Нитразепам (эуноктин, радедорм, неозепам, могадон)

Нитразепам (эуноктин, радедорм, неозепам, могадон), как и все бензодиазепины, оказывает транквилизирующее, мышечно-расслабляющее, противосудорожное и седативное действие. Отличительной особенностью нитразепама является его более сильное, чем у других бензодиазепинов, снотворное действие, обусловленное, как, по-видимому, и другие эффекты бензодиазепинов, ГАМК-позитивным эффектом нитразепама.

Фармакокинетика

Нитразепам хорошо всасывается после приема внутрь, тем не менее его биоусвояемость колеблется от 53 до 94% у разных больных. С белками плазмы крови он связан на 90%, период полувыведения из крови колеблется в широком диапазоне — от 18 до 34 ч (21…25 ч в среднем). Биотрансформируется в печени: сначала происходит восстановление нитрогруппы, затем ацетилирование.

Всего 5% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Удельный объем распределения нитразепама (2,1 л/кг) указывает на его значительное перераспределение из крови в ткани, несмотря на существенное связывание с белками плазмы крови. Оценку эффективности и безопасности, взаимодействие и нежелательные эффекты. Формы выпуска, дозы и режим введения.

Нитразепам выпускают в таблетках по 0,005 и 0,01 г. Назначают внутрь за 0,5 ч до сна детям до 1 года – 0,00125…0,0025 г; 1…5 лет-0,0025…0,005 г; 6…14 лет – 0,005 г. Сон обычно наступает через 20…45 мин после приема и длится 6…8 ч.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакодинамика Стимулирует специфические бензодиазепиновые рецепторы, рас положенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, гипоталамуса, таламических ядер, т. е. структур мозга, имеющих отношение к регуляции эмоциональной сферы человека, уровня возбудимости центральной нервной системы, порога судорожных реакций и потока нервных импульсов, поддерживающих нормальный мышечный тонус. Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов приводит к сенсибилизации рецепторов ГАМК по отношению к…


Угнетение дыхания плохо переносится больными бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями легких, больными с легочным сердцем и с повышенным внутри черепным давлением (повышение рСО2 при водит к расширению сосудов мозга, возрастанию мозгового кровотока и увеличению давления спинномозговой жидкости). Подавление кашлевого рефлекса — хорошо известный фармакологический эффект наркотических анальгетиков. Необходимо, однако, подчеркнуть, что опиаты могут способствовать накоплению…


Сибазон характеризуется довольно большой величиной объема распределения, он колеблется от 0,7 до 2,6 л/кг. Действительно, препарат быстро перераспределяется из крови в ткани, несмотря на высокую степень связывания с белками крови: длительность периода полувыведения сибазона из крови в I, а-фазу, зависящую от распределения препарата, составляет всего 1,5 ч. Период полувыведения сибазона во II фазу его фармакокинетики,…


Морфин и его аналоги повышают тонус желчного пузыря, способствуют развитию спазма сфинктера Одди. В результате нарушается отток желчи в двенадцатиперстную кишку, возможны билиарный и панкреатический рефлюкс и увеличение уровня амилазы и липазы в крови. Влияние наркотических анальгетиков на желудочно-кишечный тракт относят в основном за счет повышения ими активности нейронов центра блуждающего нерва и в меньшей…


У детей транквилизаторы применяют при невротических со стояниях, связанных с посещением медицинских и детских учреждений, при подготовке к различным диагностическим и лечебным манипуляциям и хирургическим операциям, в послеоперационном периоде, при повышенной возбудимости, нарушениях сна, психосоматических заболеваниях (язвенная и гипертоническая болезнь), для лечения заикания, энуреза, экземы, нейродермита, диэнцефальных кризов, вегетососудистой дистонии, судорожных со стояний, спастичности мышц….