Формы выпуска, дозы и режим введения
Теофиллин выпускают в виде порошка и ректальных свечей; эуфиллин — в виде порошка, таблеток и растворов для инъекций (2,4 и 24 %). Для детей первого года жизни максимальная суточная доза может быть ориентировочно определена с помощью эмпирической формулы: 1,25*(0,3*возраст в неделях + 8).
После года максимальная суточная доза теофиллина несколько увеличивается, достигая наибольшей величины к 3 годам — 30 мг/кг, сохраняется на этом уровне до 9 лет; с 9 до 12 лет составляет около 25 мг/кг; после 12 лет — около 22 мг/кг. Указанные дозы используют только при тяжелом, угрожающем жизни СБО. В более легких случаях назначают дозы, составляющие 50…60 % от максимальных. От тяжести течения СБО зависит и режим введения.
В тяжелых случаях целесообразно проведение быстрой эуфиллинизации: в течение 20…30 мин внутривенно капельно вводят стартовую дозу препарата, обеспечивающую быстрое достижение терапевтической концентрации, затем про изводится поддерживающая инфузия теофиллина со скоростью, примерно соответствую щей скорости его элиминации. Количественные характеристики режима быстрой эуфиллинизации и поддерживающей терапии для детей 3…15 лет, находящихся в астматическом статусе.
При островозникшем СБО (приступ бронхиальной астмы, бронхиальная обструкция при ОРВИ), как правило, нет необходимости в быстрой эуфиллинизации, и суточная доза препарата дробится на 4 введения. Значительные отличия имеет режим приме нения теофиллина (эуфиллина) для профилактики бронхоспазма при его упорном рецидивировании. В этом случае, как правило, СБО выражен умеренно и не требует внутривенного введения эуфиллина.
Главная задача состоит в подборе индивидуальной профилактической суточной дозы препарата, которая может колебаться в широких пределах (10…30 мг/кг). Назначение препарата в виде порошка или микстуры начинают с минимальной суточной дозы, которую делят на 6 приемов.
Под контролем физикальных данных и результатов исследования функции внешнего дыхания дозу увеличивают каждые 3…4 дня на 25 % до получения клинико-функциональной ремиссии. Определение после этого уровня теофиллина в плазме крови больного всегда выявляет его концентрацию, находящуюся в терапевтическом диапазоне концентраций препарата. Подобранная доза может использоваться месяцами.
Отмена эуфиллина должна производиться постепенно, путем уменьшения количества приемов.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакодинамика Являясь непрямым адреномиметиком, способствует выходу норадреналина (передатчик нервных импульсов в большинстве периферических синапсов симпатического отдела вегетативной нервной системы) из пресинаптических окончаний, тормозит его обратный захват, повышает чувствительность всех видов адренорецепторов к норадреналину и адреналину. По своей активности значительно уступает последнему. «Истощение» пресинаптических окончаний под влиянием частого повторного введения эфедрина может привести к развитию феномена…
При данном варианте СБО применение препаратов, стимулирующих β2-АР бронхов, нецелесообразно в связи с минимальной выраженностью бронхоспастического компонента обструкции бронхов. Препаратом выбора при оказании первой помощи таким больным является теофиллин. Обладая противоаллергической активностью (торможение освобождения медиаторов анафилаксии из тучных клеток, уменьшение синтеза ПГТ2a , и т.д.), теофиллин снижает давление в малом круге кровообращения, вызывает умеренный противоотечный…
Лекарственные средства, применяемые для профилактики и лечения респираторного дистресса у недоношенных новорожденных. В отечественной литературе вместо термина «респираторный дистресс» чаще используют термин «синдром дыхательных расстройств» (СДР). Существует много внелегочных (диафрагмальная грыжа, врожденные пороки сердца) и легочных (пневмопатии, пороки развития легких) причин дыхательных расстройств (ДР). Медикаментозное, хирургическое и другие виды воз действия на эти причины одновременно…
Эфедрин кислотостабилен, не инактивируется МАО и КОМТ, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Может использоваться не только в виде инъекций, но и внутрь, и ингаляционно. При приеме внутрь бронхорасширяющий эффект реализуется через 30…40 мин, при внутри мышечном введении — через 15…20 мин. Длительность действия препарата, независимо от пути введения, — 4…6 ч. Эфедрина гидрохлорид — слабая…
Эти лекарственные средства можно разделить на препараты, облегчающие и стимулирующие отхаркивание секрета, и препараты муколитические (секретолитические). Лекарственные средства, облегчающие и стимулирующие отхаркивание бронхиального секрета, характеризуются следующими фармакодинамическими свойствами, которыми каждый препарат может обладать в полном объеме или частично: обволакивая слизистую оболочку, оказывают противовоспалительный эффект, чем уменьшают секрецию (препараты из корней алтея, солодки, девясила, листа подорожника,…