Главная
Карта сайта
RSSБаклофен (лиоресал)
Баклофен (лиоресал) отличается от фени бута наличием атома хлора в параположении фенильного радикала. Его только условно можно относить к группе ноотропов, учитывая структурное сходство с ГАМК и фенибутом. Основное значение препарата состоит в его способности уменьшать спастичность, мышечное напряжение, причем главным образом спинального происхождения. Баклофен оказывает также аналгезирующее действие. Этот своеобразный центральный миорелаксант хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация препарата создается в крови примерно через 2 ч после приема внутрь.
Он связан с белками плазмы крови на 30%, период полувыведения из крови составляет 3…4 ч. Баклофен мало биотрансформируется, 75% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Применяют баклофен при спастичности, связанной с множественным склерозом или другими поражениями спинного мозга. Прием баклофена может сопровождаться беспокойством, бессонницей, головокружениями, слабостью, даже спутанностью сознания. Как другие миорелаксанты, может нарушать способность больных стоять и ходить.
При существенной передозировке возможны кома, нарушения дыхания, судороги. Внезапная отмена препарата приводит к развитию зрительных и слуховых галлюцинаций, тахикардии, тревожного состояния.
Баклофен не рекомендуют применять при спастичности, связанной с ревматическим поражением центральной нервной системы, кровоизлияниями в мозг, при мышечной ригидности паркинсонического происхождения. Баклофен противопоказан при психозах, эпилепсии (снижает порог судорожных припадков) и при почечной недостаточности.
Выпускают баклофен в таблетках по 0,01 и 0,025 г, принимают (взрослые) вначале по 0,005 г 3 раза в день (во время еды), затем дозу повышают через каждые 3 дня на 0,005 г 3 раза в день до максимальной суточной дозы 60…75 мг. Опыта применения баклофена у детей нет.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фенибут является фенильным производным ГАМК, хорошо проникающим через гематоэнцефалический барьер. Ряд фармакологических эффектов фенибута позволяет рассматривать его как ноотропный препарат: фенибут активирует процессы окислительного фосфорилирования, снижает отношение лактат/пируват, оказывает антигипоксическое действие. Обнаружено, что фенибут, который является также структурным аналогом фенилэтиламина, проявляет выраженный антагонизм по отношению к эффектам последнего (фенил-этиламин — эндогенное вещество, обладающее возбуждающим влиянием…
Фенобарбитал усиливает действие средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков, нейролептиков и транквилизаторов. Индукция микросомальных ферментов печени повышает биотрансформацию совместно назначаемых с фенобарбита лом лекарственных средств; их эффект может быть ослабленным и менее продолжительным. Это касается, например, антикоагулянтов группы кумарина, кортикостероидов, гормональных контрацептивов, витамина D, противоэпилептических средств и др. Ингибиторы МАО, натрия вальпроат (конвулекс) замедляют…
Налорфин (анторфин) — структурный аналог морфина, являющийся специфическим антаго нистом наркотических анальгетиков, с которыми он конкурирует за связывание с энкефалиновыми («опиатными») рецепторами. Вытесняя из связи с рецепторами морфин и морфиноподобные препараты, налорфин уменьшает вызываемые ими аналгезию, угнетение дыхания, влияние на гладкую мускулатуру и др. Налорфин, как описанный ранее пентазоцин, является не только антагонистом, но и…
Пантогам (кальциевая соль D-( + )-гомопантотеновой кислоты) можно рассматривать как видоизмененную молекулу пантотеновой кислоты, в которой остаток (3-аланина заменен на остаток ГАМК. Пантогам, вмешиваясь в обменные процессы, повышает устойчивость к гипоксии, стимулирует умственную деятельность и физическую работоспособность, тормозит повышенную моторную возбудимость. У пантогама выявлено наличие противоэпилептического и анальгетического действия, он удлиняет эффекты барбитуратов, не влияет…
Наиболее часто детям назначают при, на рушениях сна производные бензодиазепина, так как они в наименьшей степени по сравнению с другими препаратами нарушают структуру сна, приближая лекарственный сон к физиологическому. Кроме описанных выше бензодиазепинов (сибазон, хлозепид, нозепам), у детей в качестве снотворного средства применяют нитразепам. Барбитураты, в частности только что охарактеризованный фенобарбитал, редко используют в педиатрической…
