, у детей от 1 до…


Налорфин (анторфин) — структурный аналог морфина, являющийся специфическим антаго нистом наркотических анальгетиков, с которыми он конкурирует за связывание с энкефалиновыми («опиатными») рецепторами. Вытесняя из связи с рецепторами морфин и морфиноподобные препараты, налорфин уменьшает вызываемые ими аналгезию, угнетение дыхания, влияние на гладкую мускулатуру и др. Налорфин, как описанный ранее пентазоцин, является не только антагонистом, но и…


Баклофен (лиоресал) отличается от фени бута наличием атома хлора в параположении фенильного радикала. Его только условно можно относить к группе ноотропов, учитывая структурное сходство с ГАМК и фенибутом. Основное значение препарата состоит в его способности уменьшать спастичность, мышечное напряжение, причем главным образом спинального происхождения. Баклофен оказывает также аналгезирующее действие. Этот своеобразный центральный миорелаксант хорошо всасывается…


Фенобарбитал усиливает действие средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков, нейролептиков и транквилизаторов. Индукция микросомальных ферментов печени повышает биотрансформацию совместно назначаемых с фенобарбита лом лекарственных средств; их эффект может быть ослабленным и менее продолжительным. Это касается, например, антикоагулянтов группы кумарина, кортикостероидов, гормональных контрацептивов, витамина D, противоэпилептических средств и др. Ингибиторы МАО, натрия вальпроат (конвулекс) замедляют…