Нитразепам (эуноктин, радедорм, неозепам, могадон)

Нитразепам (эуноктин, радедорм, неозепам, могадон), как и все бензодиазепины, оказывает транквилизирующее, мышечно-расслабляющее, противосудорожное и седативное действие. Отличительной особенностью нитразепама является его более сильное, чем у других бензодиазепинов, снотворное действие, обусловленное, как, по-видимому, и другие эффекты бензодиазепинов, ГАМК-позитивным эффектом нитразепама.

Фармакокинетика

Нитразепам хорошо всасывается после приема внутрь, тем не менее его биоусвояемость колеблется от 53 до 94% у разных больных. С белками плазмы крови он связан на 90%, период полувыведения из крови колеблется в широком диапазоне — от 18 до 34 ч (21…25 ч в среднем). Биотрансформируется в печени: сначала происходит восстановление нитрогруппы, затем ацетилирование.

Всего 5% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Удельный объем распределения нитразепама (2,1 л/кг) указывает на его значительное перераспределение из крови в ткани, несмотря на существенное связывание с белками плазмы крови. Оценку эффективности и безопасности, взаимодействие и нежелательные эффекты. Формы выпуска, дозы и режим введения.

Нитразепам выпускают в таблетках по 0,005 и 0,01 г. Назначают внутрь за 0,5 ч до сна детям до 1 года — 0,00125…0,0025 г; 1…5 лет-0,0025…0,005 г; 6…14 лет — 0,005 г. Сон обычно наступает через 20…45 мин после приема и длится 6…8 ч.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Натрия оксибутират

Натрия оксибутират — натриевая соль γ-оксимасляной кислоты (ГОМК). ГОМК является естественным метаболитом, образующимся в ткани мозга из полуянтарного альдегида. ГОМК — структурный аналог ГАМК — оказывает успокаивающее, снотворное, наркотическое, противосудорожное действие. В отличие от ГАМК легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Воздействуя на митохондриальные ферменты, ГОМК активирует окислительное фосфорилирование, образование креатинфосфата и АТФ, усиливает использование О2…


Фенобарбитал (Парадокс)

Парадокс состоит в том, что, несмотря на глубокий сон человека, на ЭЭГ регистрируется картина, свойственная периоду бодрствования; это свидетельствует о высокой интенсивности в это время обменных процессов в нейронах, процессов консолидации памяти. Назначение больному доз фенобарбитала, ниже тех, которые вызывают снотворный эффект, приводит к развитию седативного, успокаивающего действия, что используется при комбинировании фенобарбитала с другими…


Пентазоцин (лексир, фортрал, талвин)

Пентазоцин (лексир, фортрал, талвин) — синтетический препарат, оказывающий морфиноподобное и одновременно антагонистическое по отношению к морфину действие. Он оказывает более слабое, чем морфин, аналгезирующее действие; в значительно меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр и спазмирует кишечник. Пентазоцин повышает артериальное давление, давление в системе легочной артерии и в левом желудочке сердца. Как и морфин, пентазоцин…


Фенибут

Фенибут является фенильным производным ГАМК, хорошо проникающим через гематоэнцефалический барьер. Ряд фармакологических эффектов фенибута позволяет рассматривать его как ноотропный препарат: фенибут активирует процессы окислительного фосфорилирования, снижает отношение лактат/пируват, оказывает антигипоксическое действие. Обнаружено, что фенибут, который является также структурным аналогом фенилэтиламина, проявляет выраженный антагонизм по отношению к эффектам последнего (фенил-этиламин — эндогенное вещество, обладающее возбуждающим влиянием…


Фенобарбитал (Полувыведение)

Период полувыведения фенобарбитала настолько велик, что позволяет назначать его суточную дозу в один прием после достижения стабильной концентрации в крови, однако он крайне вариабелен у разных индивидуумов, составляя у взрослых 50… 140 ч (100…120 ч в среднем), у новорожденных приблизительно 100…200 ч, у детей первого года жизни — 20…70 ч, у детей от 1 до…