Кофеин
Фармококинетика
Кофеин полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации его создаются через 30 мин после приема и сохраняются около 2 ч. Они близки к таковым после внутривенного введения кофеина. В течение первых 3 мес жизни биотрансформация кофеина осуществляется значительно хуже, чем у более старших детей и взрослых: у новорожденных с мочой выводится более 85 % принятой дозы кофеина в неизмененном виде, у взрослых — лишь 2 %. Период полу выведения препарата составляет у недоношенных новорожденных 102,9+17,9 ч; у доношенных — около 80 ч; у грудных детей 1…2,5 мес — 26,3 ч.
Нежелательные эффекты от кофеина возникают при его передозировке или повышенной чувствительности ребенка к метилксантинам. Они сходны с таковыми, наблюдаемыми при использовании теофиллина: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, усиление рефлексов и др.
Формы выпуска, дозы и режим введения
Кофеинбензоат натрия и кофеина салицилат не рекомендуют назначать новорожденным, так как эти препараты уменьшают связывание билирубина с белками плазмы крови. Безопасен в этом отношении кофеина цитрат, который можно получить, смешав равные по массе части кофеина-основания и лимонной кислоты.
Эта смесь хорошо растворяется в воде и стерилизуется кипячением. Устранение апноэ достигают, назначая вначале насыщающую дозу кофеина-основания — 10 мг/кг внутривенно или через рот (эта доза соответствует 20 мг/кг кофеина цитрата), затем переходят на введение поддерживающей дозы — 2,5 мг/кг, назначая ее внутривенно или внутрь 1 раз в сутки, причем первую поддерживающую дозу вводят через 24…48 ч после насыщающей. Такой режим использования кофеина позволяет создать в плазме крови терапевтическую концентрацию препарата, равную у разных детей 7…20 мкг/мл.
Следует подчеркнуть наличие у кофеина значительно более широкого терапевтического диапазона, чем у теофиллина: признаки интоксикации кофеином возникают при его содержании в плазме крови в концентрацих 50 мкг/мл и выше.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фенобарбитал и другие индукторы печеночных микросомальных ферментов могут существенно ускорять элиминацию теофиллина, макролиды, наоборот, снижают его клиренс. Теофиллин усиливает эффект лекарственных препаратов, стимулирующих секрецию в желудке пепсина и соляной кислоты, препятствует развитию повышенного тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, вызываемого опиатами. Назначение сердечных гликозидов на фоне препаратов теофиллина опасно развитием интоксикаций первыми. Нежелательные эффекты При приеме…
Химотрипсин кристаллический — фармакодинамика, показания к применению, способы применения, дозы, противопоказания и возможные осложнения такие же, как трипсина кристаллического. Рибоиуклеаза аморфная Рибоиуклеаза аморфная — ферментный препарат, получаемый из поджелудочной железы крупного рогатого скота. Деполимеризуя рибонуклеиновую кислоту до кислоторастворимых моно- и олигонуклеотидов, рибоиуклеаза способна разжижать гной, слизь, вязкую и густую мокроту. Как и трипсин, оказывает противовоспалительное…
Глюкокортикоиды не применяют при стенозе I степени. При стенозе II степени, возникшем как проявление катаральной (отек слизистой оболочки подсвязочного пространства) или отечно-инфильтративной формы ОСЛТ, вводят внутримышечно преднизолон (1…2 мг/кг). Хороший лечебный эффект от первого введения препарата позволяет инъецировать его повторно в течение первых суток заболевания, не превышая суточной дозы 3…4 мг/кг. Если первое введение не…
Теофиллин выпускают в виде порошка и ректальных свечей; эуфиллин — в виде порошка, таблеток и растворов для инъекций (2,4 и 24 %). Для детей первого года жизни максимальная суточная доза может быть ориентировочно определена с помощью эмпирической формулы: 1,25*(0,3*возраст в неделях + 8). После года максимальная суточная доза теофиллина несколько увеличивается, достигая наибольшей величины к…
Препараты, относящиеся к данной группе средств, имеют главным образом профилактическое действие и используются при СБО, развивающемся при бронхиальной астме. Кромолин-натрий Кромолин-натрий (интал, динатрий хромогликат, ломудал) является одним из алкалоидов средиземноморского растения аммизубная (Ammi visnaga); выделен в чистом виде в 1965 г. Фармакодинамика Кромолин-натрий способен связывать кальций и, взаимодействуя с белками кальциевых каналов, «запирать» их, тормозя…