Налорфин (анторфин)

Налорфин (анторфин) — структурный аналог морфина, являющийся специфическим антаго нистом наркотических анальгетиков, с которыми он конкурирует за связывание с энкефалиновыми («опиатными») рецепторами. Вытесняя из связи с рецепторами морфин и морфиноподобные препараты, налорфин уменьшает вызываемые ими аналгезию, угнетение дыхания, влияние на гладкую мускулатуру и др. Налорфин, как описанный ранее пентазоцин, является не только антагонистом, но и частичным агонистом морфина. Однако если у пентазоцина агонистические эффекты выражены очень сильно, то у налорфина способность вызывать аналгезию, пристрастие, угнетать дыхание, хотя и есть, но проявляется несущественно.

Синтезированы и используются за рубежом Избирательные («полные») антагонисты морфина, например налоксон, леваллорфан. Налорфин применяют в качестве анти дота при отравлениях наркотическими анальгетиками или при повышенной чувствительности к ним.

Самостоятельное (не на фоне наркотических анальгетиков) введение налорфина приводит к развитию слишком слабого анальгетического эффекта, который не может быть использован. При этом возможно возникновение возбуждения, тревожного состояния, галлюцинаций у больного. Выпускают налорфин в ампулах по 1 мл 0,5 % (для взрослых) и по 0,5 мл 0,05% (для ново рожденных) раствора.

Вводят внутривенно (наиболее эффективно), внутримышечно и подкожно. Взрослым (в том числе роженицам при опасности угнетения дыхания у ново рожденного) вводят 1…2 мл 0,5% раствора; роженицам — подкожно, за 10 мин до родов, однократно.

При отравлениях наркотическими анальгетиками инъекции можно повторять, если препарат неэффективен, через 10…15 мин, не превышая общую дозу 0,04 г (8 мл 5% раствора). Новорожденным в пупочную вену вводят 0,2…0,5 мл 0,05% раствора; при необходимости инъекции повторяют с промежутками в 1…2 мин. Общая доза не должна превышать 0,0008 г (0,8 мг).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Сибазон (диазепам, седуксен, реланиум, валий)

Фармакодинамика Стимулирует специфические бензодиазепиновые рецепторы, рас положенные на клеточной мембране нейронов лимбических структур мозга, гипоталамуса, таламических ядер, т. е. структур мозга, имеющих отношение к регуляции эмоциональной сферы человека, уровня возбудимости центральной нервной системы, порога судорожных реакций и потока нервных импульсов, поддерживающих нормальный мышечный тонус. Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов приводит к сенсибилизации рецепторов ГАМК по отношению к…


Морфин и его аналоги

Морфин и его аналоги, возбуждая «опиатные» (точнее «энкефалиновые») рецепторы, во-первых, активируют антиноцицептивную систему, а, во-вторых, имитируют тормозное воздействие антиноцицептивной системы на систему боли. Одним из важнейших результатов такого действия является повышение порога болевой реакции. Возбуждая энкефалиновые рецепторы в других структурах мозга, эндорфины и наркотические анальгетики оказывают влияние на сон и бодрствование, эмоции, половое поведение, судорожные…


Сибазон (Объём распределения)

Сибазон характеризуется довольно большой величиной объема распределения, он колеблется от 0,7 до 2,6 л/кг. Действительно, препарат быстро перераспределяется из крови в ткани, несмотря на высокую степень связывания с белками крови: длительность периода полувыведения сибазона из крови в I, а-фазу, зависящую от распределения препарата, составляет всего 1,5 ч. Период полувыведения сибазона во II фазу его фармакокинетики,…


Морфин (Угнетение дыхания)

Угнетение дыхания плохо переносится больными бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями легких, больными с легочным сердцем и с повышенным внутри черепным давлением (повышение рСО2 при водит к расширению сосудов мозга, возрастанию мозгового кровотока и увеличению давления спинномозговой жидкости). Подавление кашлевого рефлекса — хорошо известный фармакологический эффект наркотических анальгетиков. Необходимо, однако, подчеркнуть, что опиаты могут способствовать накоплению…


Сибазон (Показания к применению)

У детей транквилизаторы применяют при невротических со стояниях, связанных с посещением медицинских и детских учреждений, при подготовке к различным диагностическим и лечебным манипуляциям и хирургическим операциям, в послеоперационном периоде, при повышенной возбудимости, нарушениях сна, психосоматических заболеваниях (язвенная и гипертоническая болезнь), для лечения заикания, энуреза, экземы, нейродермита, диэнцефальных кризов, вегетососудистой дистонии, судорожных со стояний, спастичности мышц….