Баклофен (лиоресал)

Баклофен (лиоресал) отличается от фени бута наличием атома хлора в параположении фенильного радикала. Его только условно можно относить к группе ноотропов, учитывая структурное сходство с ГАМК и фенибутом. Основное значение препарата состоит в его способности уменьшать спастичность, мышечное напряжение, причем главным образом спинального происхождения. Баклофен оказывает также аналгезирующее действие. Этот своеобразный центральный миорелаксант хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация препарата создается в крови примерно через 2 ч после приема внутрь.

Он связан с белками плазмы крови на 30%, период полувыведения из крови составляет 3…4 ч. Баклофен мало биотрансформируется, 75% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Применяют баклофен при спастичности, связанной с множественным склерозом или другими поражениями спинного мозга. Прием баклофена может сопровождаться беспокойством, бессонницей, головокружениями, слабостью, даже спутанностью сознания. Как другие миорелаксанты, может нарушать способность больных стоять и ходить.

При существенной передозировке возможны кома, нарушения дыхания, судороги. Внезапная отмена препарата приводит к развитию зрительных и слуховых галлюцинаций, тахикардии, тревожного состояния.

Баклофен не рекомендуют применять при спастичности, связанной с ревматическим поражением центральной нервной системы, кровоизлияниями в мозг, при мышечной ригидности паркинсонического происхождения. Баклофен противопоказан при психозах, эпилепсии (снижает порог судорожных припадков) и при почечной недостаточности.

Выпускают баклофен в таблетках по 0,01 и 0,025 г, принимают (взрослые) вначале по 0,005 г 3 раза в день (во время еды), затем дозу повышают через каждые 3 дня на 0,005 г 3 раза в день до максимальной суточной дозы 60…75 мг. Опыта применения баклофена у детей нет.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Аминалон (гаммалон, ганеврин)

Аминалон (гаммалон, ганеврин) является синтетическим препаратом ГАМК — универсального тормозного медиатора ЦНС, также оказывающего существенное влияние на процессы обмена в ткани мозга. При введении в организм ГАМК через гематоэнцефалический барьер не проникает, однако способна увеличивать мозговое кровообращение, в результате чего улучшаются мышление, память, подвижность нервных процессов. Аминалон ускоряет ликвидацию последствий нарушения мозгового кровообращения, ослабляет вестибулярные…


Фенобарбитал (Парадокс)

Парадокс состоит в том, что, несмотря на глубокий сон человека, на ЭЭГ регистрируется картина, свойственная периоду бодрствования; это свидетельствует о высокой интенсивности в это время обменных процессов в нейронах, процессов консолидации памяти. Назначение больному доз фенобарбитала, ниже тех, которые вызывают снотворный эффект, приводит к развитию седативного, успокаивающего действия, что используется при комбинировании фенобарбитала с другими…


Кодеин (метилморфин) — алкалоид опия

Отличается от морфина значительно более слабым сродством к «опиатным» рецепторам. Анальгетический эффект кодеина слабо выражен; не исключено, что этот эффект обусловлен действием не самого кодеина, а морфина, в который превращается около 10% введенной дозы кодеина. Отличие кодеина от морфина состоит также в более медленной биотрансформации первого в печени. Вследствие этого инактивация кодеина при первом прохождении…


Натрия оксибутират

Натрия оксибутират — натриевая соль γ-оксимасляной кислоты (ГОМК). ГОМК является естественным метаболитом, образующимся в ткани мозга из полуянтарного альдегида. ГОМК — структурный аналог ГАМК — оказывает успокаивающее, снотворное, наркотическое, противосудорожное действие. В отличие от ГАМК легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Воздействуя на митохондриальные ферменты, ГОМК активирует окислительное фосфорилирование, образование креатинфосфата и АТФ, усиливает использование О2…


Фенобарбитал (Полувыведение)

Период полувыведения фенобарбитала настолько велик, что позволяет назначать его суточную дозу в один прием после достижения стабильной концентрации в крови, однако он крайне вариабелен у разных индивидуумов, составляя у взрослых 50… 140 ч (100…120 ч в среднем), у новорожденных приблизительно 100…200 ч, у детей первого года жизни — 20…70 ч, у детей от 1 до…