Формы выпуска, дозы и режим введения

Теофиллин выпускают в виде порошка и ректальных свечей; эуфиллин — в виде порошка, таблеток и растворов для инъекций (2,4 и 24 %). Для детей первого года жизни максимальная суточная доза может быть ориентировочно определена с помощью эмпирической формулы: 1,25*(0,3*возраст в неделях + 8).

После года максимальная суточная доза теофиллина несколько увеличивается, достигая наибольшей величины к 3 годам — 30 мг/кг, сохраняется на этом уровне до 9 лет; с 9 до 12 лет составляет около 25 мг/кг; после 12 лет — около 22 мг/кг. Указанные дозы используют только при тяжелом, угрожающем жизни СБО. В более легких случаях назначают дозы, составляющие 50…60 % от максимальных. От тяжести течения СБО зависит и режим введения.

В тяжелых случаях целесообразно проведение быстрой эуфиллинизации: в течение 20…30 мин внутривенно капельно вводят стартовую дозу препарата, обеспечивающую быстрое достижение терапевтической концентрации, затем про изводится поддерживающая инфузия теофиллина со скоростью, примерно соответствую щей скорости его элиминации. Количественные характеристики режима быстрой эуфиллинизации и поддерживающей терапии для детей 3…15 лет, находящихся в астматическом статусе.

При островозникшем СБО (приступ бронхиальной астмы, бронхиальная обструкция при ОРВИ), как правило, нет необходимости в быстрой эуфиллинизации, и суточная доза препарата дробится на 4 введения. Значительные отличия имеет режим приме нения теофиллина (эуфиллина) для профилактики бронхоспазма при его упорном рецидивировании. В этом случае, как правило, СБО выражен умеренно и не требует внутривенного введения эуфиллина.

Главная задача состоит в подборе индивидуальной профилактической суточной дозы препарата, которая может колебаться в широких пределах (10…30 мг/кг). Назначение препарата в виде порошка или микстуры начинают с минимальной суточной дозы, которую делят на 6 приемов.

Под контролем физикальных данных и результатов исследования функции внешнего дыхания дозу увеличивают каждые 3…4 дня на 25 % до получения клинико-функциональной ремиссии. Определение после этого уровня теофиллина в плазме крови больного всегда выявляет его концентрацию, находящуюся в терапевтическом диапазоне концентраций препарата. Подобранная доза может использоваться месяцами.

Отмена эуфиллина должна производиться постепенно, путем уменьшения количества приемов.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакодинамика При СБО глюкокортикоиды обеспечивают спазмолитический и противоотечный эффекты. Они являются единственны ми средствами, которые способны увеличивать просвет бронхов, не реагирующих на вегетотропные бронхоспазмолитики (β-АМ, ипратропия бромид) и теофиллин. Глюкокортикоиды восстанавливают чувствительность к указанным бронходилататорам в течение 1…2 ч после внутривенного введения. Они снижают продукцию густой, вязкой мокроты, характерной для бронхиальной астмы, уменьшают отек слизи…


Фармакодинамика Эти препараты являются конкурентными антагонистами гистамина, освобождаемого тучны ми клетками. Необходимо подчеркнуть, что сродство специфических гистаминовых рецепторов к гистамину (в данном разделе речь идет о рецепторах I типа, или H1-рецепторах) значительно выше, чем к синтетическим препаратам — антагонистам гистамина, блокирующим гистаминовые рецепторы. Именно поэтому Н1 — гистаминолитики, применяемые при разных вариантах немедленных аллергических реакций,…


Адреномиметики (AM) Фармакодинамика Возбуждая β2-адренорецепторы мышечных клеток бронхиальной мускулатуры и тучных клеток, активируют аденилатциклазу и тем самым способствуют накоплению циклического АМФ, который в мышечных клетках помогает связыванию свободного кальция и препятствует их сокращению, а в тучных клетках противодействует раскрытию кальциевых каналов и выходу гистамина, серотонина, вызывающих сокращение бронхиальной мускула туры. Адреналина гидрохлорид или гидротартрат Адреналина…


Глюкокортикоиды назначают для ликвидации приступов удушья при гормонально-зависимой бронхиальной астме (1), при астматическом статусе I стадии, развившемся на фоне рефрактерности к препаратам теофиллина, II — III стадии — независимо от ответа на бронхоспазмолитики (2). Глюкокортикоиды показаны при тяжелом, угрожающем жизни ребенка СБО, осложнившем течение ОРВИ (3), а также в случаях упорно-рецидивирующего СБО при тяжелой бронхиальной…


Препарат Противоаллергическое действие Седативное действие м-Холинолитическое действие Димедрол 2+ 2+ 2+ Дипразин (пипольфен) 4+ 3+ 2+ Супрастин 2+ + — Диазолин + — — Тавегил 3+ + + Фенкарол 2+ — — Если бронхоспазмолитический и противоотечный эффект Н1-гистаминолитиков является в данном случае лечебным, то седативный (угнетение центральной нервной системы) и м-холинолитический (атропиноподобный: сгущение секрета в…