Формы выпуска, дозы и режим введения

Теофиллин выпускают в виде порошка и ректальных свечей; эуфиллин — в виде порошка, таблеток и растворов для инъекций (2,4 и 24 %). Для детей первого года жизни максимальная суточная доза может быть ориентировочно определена с помощью эмпирической формулы: 1,25*(0,3*возраст в неделях + 8).

После года максимальная суточная доза теофиллина несколько увеличивается, достигая наибольшей величины к 3 годам — 30 мг/кг, сохраняется на этом уровне до 9 лет; с 9 до 12 лет составляет около 25 мг/кг; после 12 лет — около 22 мг/кг. Указанные дозы используют только при тяжелом, угрожающем жизни СБО. В более легких случаях назначают дозы, составляющие 50…60 % от максимальных. От тяжести течения СБО зависит и режим введения.

В тяжелых случаях целесообразно проведение быстрой эуфиллинизации: в течение 20…30 мин внутривенно капельно вводят стартовую дозу препарата, обеспечивающую быстрое достижение терапевтической концентрации, затем про изводится поддерживающая инфузия теофиллина со скоростью, примерно соответствую щей скорости его элиминации. Количественные характеристики режима быстрой эуфиллинизации и поддерживающей терапии для детей 3…15 лет, находящихся в астматическом статусе.

При островозникшем СБО (приступ бронхиальной астмы, бронхиальная обструкция при ОРВИ), как правило, нет необходимости в быстрой эуфиллинизации, и суточная доза препарата дробится на 4 введения. Значительные отличия имеет режим приме нения теофиллина (эуфиллина) для профилактики бронхоспазма при его упорном рецидивировании. В этом случае, как правило, СБО выражен умеренно и не требует внутривенного введения эуфиллина.

Главная задача состоит в подборе индивидуальной профилактической суточной дозы препарата, которая может колебаться в широких пределах (10…30 мг/кг). Назначение препарата в виде порошка или микстуры начинают с минимальной суточной дозы, которую делят на 6 приемов.

Под контролем физикальных данных и результатов исследования функции внешнего дыхания дозу увеличивают каждые 3…4 дня на 25 % до получения клинико-функциональной ремиссии. Определение после этого уровня теофиллина в плазме крови больного всегда выявляет его концентрацию, находящуюся в терапевтическом диапазоне концентраций препарата. Подобранная доза может использоваться месяцами.

Отмена эуфиллина должна производиться постепенно, путем уменьшения количества приемов.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Ипратропия бромид является слабым основанием, в структуре которого имеется четвертичный азот. Препарат плохо растворим в липоидах, практически не проникает через биологические мембраны, не всасывается при ингаляциях с поверхности слизистой бронхов. Бронхорасширяющий эффект проявляется через 20…30 мин после ингаляции, достигая максимума через 1,5…2 ч, и сохраняется 4…8 ч. Оценка эффективности производится по клиническому статусу больного и…


Фармакодинамика Так же, как кромолин-натрий, кетотифен блокирует кальциевые каналы в мембранах тучных клеток, стабилизирует их, уменьшает выход медиаторов анафилаксии. В механизме действия кетотифена есть и существенные отличия от кромолина-натрия. Кетотифен является до вольно сильным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, сравнимым по эффективности с тавегилом. Кетотифен в одинаковой степени предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами и неспецифическими провоцирующими факторами. Препарат…


Эуфиллин может быть использован только при сочетании ОСЛТ с выраженным бронхообструктивным синдромом. Это связано с тем, что эуфиллин (теофиллин) оказывает слабое противоотечное действие при инфекционной (не аллергической) природе патологического процесса, не ликвидирует спазм мышц гортани, а уменьшение им повышенного сопротивления сосудов малого круга кровообращения, имеющего компенсаторный характер, не рассматривают как положительный факт в данной ситуации….


Фармакодинамика При СБО глюкокортикоиды обеспечивают спазмолитический и противоотечный эффекты. Они являются единственны ми средствами, которые способны увеличивать просвет бронхов, не реагирующих на вегетотропные бронхоспазмолитики (β-АМ, ипратропия бромид) и теофиллин. Глюкокортикоиды восстанавливают чувствительность к указанным бронходилататорам в течение 1…2 ч после внутривенного введения. Они снижают продукцию густой, вязкой мокроты, характерной для бронхиальной астмы, уменьшают отек слизи…


Фармакодинамика Эти препараты являются конкурентными антагонистами гистамина, освобождаемого тучны ми клетками. Необходимо подчеркнуть, что сродство специфических гистаминовых рецепторов к гистамину (в данном разделе речь идет о рецепторах I типа, или H1-рецепторах) значительно выше, чем к синтетическим препаратам — антагонистам гистамина, блокирующим гистаминовые рецепторы. Именно поэтому Н1 – гистаминолитики, применяемые при разных вариантах немедленных аллергических реакций,…