Кофеин

Фармококинетика

Кофеин полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации его создаются через 30 мин после приема и сохраняются около 2 ч. Они близки к таковым после внутривенного введения кофеина. В течение первых 3 мес жизни биотрансформация кофеина осуществляется значительно хуже, чем у более старших детей и взрослых: у новорожденных с мочой выводится более 85 % принятой дозы кофеина в неизмененном виде, у взрослых — лишь 2 %. Период полу выведения препарата составляет у недоношенных новорожденных 102,9+17,9 ч; у доношенных — около 80 ч; у грудных детей 1…2,5 мес — 26,3 ч.

Нежелательные эффекты от кофеина возникают при его передозировке или повышенной чувствительности ребенка к метилксантинам. Они сходны с таковыми, наблюдаемыми при использовании теофиллина: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, усиление рефлексов и др.

Формы выпуска, дозы и режим введения

Кофеинбензоат натрия и кофеина салицилат не рекомендуют назначать новорожденным, так как эти препараты уменьшают связывание билирубина с белками плазмы крови. Безопасен в этом отношении кофеина цитрат, который можно получить, смешав равные по массе части кофеина-основания и лимонной кислоты.

Эта смесь хорошо растворяется в воде и стерилизуется кипячением. Устранение апноэ достигают, назначая вначале насыщающую дозу кофеина-основания — 10 мг/кг внутривенно или через рот (эта доза соответствует 20 мг/кг кофеина цитрата), затем переходят на введение поддерживающей дозы — 2,5 мг/кг, назначая ее внутривенно или внутрь 1 раз в сутки, причем первую поддерживающую дозу вводят через 24…48 ч после насыщающей. Такой режим использования кофеина позволяет создать в плазме крови терапевтическую концентрацию препарата, равную у разных детей 7…20 мкг/мл.

Следует подчеркнуть наличие у кофеина значительно более широкого терапевтического диапазона, чем у теофиллина: признаки интоксикации кофеином возникают при его содержании в плазме крови в концентрацих 50 мкг/мл и выше.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Ипратропия бромид является слабым основанием, в структуре которого имеется четвертичный азот. Препарат плохо растворим в липоидах, практически не проникает через биологические мембраны, не всасывается при ингаляциях с поверхности слизистой бронхов. Бронхорасширяющий эффект проявляется через 20…30 мин после ингаляции, достигая максимума через 1,5…2 ч, и сохраняется 4…8 ч. Оценка эффективности производится по клиническому статусу больного и…


Фармакодинамика Так же, как кромолин-натрий, кетотифен блокирует кальциевые каналы в мембранах тучных клеток, стабилизирует их, уменьшает выход медиаторов анафилаксии. В механизме действия кетотифена есть и существенные отличия от кромолина-натрия. Кетотифен является до вольно сильным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, сравнимым по эффективности с тавегилом. Кетотифен в одинаковой степени предупреждает бронхоспазм, вызванный аллергенами и неспецифическими провоцирующими факторами. Препарат…


Адреномиметики (AM) Фармакодинамика Возбуждая β2-адренорецепторы мышечных клеток бронхиальной мускулатуры и тучных клеток, активируют аденилатциклазу и тем самым способствуют накоплению циклического АМФ, который в мышечных клетках помогает связыванию свободного кальция и препятствует их сокращению, а в тучных клетках противодействует раскрытию кальциевых каналов и выходу гистамина, серотонина, вызывающих сокращение бронхиальной мускула туры. Адреналина гидрохлорид или гидротартрат Адреналина…


Фармакодинамика При СБО глюкокортикоиды обеспечивают спазмолитический и противоотечный эффекты. Они являются единственны ми средствами, которые способны увеличивать просвет бронхов, не реагирующих на вегетотропные бронхоспазмолитики (β-АМ, ипратропия бромид) и теофиллин. Глюкокортикоиды восстанавливают чувствительность к указанным бронходилататорам в течение 1…2 ч после внутривенного введения. Они снижают продукцию густой, вязкой мокроты, характерной для бронхиальной астмы, уменьшают отек слизи…


Фармакодинамика Эти препараты являются конкурентными антагонистами гистамина, освобождаемого тучны ми клетками. Необходимо подчеркнуть, что сродство специфических гистаминовых рецепторов к гистамину (в данном разделе речь идет о рецепторах I типа, или H1-рецепторах) значительно выше, чем к синтетическим препаратам — антагонистам гистамина, блокирующим гистаминовые рецепторы. Именно поэтому Н1 — гистаминолитики, применяемые при разных вариантах немедленных аллергических реакций,…