Нитразепам (эуноктин, радедорм, неозепам, могадон)

Нитразепам (эуноктин, радедорм, неозепам, могадон), как и все бензодиазепины, оказывает транквилизирующее, мышечно-расслабляющее, противосудорожное и седативное действие. Отличительной особенностью нитразепама является его более сильное, чем у других бензодиазепинов, снотворное действие, обусловленное, как, по-видимому, и другие эффекты бензодиазепинов, ГАМК-позитивным эффектом нитразепама.

Фармакокинетика

Нитразепам хорошо всасывается после приема внутрь, тем не менее его биоусвояемость колеблется от 53 до 94% у разных больных. С белками плазмы крови он связан на 90%, период полувыведения из крови колеблется в широком диапазоне — от 18 до 34 ч (21…25 ч в среднем). Биотрансформируется в печени: сначала происходит восстановление нитрогруппы, затем ацетилирование.

Всего 5% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Удельный объем распределения нитразепама (2,1 л/кг) указывает на его значительное перераспределение из крови в ткани, несмотря на существенное связывание с белками плазмы крови. Оценку эффективности и безопасности, взаимодействие и нежелательные эффекты. Формы выпуска, дозы и режим введения.

Нитразепам выпускают в таблетках по 0,005 и 0,01 г. Назначают внутрь за 0,5 ч до сна детям до 1 года — 0,00125…0,0025 г; 1…5 лет-0,0025…0,005 г; 6…14 лет — 0,005 г. Сон обычно наступает через 20…45 мин после приема и длится 6…8 ч.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фенибут

Фенибут является фенильным производным ГАМК, хорошо проникающим через гематоэнцефалический барьер. Ряд фармакологических эффектов фенибута позволяет рассматривать его как ноотропный препарат: фенибут активирует процессы окислительного фосфорилирования, снижает отношение лактат/пируват, оказывает антигипоксическое действие. Обнаружено, что фенибут, который является также структурным аналогом фенилэтиламина, проявляет выраженный антагонизм по отношению к эффектам последнего (фенил-этиламин — эндогенное вещество, обладающее возбуждающим влиянием…


Фенобарбитал (Полувыведение)

Период полувыведения фенобарбитала настолько велик, что позволяет назначать его суточную дозу в один прием после достижения стабильной концентрации в крови, однако он крайне вариабелен у разных индивидуумов, составляя у взрослых 50… 140 ч (100…120 ч в среднем), у новорожденных приблизительно 100…200 ч, у детей первого года жизни — 20…70 ч, у детей от 1 до…


Налорфин (анторфин)

Налорфин (анторфин) — структурный аналог морфина, являющийся специфическим антаго нистом наркотических анальгетиков, с которыми он конкурирует за связывание с энкефалиновыми («опиатными») рецепторами. Вытесняя из связи с рецепторами морфин и морфиноподобные препараты, налорфин уменьшает вызываемые ими аналгезию, угнетение дыхания, влияние на гладкую мускулатуру и др. Налорфин, как описанный ранее пентазоцин, является не только антагонистом, но и…


Баклофен (лиоресал)

Баклофен (лиоресал) отличается от фени бута наличием атома хлора в параположении фенильного радикала. Его только условно можно относить к группе ноотропов, учитывая структурное сходство с ГАМК и фенибутом. Основное значение препарата состоит в его способности уменьшать спастичность, мышечное напряжение, причем главным образом спинального происхождения. Баклофен оказывает также аналгезирующее действие. Этот своеобразный центральный миорелаксант хорошо всасывается…


Фенобарбитал (Взаимодействие)

Фенобарбитал усиливает действие средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков, нейролептиков и транквилизаторов. Индукция микросомальных ферментов печени повышает биотрансформацию совместно назначаемых с фенобарбита лом лекарственных средств; их эффект может быть ослабленным и менее продолжительным. Это касается, например, антикоагулянтов группы кумарина, кортикостероидов, гормональных контрацептивов, витамина D, противоэпилептических средств и др. Ингибиторы МАО, натрия вальпроат (конвулекс) замедляют…