Главная
Карта сайта
RSSКодеин (метилморфин) — алкалоид опия
Отличается от морфина значительно более слабым сродством к «опиатным» рецепторам. Анальгетический эффект кодеина слабо выражен; не исключено, что этот эффект обусловлен действием не самого кодеина, а морфина, в который превращается около 10% введенной дозы кодеина.
Отличие кодеина от морфина состоит также в более медленной биотрансформации первого в печени. Вследствие этого инактивация кодеина при первом прохождении печени после всасывания препарата значительно менее интенсивна, чем таковая морфина.
Благодаря меньшей выраженности «метаболизма первого прохождения» эффективность принятой внутрь дозы кодеина составляет 2/3 от эффективности той же дозы, введенной инъекционным путем (у морфина это соотношение составляет 1:3—1:5). Известно, что кодеин слабо связан с белками плазмы крови — всего на 7%, и имеет t1/2, равный 3…4 ч.
Выводится кодеин с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов. Кодеин значительно меньше, чем морфин, угнетает дыхание, меньше тормозит деятельность желудочно-кишечного тракта, хотя запоры вызывать может. Применяют кодеин главным образом для подавления каш ля, а вместе с ненаркотическими анальгетика ми — при головных болях, невралгиях. Детям до 2 лет кодеин не назначают.
После 2 лет назначают по 0,001…0,0075 г на прием в зависимости от возраста. Кодеина фосфат, содержащий 80% кодеина-основания, назначают, начиная с 6-месячного возраста, по 0,002…0,01 г на прием в зависимости от возраста.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Сибазон характеризуется довольно большой величиной объема распределения, он колеблется от 0,7 до 2,6 л/кг. Действительно, препарат быстро перераспределяется из крови в ткани, несмотря на высокую степень связывания с белками крови: длительность периода полувыведения сибазона из крови в I, а-фазу, зависящую от распределения препарата, составляет всего 1,5 ч. Период полувыведения сибазона во II фазу его фармакокинетики,…
Угнетение дыхания плохо переносится больными бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями легких, больными с легочным сердцем и с повышенным внутри черепным давлением (повышение рСО2 при водит к расширению сосудов мозга, возрастанию мозгового кровотока и увеличению давления спинномозговой жидкости). Подавление кашлевого рефлекса — хорошо известный фармакологический эффект наркотических анальгетиков. Необходимо, однако, подчеркнуть, что опиаты могут способствовать накоплению…
У детей транквилизаторы применяют при невротических со стояниях, связанных с посещением медицинских и детских учреждений, при подготовке к различным диагностическим и лечебным манипуляциям и хирургическим операциям, в послеоперационном периоде, при повышенной возбудимости, нарушениях сна, психосоматических заболеваниях (язвенная и гипертоническая болезнь), для лечения заикания, энуреза, экземы, нейродермита, диэнцефальных кризов, вегетососудистой дистонии, судорожных со стояний, спастичности мышц….
Морфин и его аналоги повышают тонус желчного пузыря, способствуют развитию спазма сфинктера Одди. В результате нарушается отток желчи в двенадцатиперстную кишку, возможны билиарный и панкреатический рефлюкс и увеличение уровня амилазы и липазы в крови. Влияние наркотических анальгетиков на желудочно-кишечный тракт относят в основном за счет повышения ими активности нейронов центра блуждающего нерва и в меньшей…
Сибазон, как и все бензодиазепины, переносится хорошо, однако у некоторых больных возможно развитие сонливости, легких головокружений, нарушений походки, кожного зуда, тошноты, запоров. Иногда в начале лечения может наблюдаться возбуждение. Формы выпуска, дозы и резким использования. Сибазон выпускают в таблетках по 0,001; 0,002 и 0,005 г. Седуксен (ВНР) выпускают в таблетках 0,001; 0,005 и 0,01 г…
