Кодеин (метилморфин) — алкалоид опия

Отличается от морфина значительно более слабым сродством к «опиатным» рецепторам. Анальгетический эффект кодеина слабо выражен; не исключено, что этот эффект обусловлен действием не самого кодеина, а морфина, в который превращается около 10% введенной дозы кодеина.

Отличие кодеина от морфина состоит также в более медленной биотрансформации первого в печени. Вследствие этого инактивация кодеина при первом прохождении печени после всасывания препарата значительно менее интенсивна, чем таковая морфина.

Благодаря меньшей выраженности «метаболизма первого прохождения» эффективность принятой внутрь дозы кодеина составляет 2/3 от эффективности той же дозы, введенной инъекционным путем (у морфина это соотношение составляет 1:3—1:5). Известно, что кодеин слабо связан с белками плазмы крови — всего на 7%, и имеет t1/2, равный 3…4 ч.

Выводится кодеин с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов. Кодеин значительно меньше, чем морфин, угнетает дыхание, меньше тормозит деятельность желудочно-кишечного тракта, хотя запоры вызывать может. Применяют кодеин главным образом для подавления каш ля, а вместе с ненаркотическими анальгетика ми — при головных болях, невралгиях. Детям до 2 лет кодеин не назначают.

После 2 лет назначают по 0,001…0,0075 г на прием в зависимости от возраста. Кодеина фосфат, содержащий 80% кодеина-основания, назначают, начиная с 6-месячного возраста, по 0,002…0,01 г на прием в зависимости от возраста.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Аминалон (гаммалон, ганеврин) является синтетическим препаратом ГАМК — универсального тормозного медиатора ЦНС, также оказывающего существенное влияние на процессы обмена в ткани мозга. При введении в организм ГАМК через гематоэнцефалический барьер не проникает, однако способна увеличивать мозговое кровообращение, в результате чего улучшаются мышление, память, подвижность нервных процессов. Аминалон ускоряет ликвидацию последствий нарушения мозгового кровообращения, ослабляет вестибулярные…


Фенобарбитал (люминал) не может использоваться в отечественной педиатрической практике в качестве противосудорожного препарата, так как отсутствуют его инъекционные лекарственные формы. Тем не менее широкое применение фенобарбитала у детей до 3…5 лет для профилактики фебрильных судорог, назначение препарата внутрь при судорожном синдроме легкой степени выраженности делают необходимым рассмотрение его клинико-фармакологической характеристики. Кроме того, фенобарбитал используется в…


Омнопон (пантопон) — новогаленовый препарат опия — представляет собой смесь гидрохлоридов алкалоидов опия. Он содержит 48…50% морфина и 32…35% других алкалоидов. Омнопон реже, чем морфин, вызывает спазмы гладкой мускулатуры. Выпускают омнопон в порошке и в ампулах по 1 мл 1% и 2% раствора. Детям до 2 лет омнопон не назначают. От 2 до 7 лет…


Натрия оксибутират — натриевая соль γ-оксимасляной кислоты (ГОМК). ГОМК является естественным метаболитом, образующимся в ткани мозга из полуянтарного альдегида. ГОМК — структурный аналог ГАМК — оказывает успокаивающее, снотворное, наркотическое, противосудорожное действие. В отличие от ГАМК легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Воздействуя на митохондриальные ферменты, ГОМК активирует окислительное фосфорилирование, образование креатинфосфата и АТФ, усиливает использование О2…


Парадокс состоит в том, что, несмотря на глубокий сон человека, на ЭЭГ регистрируется картина, свойственная периоду бодрствования; это свидетельствует о высокой интенсивности в это время обменных процессов в нейронах, процессов консолидации памяти. Назначение больному доз фенобарбитала, ниже тех, которые вызывают снотворный эффект, приводит к развитию седативного, успокаивающего действия, что используется при комбинировании фенобарбитала с другими…