Главная
Карта сайта
RSSКодеин (метилморфин) — алкалоид опия
Отличается от морфина значительно более слабым сродством к «опиатным» рецепторам. Анальгетический эффект кодеина слабо выражен; не исключено, что этот эффект обусловлен действием не самого кодеина, а морфина, в который превращается около 10% введенной дозы кодеина.
Отличие кодеина от морфина состоит также в более медленной биотрансформации первого в печени. Вследствие этого инактивация кодеина при первом прохождении печени после всасывания препарата значительно менее интенсивна, чем таковая морфина.
Благодаря меньшей выраженности «метаболизма первого прохождения» эффективность принятой внутрь дозы кодеина составляет 2/3 от эффективности той же дозы, введенной инъекционным путем (у морфина это соотношение составляет 1:3—1:5). Известно, что кодеин слабо связан с белками плазмы крови — всего на 7%, и имеет t1/2, равный 3…4 ч.
Выводится кодеин с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов. Кодеин значительно меньше, чем морфин, угнетает дыхание, меньше тормозит деятельность желудочно-кишечного тракта, хотя запоры вызывать может. Применяют кодеин главным образом для подавления каш ля, а вместе с ненаркотическими анальгетика ми — при головных болях, невралгиях. Детям до 2 лет кодеин не назначают.
После 2 лет назначают по 0,001…0,0075 г на прием в зависимости от возраста. Кодеина фосфат, содержащий 80% кодеина-основания, назначают, начиная с 6-месячного возраста, по 0,002…0,01 г на прием в зависимости от возраста.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Пирацетам (ноотропил, пирамем) является родоначальником группы ноотропных средств и наиболее типичным ее представителем. Фармакодинамика Пирацетам — циклическое производное ГАМК, однако в организме человека в ГАМК не превращается и содержание ее в мозге не увеличивает. Так как многие фармакологические эффекты пирацетама аналогичны таковым ГАМК, его следует рассматривать как ГАМК-миметик. Пирацетам, подобно ГАМК, увеличивает энергетический потенциал нейронов…
В педиатрической практике достаточно часто возникает задача лечения судорожного синдрома. Судороги у детей возникают значительно легче, чем у взрослых, из-за несовершенства тормозных процессов в структурах мозга. Судорожный синдром опасен не только тем отрицательным воздействием, которое судороги оказывают во время своего возникновения на сердечно-сосудистую, дыхательную и другие системы и органы, но и тем, что они могут…
При назначении морфина и его аналогов в качестве анальгетических средств (наиболее частое показание к применению) все эффекты наркотических анальгетиков, кроме анальгетического, описанные выше, являются нежелательными. Особое значение среди них имеют привыкание (формирование толерантности к опиатам), зависимость (наркомания) и угнетение дыхания. Два последних эффекта являются основными причинами ограниченного использования наркотических анальгетиков. Повторное введение терапевтических доз любого…
Необходимо подчеркнуть, что пирацетам резко отличается от других психотропных средств отсутствием влияния на биоэлектрическую активность мозга, двигательные и эмоциональные реакций больных, отсутствием снотворного, аналгезирующего действия и способности потенцировать эффекты средств, воз действующих на возбудимость центральной нервной системы, а также отсутствием влияния на периферическую нервную систему. Фармакокинетика пирацетама изучена не полностью. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного…
Из этой группы средств в неотложной педиатрии наиболее реально использовать гексенал, хлоралгидрат, а с целью профилактики фебрильных судорог — фенобарбитал. Гексенал является сильным противосудорожным препаратом, подавляющим судороги различной этиологии, выраженности и характера. Гексенал — производное барбитуровой кислоты, относится к средствам для общего неингаляционного наркоза. Купирование судорог происходит за счет глубокого угнетения гексеналом различных подкорковых и…
