Фенобарбитал (Парадокс)

Парадокс состоит в том, что, несмотря на глубокий сон человека, на ЭЭГ регистрируется картина, свойственная периоду бодрствования; это свидетельствует о высокой интенсивности в это время обменных процессов в нейронах, процессов консолидации памяти. Назначение больному доз фенобарбитала, ниже тех, которые вызывают снотворный эффект, приводит к развитию седативного, успокаивающего действия, что используется при комбинировании фенобарбитала с другими лекарственными средствами, применяемыми, например, при вегетососудистой дистонии, гипертонической и язвенной болезни, для получения анальгетического эффекта.

Фенобарбитал, как и другие барбитураты длительного действия, вызывает «индукцию» ферментов, в частности повышает активность микросомальных ферментов печени, участвующих в биотрансформации лекарств, в инактивации билирубина.

В детской практике фенобарбитал применяют для получения снотворного, седативного, противоэпилептического, противосудорожного действия, для профилактики и лечения гемолитической болезни новорожденных, для усиления эффектов анальгетиков, средств для наркоза, спазмолитических препаратов. Фенобарбитал противопоказан больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.

Фармакокинетика. Фенобарбитал хорошо, но медленно всасывается при приеме внутрь. Всасывание препарата происходит в основном в тонком кишечнике. Биоусвояемость фенобарбитала равна около 80%. Максимальные концентрации в крови создаются после приема внутрь через 6…12 ч (иногда через 18 ч), у новорожденных (до 15-го дня жизни), пиковые концентрации в крови возникают через более длительный промежуток времени. Фенобарбитал связан с белками плазмы крови у детей после 1 мес жизни и у взрослых на 50…60%, у новорожденных — на 30…40%.

Это различие определяет и разницу в величине удельного объема распределения, которая у новорожденных составляет 0,6…1,5 л/кг, а после периода новорожденности — 0,5… 0,6 л/кг.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Сибазон (диазепам, седуксен, реланиум, валий)

Фармакодинамика Стимулирует специфические бензодиазепиновые рецепторы, рас положенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, гипоталамуса, таламических ядер, т. е. структур мозга, имеющих отношение к регуляции эмоциональной сферы человека, уровня возбудимости центральной нервной системы, порога судорожных реакций и потока нервных импульсов, поддерживающих нормальный мышечный тонус. Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов приводит к сенсибилизации рецепторов ГАМК по отношению к…


Морфин (Угнетение дыхания)

Угнетение дыхания плохо переносится больными бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями легких, больными с легочным сердцем и с повышенным внутри черепным давлением (повышение рСО2 при водит к расширению сосудов мозга, возрастанию мозгового кровотока и увеличению давления спинномозговой жидкости). Подавление кашлевого рефлекса — хорошо известный фармакологический эффект наркотических анальгетиков. Необходимо, однако, подчеркнуть, что опиаты могут способствовать накоплению…


Сибазон (Объём распределения)

Сибазон характеризуется довольно большой величиной объема распределения, он колеблется от 0,7 до 2,6 л/кг. Действительно, препарат быстро перераспределяется из крови в ткани, несмотря на высокую степень связывания с белками крови: длительность периода полувыведения сибазона из крови в I, а-фазу, зависящую от распределения препарата, составляет всего 1,5 ч. Период полувыведения сибазона во II фазу его фармакокинетики,…


Морфин (Тонус желчного пузыря)

Морфин и его аналоги повышают тонус желчного пузыря, способствуют развитию спазма сфинктера Одди. В результате нарушается отток желчи в двенадцатиперстную кишку, возможны билиарный и панкреатический рефлюкс и увеличение уровня амилазы и липазы в крови. Влияние наркотических анальгетиков на желудочно-кишечный тракт относят в основном за счет повышения ими активности нейронов центра блуждающего нерва и в меньшей…


Сибазон (Показания к применению)

У детей транквилизаторы применяют при невротических со стояниях, связанных с посещением медицинских и детских учреждений, при подготовке к различным диагностическим и лечебным манипуляциям и хирургическим операциям, в послеоперационном периоде, при повышенной возбудимости, нарушениях сна, психосоматических заболеваниях (язвенная и гипертоническая болезнь), для лечения заикания, энуреза, экземы, нейродермита, диэнцефальных кризов, вегетососудистой дистонии, судорожных со стояний, спастичности мышц….