Главная
Карта сайта
RSSФенобарбитал (Парадокс)
Парадокс состоит в том, что, несмотря на глубокий сон человека, на ЭЭГ регистрируется картина, свойственная периоду бодрствования; это свидетельствует о высокой интенсивности в это время обменных процессов в нейронах, процессов консолидации памяти. Назначение больному доз фенобарбитала, ниже тех, которые вызывают снотворный эффект, приводит к развитию седативного, успокаивающего действия, что используется при комбинировании фенобарбитала с другими лекарственными средствами, применяемыми, например, при вегетососудистой дистонии, гипертонической и язвенной болезни, для получения анальгетического эффекта.
Фенобарбитал, как и другие барбитураты длительного действия, вызывает «индукцию» ферментов, в частности повышает активность микросомальных ферментов печени, участвующих в биотрансформации лекарств, в инактивации билирубина.
В детской практике фенобарбитал применяют для получения снотворного, седативного, противоэпилептического, противосудорожного действия, для профилактики и лечения гемолитической болезни новорожденных, для усиления эффектов анальгетиков, средств для наркоза, спазмолитических препаратов. Фенобарбитал противопоказан больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.
Фармакокинетика. Фенобарбитал хорошо, но медленно всасывается при приеме внутрь. Всасывание препарата происходит в основном в тонком кишечнике. Биоусвояемость фенобарбитала равна около 80%. Максимальные концентрации в крови создаются после приема внутрь через 6…12 ч (иногда через 18 ч), у новорожденных (до 15-го дня жизни), пиковые концентрации в крови возникают через более длительный промежуток времени. Фенобарбитал связан с белками плазмы крови у детей после 1 мес жизни и у взрослых на 50…60%, у новорожденных — на 30…40%.
Это различие определяет и разницу в величине удельного объема распределения, которая у новорожденных составляет 0,6…1,5 л/кг, а после периода новорожденности — 0,5… 0,6 л/кг.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Пиридитол (энцефабол, пиритинол, пиритиоксин) представляет собой две молекулы пиридоксина (витамина В6), соединенных дисульфидным мостиком. Необходимо сразу подчеркнуть, что В6-витаминной активностью препарат не только обладает, но может быть антагонистом витамина В6. Пиридитол активирует процессы обмена в ЦНС, способствует поступлению глюкозы в ткань мозга и ее утилизации, снижает образование молочной кислоты, улучшает использование жирных кислот и аминокислот…
Аналгезирующий эффект, т. е. уменьшение или устранение чувства боли, могут вызывать лекарственные вещества, относящиеся к разным группам фармакологических средств: препараты, применяемые для наркоза, местно-анестезирующие средства, спазмолитики, как миотропного действия, так и влияющие на функцию медиаторных систем (например, холинолитики группы атропина). К собственно аналгезирующим средствам относятся наркотические анальгетики группы морфина и ненаркотические анальгетики (противовоспалительные, жаропонижающие) —…
Ацефен (аналукс, церутил, меклофеноксат, центрофеноксин) — производное диметилами-ноэтанола — способствует синтезу и накоплению холина в центральной нервной системе, включению его в синтез ацетилхолина, фосфолипидов (в том числе клеточных мембран нейронов). В связи с этим ацефен активирует обменные процессы, улучшает синаптическое проведение, консолидацию памяти, умеренно стимулирует центральную нервную систему. Применяют ацефен при астенических состояниях ЦНС, при…
Эффекты, вызываемые морфином и его естественными и синтетическими структурными аналогами, обусловлены действием наркотических анальгетиков главным образом на центральную и (в меньшей степени) периферическую нервную систему. В нервной системе выявлены специфические «опиатные» рецепторы нескольких типов, с которыми взаимодействуют наркотические анальгетики. От того, какой препарат введен, на какие типы «опиатных» рецепторов он оказывает преимущественное действие, какова лока…
Латинский глагол «tranquillare» означает — делать спокойным, безмятежным. У транквилизаторов, кроме основного транквилизирующего действия, есть еще седативный (общеугнетающий, снотворный), миорелаксирующий и противосудорожный эффекты. Если три последних эффекта могут проявиться у практически любого, вполне здорового человека, то транквилизирующий эффект (уменьшение тревоги, тревожного ожидания, напряженности, страха — невротических по своему происхождению) возникает только при наличии соответствующего невротического…
