Фенобарбитал (Парадокс)

Парадокс состоит в том, что, несмотря на глубокий сон человека, на ЭЭГ регистрируется картина, свойственная периоду бодрствования; это свидетельствует о высокой интенсивности в это время обменных процессов в нейронах, процессов консолидации памяти. Назначение больному доз фенобарбитала, ниже тех, которые вызывают снотворный эффект, приводит к развитию седативного, успокаивающего действия, что используется при комбинировании фенобарбитала с другими лекарственными средствами, применяемыми, например, при вегетососудистой дистонии, гипертонической и язвенной болезни, для получения анальгетического эффекта.

Фенобарбитал, как и другие барбитураты длительного действия, вызывает «индукцию» ферментов, в частности повышает активность микросомальных ферментов печени, участвующих в биотрансформации лекарств, в инактивации билирубина.

В детской практике фенобарбитал применяют для получения снотворного, седативного, противоэпилептического, противосудорожного действия, для профилактики и лечения гемолитической болезни новорожденных, для усиления эффектов анальгетиков, средств для наркоза, спазмолитических препаратов. Фенобарбитал противопоказан больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.

Фармакокинетика. Фенобарбитал хорошо, но медленно всасывается при приеме внутрь. Всасывание препарата происходит в основном в тонком кишечнике. Биоусвояемость фенобарбитала равна около 80%. Максимальные концентрации в крови создаются после приема внутрь через 6…12 ч (иногда через 18 ч), у новорожденных (до 15-го дня жизни), пиковые концентрации в крови возникают через более длительный промежуток времени. Фенобарбитал связан с белками плазмы крови у детей после 1 мес жизни и у взрослых на 50…60%, у новорожденных — на 30…40%.

Это различие определяет и разницу в величине удельного объема распределения, которая у новорожденных составляет 0,6…1,5 л/кг, а после периода новорожденности — 0,5… 0,6 л/кг.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Латинский глагол «tranquillare» означает — делать спокойным, безмятежным. У транквилизаторов, кроме основного транквилизирующего действия, есть еще седативный (общеугнетающий, снотворный), миорелаксирующий и противосудорожный эффекты. Если три последних эффекта могут проявиться у практически любого, вполне здорового человека, то транквилизирующий эффект (уменьшение тревоги, тревожного ожидания, напряженности, страха — невротических по своему происхождению) возникает только при наличии соответствующего невротического…


Морфин и его аналоги, возбуждая «опиатные» (точнее «энкефалиновые») рецепторы, во-первых, активируют антиноцицептивную систему, а, во-вторых, имитируют тормозное воздействие антиноцицептивной системы на систему боли. Одним из важнейших результатов такого действия является повышение порога болевой реакции. Возбуждая энкефалиновые рецепторы в других структурах мозга, эндорфины и наркотические анальгетики оказывают влияние на сон и бодрствование, эмоции, половое поведение, судорожные…


Фармакодинамика Стимулирует специфические бензодиазепиновые рецепторы, рас положенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, гипоталамуса, таламических ядер, т. е. структур мозга, имеющих отношение к регуляции эмоциональной сферы человека, уровня возбудимости центральной нервной системы, порога судорожных реакций и потока нервных импульсов, поддерживающих нормальный мышечный тонус. Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов приводит к сенсибилизации рецепторов ГАМК по отношению к…


Угнетение дыхания плохо переносится больными бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями легких, больными с легочным сердцем и с повышенным внутри черепным давлением (повышение рСО2 при водит к расширению сосудов мозга, возрастанию мозгового кровотока и увеличению давления спинномозговой жидкости). Подавление кашлевого рефлекса — хорошо известный фармакологический эффект наркотических анальгетиков. Необходимо, однако, подчеркнуть, что опиаты могут способствовать накоплению…


Сибазон характеризуется довольно большой величиной объема распределения, он колеблется от 0,7 до 2,6 л/кг. Действительно, препарат быстро перераспределяется из крови в ткани, несмотря на высокую степень связывания с белками крови: длительность периода полувыведения сибазона из крови в I, а-фазу, зависящую от распределения препарата, составляет всего 1,5 ч. Период полувыведения сибазона во II фазу его фармакокинетики,…