Главная
Карта сайта
RSSКодеин (метилморфин) — алкалоид опия
Отличается от морфина значительно более слабым сродством к «опиатным» рецепторам. Анальгетический эффект кодеина слабо выражен; не исключено, что этот эффект обусловлен действием не самого кодеина, а морфина, в который превращается около 10% введенной дозы кодеина.
Отличие кодеина от морфина состоит также в более медленной биотрансформации первого в печени. Вследствие этого инактивация кодеина при первом прохождении печени после всасывания препарата значительно менее интенсивна, чем таковая морфина.
Благодаря меньшей выраженности «метаболизма первого прохождения» эффективность принятой внутрь дозы кодеина составляет 2/3 от эффективности той же дозы, введенной инъекционным путем (у морфина это соотношение составляет 1:3—1:5). Известно, что кодеин слабо связан с белками плазмы крови — всего на 7%, и имеет t1/2, равный 3…4 ч.
Выводится кодеин с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов. Кодеин значительно меньше, чем морфин, угнетает дыхание, меньше тормозит деятельность желудочно-кишечного тракта, хотя запоры вызывать может. Применяют кодеин главным образом для подавления каш ля, а вместе с ненаркотическими анальгетика ми — при головных болях, невралгиях. Детям до 2 лет кодеин не назначают.
После 2 лет назначают по 0,001…0,0075 г на прием в зависимости от возраста. Кодеина фосфат, содержащий 80% кодеина-основания, назначают, начиная с 6-месячного возраста, по 0,002…0,01 г на прием в зависимости от возраста.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Сибазон, как и все бензодиазепины, переносится хорошо, однако у некоторых больных возможно развитие сонливости, легких головокружений, нарушений походки, кожного зуда, тошноты, запоров. Иногда в начале лечения может наблюдаться возбуждение. Формы выпуска, дозы и резким использования. Сибазон выпускают в таблетках по 0,001; 0,002 и 0,005 г. Седуксен (ВНР) выпускают в таблетках 0,001; 0,005 и 0,01 г…
Все морфиноподобные анальгетики хорошо всасываются при приеме внутрь, однако биоусвояемость морфина равна лишь 20…30%, так как он подвергается быстрой биотрансформации в печени при первом ее прохождении с кровью после всасывания в желудочно-кишечном тракте. Окислительное деалкилирование морфина возможно, но не обязательно как первый этап инактивации препарата. Главную роль в печеночном клиренсе морфина играет образование парных эфиров…
При сильном психомоторном возбуждении, страхе препарат обычно вводят внутримышечно, в тех же дозах, которые указаны для внутривенного введения. Инъекции можно повторить 2 — 3 раза в день. Кроме сибазона, в детской практике используют и другие транквилизаторы из группы бензодиазепинов: хлозепид (хлордиа-зепоксид, элениум, либрий), нозепам (тазепам, оксазепам). Их фармакологическая характеристика, поведение в организме больного, показания и…
Выводится морфин в основном в виде метаболитов с мочой и калом: с последним выделяется в виде метаболитов, поступающих в просвет кишечника с желчью, 7…10% введенной дозы морфина. С мочой экскретируется в неизмененном виде 7…10% дозы, остальное количество (80…87%) — в виде метаболитов. При нарушениях локального кровотока, сердечной недостаточности, шоке существенно замедляется всасывание морфина при внутримышечном…
Пирацетам (ноотропил, пирамем) является родоначальником группы ноотропных средств и наиболее типичным ее представителем. Фармакодинамика Пирацетам — циклическое производное ГАМК, однако в организме человека в ГАМК не превращается и содержание ее в мозге не увеличивает. Так как многие фармакологические эффекты пирацетама аналогичны таковым ГАМК, его следует рассматривать как ГАМК-миметик. Пирацетам, подобно ГАМК, увеличивает энергетический потенциал нейронов…
