Главная
Карта сайта
RSSНалорфин (анторфин)
Налорфин (анторфин) — структурный аналог морфина, являющийся специфическим антаго нистом наркотических анальгетиков, с которыми он конкурирует за связывание с энкефалиновыми («опиатными») рецепторами. Вытесняя из связи с рецепторами морфин и морфиноподобные препараты, налорфин уменьшает вызываемые ими аналгезию, угнетение дыхания, влияние на гладкую мускулатуру и др. Налорфин, как описанный ранее пентазоцин, является не только антагонистом, но и частичным агонистом морфина. Однако если у пентазоцина агонистические эффекты выражены очень сильно, то у налорфина способность вызывать аналгезию, пристрастие, угнетать дыхание, хотя и есть, но проявляется несущественно.
Синтезированы и используются за рубежом Избирательные («полные») антагонисты морфина, например налоксон, леваллорфан. Налорфин применяют в качестве анти дота при отравлениях наркотическими анальгетиками или при повышенной чувствительности к ним.
Самостоятельное (не на фоне наркотических анальгетиков) введение налорфина приводит к развитию слишком слабого анальгетического эффекта, который не может быть использован. При этом возможно возникновение возбуждения, тревожного состояния, галлюцинаций у больного. Выпускают налорфин в ампулах по 1 мл 0,5 % (для взрослых) и по 0,5 мл 0,05% (для ново рожденных) раствора.
Вводят внутривенно (наиболее эффективно), внутримышечно и подкожно. Взрослым (в том числе роженицам при опасности угнетения дыхания у ново рожденного) вводят 1…2 мл 0,5% раствора; роженицам — подкожно, за 10 мин до родов, однократно.
При отравлениях наркотическими анальгетиками инъекции можно повторять, если препарат неэффективен, через 10…15 мин, не превышая общую дозу 0,04 г (8 мл 5% раствора). Новорожденным в пупочную вену вводят 0,2…0,5 мл 0,05% раствора; при необходимости инъекции повторяют с промежутками в 1…2 мин. Общая доза не должна превышать 0,0008 г (0,8 мг).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Латинский глагол «tranquillare» означает — делать спокойным, безмятежным. У транквилизаторов, кроме основного транквилизирующего действия, есть еще седативный (общеугнетающий, снотворный), миорелаксирующий и противосудорожный эффекты. Если три последних эффекта могут проявиться у практически любого, вполне здорового человека, то транквилизирующий эффект (уменьшение тревоги, тревожного ожидания, напряженности, страха — невротических по своему происхождению) возникает только при наличии соответствующего невротического…
Эффекты, вызываемые морфином и его естественными и синтетическими структурными аналогами, обусловлены действием наркотических анальгетиков главным образом на центральную и (в меньшей степени) периферическую нервную систему. В нервной системе выявлены специфические «опиатные» рецепторы нескольких типов, с которыми взаимодействуют наркотические анальгетики. От того, какой препарат введен, на какие типы «опиатных» рецепторов он оказывает преимущественное действие, какова лока…
Фармакодинамика Стимулирует специфические бензодиазепиновые рецепторы, рас положенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, гипоталамуса, таламических ядер, т. е. структур мозга, имеющих отношение к регуляции эмоциональной сферы человека, уровня возбудимости центральной нервной системы, порога судорожных реакций и потока нервных импульсов, поддерживающих нормальный мышечный тонус. Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов приводит к сенсибилизации рецепторов ГАМК по отношению к…
Морфин и его аналоги, возбуждая «опиатные» (точнее «энкефалиновые») рецепторы, во-первых, активируют антиноцицептивную систему, а, во-вторых, имитируют тормозное воздействие антиноцицептивной системы на систему боли. Одним из важнейших результатов такого действия является повышение порога болевой реакции. Возбуждая энкефалиновые рецепторы в других структурах мозга, эндорфины и наркотические анальгетики оказывают влияние на сон и бодрствование, эмоции, половое поведение, судорожные…
Сибазон характеризуется довольно большой величиной объема распределения, он колеблется от 0,7 до 2,6 л/кг. Действительно, препарат быстро перераспределяется из крови в ткани, несмотря на высокую степень связывания с белками крови: длительность периода полувыведения сибазона из крови в I, а-фазу, зависящую от распределения препарата, составляет всего 1,5 ч. Период полувыведения сибазона во II фазу его фармакокинетики,…
