Налорфин (анторфин)

Налорфин (анторфин) — структурный аналог морфина, являющийся специфическим антаго нистом наркотических анальгетиков, с которыми он конкурирует за связывание с энкефалиновыми («опиатными») рецепторами. Вытесняя из связи с рецепторами морфин и морфиноподобные препараты, налорфин уменьшает вызываемые ими аналгезию, угнетение дыхания, влияние на гладкую мускулатуру и др. Налорфин, как описанный ранее пентазоцин, является не только антагонистом, но и частичным агонистом морфина. Однако если у пентазоцина агонистические эффекты выражены очень сильно, то у налорфина способность вызывать аналгезию, пристрастие, угнетать дыхание, хотя и есть, но проявляется несущественно.

Синтезированы и используются за рубежом Избирательные («полные») антагонисты морфина, например налоксон, леваллорфан. Налорфин применяют в качестве анти дота при отравлениях наркотическими анальгетиками или при повышенной чувствительности к ним.

Самостоятельное (не на фоне наркотических анальгетиков) введение налорфина приводит к развитию слишком слабого анальгетического эффекта, который не может быть использован. При этом возможно возникновение возбуждения, тревожного состояния, галлюцинаций у больного. Выпускают налорфин в ампулах по 1 мл 0,5 % (для взрослых) и по 0,5 мл 0,05% (для ново рожденных) раствора.

Вводят внутривенно (наиболее эффективно), внутримышечно и подкожно. Взрослым (в том числе роженицам при опасности угнетения дыхания у ново рожденного) вводят 1…2 мл 0,5% раствора; роженицам — подкожно, за 10 мин до родов, однократно.

При отравлениях наркотическими анальгетиками инъекции можно повторять, если препарат неэффективен, через 10…15 мин, не превышая общую дозу 0,04 г (8 мл 5% раствора). Новорожденным в пупочную вену вводят 0,2…0,5 мл 0,05% раствора; при необходимости инъекции повторяют с промежутками в 1…2 мин. Общая доза не должна превышать 0,0008 г (0,8 мг).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Сибазон, как и все бензодиазепины, переносится хорошо, однако у некоторых больных возможно развитие сонливости, легких головокружений, нарушений походки, кожного зуда, тошноты, запоров. Иногда в начале лечения может наблюдаться возбуждение. Формы выпуска, дозы и резким использования. Сибазон выпускают в таблетках по 0,001; 0,002 и 0,005 г. Седуксен (ВНР) выпускают в таблетках 0,001; 0,005 и 0,01 г…


Все морфиноподобные анальгетики хорошо всасываются при приеме внутрь, однако биоусвояемость морфина равна лишь 20…30%, так как он подвергается быстрой биотрансформации в печени при первом ее прохождении с кровью после всасывания в желудочно-кишечном тракте. Окислительное деалкилирование морфина возможно, но не обязательно как первый этап инактивации препарата. Главную роль в печеночном клиренсе морфина играет образование парных эфиров…


При сильном психомоторном возбуждении, страхе препарат обычно вводят внутримышечно, в тех же дозах, которые указаны для внутривенного введения. Инъекции можно повторить 2 — 3 раза в день. Кроме сибазона, в детской практике используют и другие транквилизаторы из группы бензодиазепинов: хлозепид (хлордиа-зепоксид, элениум, либрий), нозепам (тазепам, оксазепам). Их фармакологическая характеристика, поведение в организме больного, показания и…


Выводится морфин в основном в виде метаболитов с мочой и калом: с последним выделяется в виде метаболитов, поступающих в просвет кишечника с желчью, 7…10% введенной дозы морфина. С мочой экскретируется в неизмененном виде 7…10% дозы, остальное количество (80…87%) — в виде метаболитов. При нарушениях локального кровотока, сердечной недостаточности, шоке существенно замедляется всасывание морфина при внутримышечном…


Пирацетам (ноотропил, пирамем) является родоначальником группы ноотропных средств и наиболее типичным ее представителем. Фармакодинамика Пирацетам — циклическое производное ГАМК, однако в организме человека в ГАМК не превращается и содержание ее в мозге не увеличивает. Так как многие фармакологические эффекты пирацетама аналогичны таковым ГАМК, его следует рассматривать как ГАМК-миметик. Пирацетам, подобно ГАМК, увеличивает энергетический потенциал нейронов…