Баклофен (лиоресал)

Баклофен (лиоресал) отличается от фени бута наличием атома хлора в параположении фенильного радикала. Его только условно можно относить к группе ноотропов, учитывая структурное сходство с ГАМК и фенибутом. Основное значение препарата состоит в его способности уменьшать спастичность, мышечное напряжение, причем главным образом спинального происхождения. Баклофен оказывает также аналгезирующее действие. Этот своеобразный центральный миорелаксант хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация препарата создается в крови примерно через 2 ч после приема внутрь.

Он связан с белками плазмы крови на 30%, период полувыведения из крови составляет 3…4 ч. Баклофен мало биотрансформируется, 75% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Применяют баклофен при спастичности, связанной с множественным склерозом или другими поражениями спинного мозга. Прием баклофена может сопровождаться беспокойством, бессонницей, головокружениями, слабостью, даже спутанностью сознания. Как другие миорелаксанты, может нарушать способность больных стоять и ходить.

При существенной передозировке возможны кома, нарушения дыхания, судороги. Внезапная отмена препарата приводит к развитию зрительных и слуховых галлюцинаций, тахикардии, тревожного состояния.

Баклофен не рекомендуют применять при спастичности, связанной с ревматическим поражением центральной нервной системы, кровоизлияниями в мозг, при мышечной ригидности паркинсонического происхождения. Баклофен противопоказан при психозах, эпилепсии (снижает порог судорожных припадков) и при почечной недостаточности.

Выпускают баклофен в таблетках по 0,01 и 0,025 г, принимают (взрослые) вначале по 0,005 г 3 раза в день (во время еды), затем дозу повышают через каждые 3 дня на 0,005 г 3 раза в день до максимальной суточной дозы 60…75 мг. Опыта применения баклофена у детей нет.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Натрия оксибутират — натриевая соль γ-оксимасляной кислоты (ГОМК). ГОМК является естественным метаболитом, образующимся в ткани мозга из полуянтарного альдегида. ГОМК — структурный аналог ГАМК — оказывает успокаивающее, снотворное, наркотическое, противосудорожное действие. В отличие от ГАМК легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Воздействуя на митохондриальные ферменты, ГОМК активирует окислительное фосфорилирование, образование креатинфосфата и АТФ, усиливает использование О2…


Период полувыведения фенобарбитала настолько велик, что позволяет назначать его суточную дозу в один прием после достижения стабильной концентрации в крови, однако он крайне вариабелен у разных индивидуумов, составляя у взрослых 50… 140 ч (100…120 ч в среднем), у новорожденных приблизительно 100…200 ч, у детей первого года жизни — 20…70 ч, у детей от 1 до…


Пентазоцин (лексир, фортрал, талвин) — синтетический препарат, оказывающий морфиноподобное и одновременно антагонистическое по отношению к морфину действие. Он оказывает более слабое, чем морфин, аналгезирующее действие; в значительно меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр и спазмирует кишечник. Пентазоцин повышает артериальное давление, давление в системе легочной артерии и в левом желудочке сердца. Как и морфин, пентазоцин…


Фенибут является фенильным производным ГАМК, хорошо проникающим через гематоэнцефалический барьер. Ряд фармакологических эффектов фенибута позволяет рассматривать его как ноотропный препарат: фенибут активирует процессы окислительного фосфорилирования, снижает отношение лактат/пируват, оказывает антигипоксическое действие. Обнаружено, что фенибут, который является также структурным аналогом фенилэтиламина, проявляет выраженный антагонизм по отношению к эффектам последнего (фенил-этиламин — эндогенное вещество, обладающее возбуждающим влиянием…


Фенобарбитал усиливает действие средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков, нейролептиков и транквилизаторов. Индукция микросомальных ферментов печени повышает биотрансформацию совместно назначаемых с фенобарбита лом лекарственных средств; их эффект может быть ослабленным и менее продолжительным. Это касается, например, антикоагулянтов группы кумарина, кортикостероидов, гормональных контрацептивов, витамина D, противоэпилептических средств и др. Ингибиторы МАО, натрия вальпроат (конвулекс) замедляют…