Главная
Карта сайта
RSSМорфин (Фармакодинамика)
Эффекты, вызываемые морфином и его естественными и синтетическими структурными аналогами, обусловлены действием наркотических анальгетиков главным образом на центральную и (в меньшей степени) периферическую нервную систему. В нервной системе выявлены специфические «опиатные» рецепторы нескольких типов, с которыми взаимодействуют наркотические анальгетики.
От того, какой препарат введен, на какие типы «опиатных» рецепторов он оказывает преимущественное действие, какова лока лизация этих рецепторов в структурах нервной системы, какова доза препарата, зависят фармакологические эффекты, регистрируемые после введения данного наркотического анальгетика.
В нервной системе человека и животных в последнее десятилетие обнаружены эндогенные лиганды «опиатных» рецепторов, обладающие очень высоким сродством к ним. Эндо генных лигандов несколько, они являются пептидами, содержащими разное количество аминокислот и объединенными названием «эндорфины» («эндогенные морфины»).
Наиболее важными из них, содержащимися в специальных нейронах и выделяемыми ими, являются 2 пентапептида: метионин-энкефалин и лейцин-энкефалин. Рецепторы, на которые действуют эндогенные лиганды — энкефалины и экзогенные лиганды — аналоги морфина, логичнее называть не «опиатные» рецепторы, а «энкефалиновые» рецепторы. Основным эффектом энкефалинов и морфиноподобных энкефалиномиметиков является торможение освобождения нейромедиаторов, главным образом возбуждающих медиаторов.
Болевые ощущения приводят к стимуляции особой системы энкефалинергических нейронов, так называемой антиноцицептивной («антиболевой») системы, оказывающей тормозное действие на ноцицептивную систему нейронов, в которой воспринимаются, формируются, проводятся и реализуются в эмоциональных, вегетативных и двигательных реакциях болевые стимулы.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Баклофен (лиоресал) отличается от фени бута наличием атома хлора в параположении фенильного радикала. Его только условно можно относить к группе ноотропов, учитывая структурное сходство с ГАМК и фенибутом. Основное значение препарата состоит в его способности уменьшать спастичность, мышечное напряжение, причем главным образом спинального происхождения. Баклофен оказывает также аналгезирующее действие. Этот своеобразный центральный миорелаксант хорошо всасывается…
Фенобарбитал усиливает действие средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков, нейролептиков и транквилизаторов. Индукция микросомальных ферментов печени повышает биотрансформацию совместно назначаемых с фенобарбита лом лекарственных средств; их эффект может быть ослабленным и менее продолжительным. Это касается, например, антикоагулянтов группы кумарина, кортикостероидов, гормональных контрацептивов, витамина D, противоэпилептических средств и др. Ингибиторы МАО, натрия вальпроат (конвулекс) замедляют…
Пантогам (кальциевая соль D-( + )-гомопантотеновой кислоты) можно рассматривать как видоизмененную молекулу пантотеновой кислоты, в которой остаток (3-аланина заменен на остаток ГАМК. Пантогам, вмешиваясь в обменные процессы, повышает устойчивость к гипоксии, стимулирует умственную деятельность и физическую работоспособность, тормозит повышенную моторную возбудимость. У пантогама выявлено наличие противоэпилептического и анальгетического действия, он удлиняет эффекты барбитуратов, не влияет…
Наиболее часто детям назначают при, на рушениях сна производные бензодиазепина, так как они в наименьшей степени по сравнению с другими препаратами нарушают структуру сна, приближая лекарственный сон к физиологическому. Кроме описанных выше бензодиазепинов (сибазон, хлозепид, нозепам), у детей в качестве снотворного средства применяют нитразепам. Барбитураты, в частности только что охарактеризованный фенобарбитал, редко используют в педиатрической…
Пиридитол (энцефабол, пиритинол, пиритиоксин) представляет собой две молекулы пиридоксина (витамина В6), соединенных дисульфидным мостиком. Необходимо сразу подчеркнуть, что В6-витаминной активностью препарат не только обладает, но может быть антагонистом витамина В6. Пиридитол активирует процессы обмена в ЦНС, способствует поступлению глюкозы в ткань мозга и ее утилизации, снижает образование молочной кислоты, улучшает использование жирных кислот и аминокислот…
