Баклофен (лиоресал)

Баклофен (лиоресал) отличается от фени бута наличием атома хлора в параположении фенильного радикала. Его только условно можно относить к группе ноотропов, учитывая структурное сходство с ГАМК и фенибутом. Основное значение препарата состоит в его способности уменьшать спастичность, мышечное напряжение, причем главным образом спинального происхождения. Баклофен оказывает также аналгезирующее действие. Этот своеобразный центральный миорелаксант хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация препарата создается в крови примерно через 2 ч после приема внутрь.

Он связан с белками плазмы крови на 30%, период полувыведения из крови составляет 3…4 ч. Баклофен мало биотрансформируется, 75% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Применяют баклофен при спастичности, связанной с множественным склерозом или другими поражениями спинного мозга. Прием баклофена может сопровождаться беспокойством, бессонницей, головокружениями, слабостью, даже спутанностью сознания. Как другие миорелаксанты, может нарушать способность больных стоять и ходить.

При существенной передозировке возможны кома, нарушения дыхания, судороги. Внезапная отмена препарата приводит к развитию зрительных и слуховых галлюцинаций, тахикардии, тревожного состояния.

Баклофен не рекомендуют применять при спастичности, связанной с ревматическим поражением центральной нервной системы, кровоизлияниями в мозг, при мышечной ригидности паркинсонического происхождения. Баклофен противопоказан при психозах, эпилепсии (снижает порог судорожных припадков) и при почечной недостаточности.

Выпускают баклофен в таблетках по 0,01 и 0,025 г, принимают (взрослые) вначале по 0,005 г 3 раза в день (во время еды), затем дозу повышают через каждые 3 дня на 0,005 г 3 раза в день до максимальной суточной дозы 60…75 мг. Опыта применения баклофена у детей нет.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакодинамика Стимулирует специфические бензодиазепиновые рецепторы, рас положенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, гипоталамуса, таламических ядер, т. е. структур мозга, имеющих отношение к регуляции эмоциональной сферы человека, уровня возбудимости центральной нервной системы, порога судорожных реакций и потока нервных импульсов, поддерживающих нормальный мышечный тонус. Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов приводит к сенсибилизации рецепторов ГАМК по отношению к…


Морфин и его аналоги, возбуждая «опиатные» (точнее «энкефалиновые») рецепторы, во-первых, активируют антиноцицептивную систему, а, во-вторых, имитируют тормозное воздействие антиноцицептивной системы на систему боли. Одним из важнейших результатов такого действия является повышение порога болевой реакции. Возбуждая энкефалиновые рецепторы в других структурах мозга, эндорфины и наркотические анальгетики оказывают влияние на сон и бодрствование, эмоции, половое поведение, судорожные…


Сибазон характеризуется довольно большой величиной объема распределения, он колеблется от 0,7 до 2,6 л/кг. Действительно, препарат быстро перераспределяется из крови в ткани, несмотря на высокую степень связывания с белками крови: длительность периода полувыведения сибазона из крови в I, а-фазу, зависящую от распределения препарата, составляет всего 1,5 ч. Период полувыведения сибазона во II фазу его фармакокинетики,…


Угнетение дыхания плохо переносится больными бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями легких, больными с легочным сердцем и с повышенным внутри черепным давлением (повышение рСО2 при водит к расширению сосудов мозга, возрастанию мозгового кровотока и увеличению давления спинномозговой жидкости). Подавление кашлевого рефлекса — хорошо известный фармакологический эффект наркотических анальгетиков. Необходимо, однако, подчеркнуть, что опиаты могут способствовать накоплению…


У детей транквилизаторы применяют при невротических со стояниях, связанных с посещением медицинских и детских учреждений, при подготовке к различным диагностическим и лечебным манипуляциям и хирургическим операциям, в послеоперационном периоде, при повышенной возбудимости, нарушениях сна, психосоматических заболеваниях (язвенная и гипертоническая болезнь), для лечения заикания, энуреза, экземы, нейродермита, диэнцефальных кризов, вегетососудистой дистонии, судорожных со стояний, спастичности мышц….