Нитразепам (эуноктин, радедорм, неозепам, могадон)
Нитразепам (эуноктин, радедорм, неозепам, могадон), как и все бензодиазепины, оказывает транквилизирующее, мышечно-расслабляющее, противосудорожное и седативное действие. Отличительной особенностью нитразепама является его более сильное, чем у других бензодиазепинов, снотворное действие, обусловленное, как, по-видимому, и другие эффекты бензодиазепинов, ГАМК-позитивным эффектом нитразепама.
Фармакокинетика
Нитразепам хорошо всасывается после приема внутрь, тем не менее его биоусвояемость колеблется от 53 до 94% у разных больных. С белками плазмы крови он связан на 90%, период полувыведения из крови колеблется в широком диапазоне — от 18 до 34 ч (21…25 ч в среднем). Биотрансформируется в печени: сначала происходит восстановление нитрогруппы, затем ацетилирование.
Всего 5% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Удельный объем распределения нитразепама (2,1 л/кг) указывает на его значительное перераспределение из крови в ткани, несмотря на существенное связывание с белками плазмы крови. Оценку эффективности и безопасности, взаимодействие и нежелательные эффекты. Формы выпуска, дозы и режим введения.
Нитразепам выпускают в таблетках по 0,005 и 0,01 г. Назначают внутрь за 0,5 ч до сна детям до 1 года — 0,00125…0,0025 г; 1…5 лет-0,0025…0,005 г; 6…14 лет — 0,005 г. Сон обычно наступает через 20…45 мин после приема и длится 6…8 ч.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
У детей транквилизаторы применяют при невротических со стояниях, связанных с посещением медицинских и детских учреждений, при подготовке к различным диагностическим и лечебным манипуляциям и хирургическим операциям, в послеоперационном периоде, при повышенной возбудимости, нарушениях сна, психосоматических заболеваниях (язвенная и гипертоническая болезнь), для лечения заикания, энуреза, экземы, нейродермита, диэнцефальных кризов, вегетососудистой дистонии, судорожных со стояний, спастичности мышц….
Все морфиноподобные анальгетики хорошо всасываются при приеме внутрь, однако биоусвояемость морфина равна лишь 20…30%, так как он подвергается быстрой биотрансформации в печени при первом ее прохождении с кровью после всасывания в желудочно-кишечном тракте. Окислительное деалкилирование морфина возможно, но не обязательно как первый этап инактивации препарата. Главную роль в печеночном клиренсе морфина играет образование парных эфиров…
Сибазон, как и все бензодиазепины, переносится хорошо, однако у некоторых больных возможно развитие сонливости, легких головокружений, нарушений походки, кожного зуда, тошноты, запоров. Иногда в начале лечения может наблюдаться возбуждение. Формы выпуска, дозы и резким использования. Сибазон выпускают в таблетках по 0,001; 0,002 и 0,005 г. Седуксен (ВНР) выпускают в таблетках 0,001; 0,005 и 0,01 г…
Выводится морфин в основном в виде метаболитов с мочой и калом: с последним выделяется в виде метаболитов, поступающих в просвет кишечника с желчью, 7…10% введенной дозы морфина. С мочой экскретируется в неизмененном виде 7…10% дозы, остальное количество (80…87%) — в виде метаболитов. При нарушениях локального кровотока, сердечной недостаточности, шоке существенно замедляется всасывание морфина при внутримышечном…
При сильном психомоторном возбуждении, страхе препарат обычно вводят внутримышечно, в тех же дозах, которые указаны для внутривенного введения. Инъекции можно повторить 2 — 3 раза в день. Кроме сибазона, в детской практике используют и другие транквилизаторы из группы бензодиазепинов: хлозепид (хлордиа-зепоксид, элениум, либрий), нозепам (тазепам, оксазепам). Их фармакологическая характеристика, поведение в организме больного, показания и…
