Транквилизаторы

Латинский глагол «tranquillare» означает — делать спокойным, безмятежным. У транквилизаторов, кроме основного транквилизирующего действия, есть еще седативный (общеугнетающий, снотворный), миорелаксирующий и противосудорожный эффекты.

Если три последних эффекта могут проявиться у практически любого, вполне здорового человека, то транквилизирующий эффект (уменьшение тревоги, тревожного ожидания, напряженности, страха — невротических по своему происхождению) возникает только при наличии соответствующего невротического синдрома, вызванного патологическими изменениями в эмоциональной сфере ребенка или взрослого.

Если напряженность, тревога, страх являются следствием продуктивной психотической симптома тики (бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства), то подавляющее большинство транквилизаторов оказываются неэффективными в таких случаях. В практике педиатра, не специализирующегося в области лечения нервных и психических заболеваний у детей, применение транквилизирующих средств ограничено, однако не исключено.

При необходимости назначения препаратов этой группы наиболее часто в педиатрии используют производные бензодиазепина, что вполне рационально, так как эти типичные представители транквилизаторов обладают широким спектром лечебных эффектов и относительно безопасны. Ниже дана клинико-фармакологическая характеристика бензодиазепинов на примере одного из наиболее известных и широко используемых препаратов этой группы — сибазона. Другие производные бензодиазепина будут коротко охарактеризованы в сравнении с сибазоном.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Аминалон (гаммалон, ганеврин) является синтетическим препаратом ГАМК — универсального тормозного медиатора ЦНС, также оказывающего существенное влияние на процессы обмена в ткани мозга. При введении в организм ГАМК через гематоэнцефалический барьер не проникает, однако способна увеличивать мозговое кровообращение, в результате чего улучшаются мышление, память, подвижность нервных процессов. Аминалон ускоряет ликвидацию последствий нарушения мозгового кровообращения, ослабляет вестибулярные…


Парадокс состоит в том, что, несмотря на глубокий сон человека, на ЭЭГ регистрируется картина, свойственная периоду бодрствования; это свидетельствует о высокой интенсивности в это время обменных процессов в нейронах, процессов консолидации памяти. Назначение больному доз фенобарбитала, ниже тех, которые вызывают снотворный эффект, приводит к развитию седативного, успокаивающего действия, что используется при комбинировании фенобарбитала с другими…


Отличается от морфина значительно более слабым сродством к «опиатным» рецепторам. Анальгетический эффект кодеина слабо выражен; не исключено, что этот эффект обусловлен действием не самого кодеина, а морфина, в который превращается около 10% введенной дозы кодеина. Отличие кодеина от морфина состоит также в более медленной биотрансформации первого в печени. Вследствие этого инактивация кодеина при первом прохождении…


Натрия оксибутират — натриевая соль γ-оксимасляной кислоты (ГОМК). ГОМК является естественным метаболитом, образующимся в ткани мозга из полуянтарного альдегида. ГОМК — структурный аналог ГАМК — оказывает успокаивающее, снотворное, наркотическое, противосудорожное действие. В отличие от ГАМК легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Воздействуя на митохондриальные ферменты, ГОМК активирует окислительное фосфорилирование, образование креатинфосфата и АТФ, усиливает использование О2…


Период полувыведения фенобарбитала настолько велик, что позволяет назначать его суточную дозу в один прием после достижения стабильной концентрации в крови, однако он крайне вариабелен у разных индивидуумов, составляя у взрослых 50… 140 ч (100…120 ч в среднем), у новорожденных приблизительно 100…200 ч, у детей первого года жизни — 20…70 ч, у детей от 1 до…