Налорфин (анторфин)

Налорфин (анторфин) — структурный аналог морфина, являющийся специфическим антаго нистом наркотических анальгетиков, с которыми он конкурирует за связывание с энкефалиновыми («опиатными») рецепторами. Вытесняя из связи с рецепторами морфин и морфиноподобные препараты, налорфин уменьшает вызываемые ими аналгезию, угнетение дыхания, влияние на гладкую мускулатуру и др. Налорфин, как описанный ранее пентазоцин, является не только антагонистом, но и частичным агонистом морфина. Однако если у пентазоцина агонистические эффекты выражены очень сильно, то у налорфина способность вызывать аналгезию, пристрастие, угнетать дыхание, хотя и есть, но проявляется несущественно.

Синтезированы и используются за рубежом Избирательные («полные») антагонисты морфина, например налоксон, леваллорфан. Налорфин применяют в качестве анти дота при отравлениях наркотическими анальгетиками или при повышенной чувствительности к ним.

Самостоятельное (не на фоне наркотических анальгетиков) введение налорфина приводит к развитию слишком слабого анальгетического эффекта, который не может быть использован. При этом возможно возникновение возбуждения, тревожного состояния, галлюцинаций у больного. Выпускают налорфин в ампулах по 1 мл 0,5 % (для взрослых) и по 0,5 мл 0,05% (для ново рожденных) раствора.

Вводят внутривенно (наиболее эффективно), внутримышечно и подкожно. Взрослым (в том числе роженицам при опасности угнетения дыхания у ново рожденного) вводят 1…2 мл 0,5% раствора; роженицам — подкожно, за 10 мин до родов, однократно.

При отравлениях наркотическими анальгетиками инъекции можно повторять, если препарат неэффективен, через 10…15 мин, не превышая общую дозу 0,04 г (8 мл 5% раствора). Новорожденным в пупочную вену вводят 0,2…0,5 мл 0,05% раствора; при необходимости инъекции повторяют с промежутками в 1…2 мин. Общая доза не должна превышать 0,0008 г (0,8 мг).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Натрия оксибутират — натриевая соль γ-оксимасляной кислоты (ГОМК). ГОМК является естественным метаболитом, образующимся в ткани мозга из полуянтарного альдегида. ГОМК — структурный аналог ГАМК — оказывает успокаивающее, снотворное, наркотическое, противосудорожное действие. В отличие от ГАМК легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Воздействуя на митохондриальные ферменты, ГОМК активирует окислительное фосфорилирование, образование креатинфосфата и АТФ, усиливает использование О2…


Парадокс состоит в том, что, несмотря на глубокий сон человека, на ЭЭГ регистрируется картина, свойственная периоду бодрствования; это свидетельствует о высокой интенсивности в это время обменных процессов в нейронах, процессов консолидации памяти. Назначение больному доз фенобарбитала, ниже тех, которые вызывают снотворный эффект, приводит к развитию седативного, успокаивающего действия, что используется при комбинировании фенобарбитала с другими…


Отличается от морфина значительно более слабым сродством к «опиатным» рецепторам. Анальгетический эффект кодеина слабо выражен; не исключено, что этот эффект обусловлен действием не самого кодеина, а морфина, в который превращается около 10% введенной дозы кодеина. Отличие кодеина от морфина состоит также в более медленной биотрансформации первого в печени. Вследствие этого инактивация кодеина при первом прохождении…


Фенибут является фенильным производным ГАМК, хорошо проникающим через гематоэнцефалический барьер. Ряд фармакологических эффектов фенибута позволяет рассматривать его как ноотропный препарат: фенибут активирует процессы окислительного фосфорилирования, снижает отношение лактат/пируват, оказывает антигипоксическое действие. Обнаружено, что фенибут, который является также структурным аналогом фенилэтиламина, проявляет выраженный антагонизм по отношению к эффектам последнего (фенил-этиламин — эндогенное вещество, обладающее возбуждающим влиянием…


Период полувыведения фенобарбитала настолько велик, что позволяет назначать его суточную дозу в один прием после достижения стабильной концентрации в крови, однако он крайне вариабелен у разных индивидуумов, составляя у взрослых 50… 140 ч (100…120 ч в среднем), у новорожденных приблизительно 100…200 ч, у детей первого года жизни — 20…70 ч, у детей от 1 до…