Фенобарбитал (Парадокс)

Парадокс состоит в том, что, несмотря на глубокий сон человека, на ЭЭГ регистрируется картина, свойственная периоду бодрствования; это свидетельствует о высокой интенсивности в это время обменных процессов в нейронах, процессов консолидации памяти. Назначение больному доз фенобарбитала, ниже тех, которые вызывают снотворный эффект, приводит к развитию седативного, успокаивающего действия, что используется при комбинировании фенобарбитала с другими лекарственными средствами, применяемыми, например, при вегетососудистой дистонии, гипертонической и язвенной болезни, для получения анальгетического эффекта.

Фенобарбитал, как и другие барбитураты длительного действия, вызывает «индукцию» ферментов, в частности повышает активность микросомальных ферментов печени, участвующих в биотрансформации лекарств, в инактивации билирубина.

В детской практике фенобарбитал применяют для получения снотворного, седативного, противоэпилептического, противосудорожного действия, для профилактики и лечения гемолитической болезни новорожденных, для усиления эффектов анальгетиков, средств для наркоза, спазмолитических препаратов. Фенобарбитал противопоказан больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.

Фармакокинетика. Фенобарбитал хорошо, но медленно всасывается при приеме внутрь. Всасывание препарата происходит в основном в тонком кишечнике. Биоусвояемость фенобарбитала равна около 80%. Максимальные концентрации в крови создаются после приема внутрь через 6…12 ч (иногда через 18 ч), у новорожденных (до 15-го дня жизни), пиковые концентрации в крови возникают через более длительный промежуток времени. Фенобарбитал связан с белками плазмы крови у детей после 1 мес жизни и у взрослых на 50…60%, у новорожденных — на 30…40%.

Это различие определяет и разницу в величине удельного объема распределения, которая у новорожденных составляет 0,6…1,5 л/кг, а после периода новорожденности — 0,5… 0,6 л/кг.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фенибут является фенильным производным ГАМК, хорошо проникающим через гематоэнцефалический барьер. Ряд фармакологических эффектов фенибута позволяет рассматривать его как ноотропный препарат: фенибут активирует процессы окислительного фосфорилирования, снижает отношение лактат/пируват, оказывает антигипоксическое действие. Обнаружено, что фенибут, который является также структурным аналогом фенилэтиламина, проявляет выраженный антагонизм по отношению к эффектам последнего (фенил-этиламин — эндогенное вещество, обладающее возбуждающим влиянием…


Фенобарбитал усиливает действие средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков, нейролептиков и транквилизаторов. Индукция микросомальных ферментов печени повышает биотрансформацию совместно назначаемых с фенобарбита лом лекарственных средств; их эффект может быть ослабленным и менее продолжительным. Это касается, например, антикоагулянтов группы кумарина, кортикостероидов, гормональных контрацептивов, витамина D, противоэпилептических средств и др. Ингибиторы МАО, натрия вальпроат (конвулекс) замедляют…


Налорфин (анторфин) — структурный аналог морфина, являющийся специфическим антаго нистом наркотических анальгетиков, с которыми он конкурирует за связывание с энкефалиновыми («опиатными») рецепторами. Вытесняя из связи с рецепторами морфин и морфиноподобные препараты, налорфин уменьшает вызываемые ими аналгезию, угнетение дыхания, влияние на гладкую мускулатуру и др. Налорфин, как описанный ранее пентазоцин, является не только антагонистом, но и…


Баклофен (лиоресал) отличается от фени бута наличием атома хлора в параположении фенильного радикала. Его только условно можно относить к группе ноотропов, учитывая структурное сходство с ГАМК и фенибутом. Основное значение препарата состоит в его способности уменьшать спастичность, мышечное напряжение, причем главным образом спинального происхождения. Баклофен оказывает также аналгезирующее действие. Этот своеобразный центральный миорелаксант хорошо всасывается…


Наиболее часто детям назначают при, на рушениях сна производные бензодиазепина, так как они в наименьшей степени по сравнению с другими препаратами нарушают структуру сна, приближая лекарственный сон к физиологическому. Кроме описанных выше бензодиазепинов (сибазон, хлозепид, нозепам), у детей в качестве снотворного средства применяют нитразепам. Барбитураты, в частности только что охарактеризованный фенобарбитал, редко используют в педиатрической…