Главная
Карта сайта
RSSКофеин
Фармококинетика
Кофеин полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации его создаются через 30 мин после приема и сохраняются около 2 ч. Они близки к таковым после внутривенного введения кофеина. В течение первых 3 мес жизни биотрансформация кофеина осуществляется значительно хуже, чем у более старших детей и взрослых: у новорожденных с мочой выводится более 85 % принятой дозы кофеина в неизмененном виде, у взрослых — лишь 2 %. Период полу выведения препарата составляет у недоношенных новорожденных 102,9+17,9 ч; у доношенных — около 80 ч; у грудных детей 1…2,5 мес — 26,3 ч.
Нежелательные эффекты от кофеина возникают при его передозировке или повышенной чувствительности ребенка к метилксантинам. Они сходны с таковыми, наблюдаемыми при использовании теофиллина: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, усиление рефлексов и др.
Формы выпуска, дозы и режим введения
Кофеинбензоат натрия и кофеина салицилат не рекомендуют назначать новорожденным, так как эти препараты уменьшают связывание билирубина с белками плазмы крови. Безопасен в этом отношении кофеина цитрат, который можно получить, смешав равные по массе части кофеина-основания и лимонной кислоты.
Эта смесь хорошо растворяется в воде и стерилизуется кипячением. Устранение апноэ достигают, назначая вначале насыщающую дозу кофеина-основания — 10 мг/кг внутривенно или через рот (эта доза соответствует 20 мг/кг кофеина цитрата), затем переходят на введение поддерживающей дозы — 2,5 мг/кг, назначая ее внутривенно или внутрь 1 раз в сутки, причем первую поддерживающую дозу вводят через 24…48 ч после насыщающей. Такой режим использования кофеина позволяет создать в плазме крови терапевтическую концентрацию препарата, равную у разных детей 7…20 мкг/мл.
Следует подчеркнуть наличие у кофеина значительно более широкого терапевтического диапазона, чем у теофиллина: признаки интоксикации кофеином возникают при его содержании в плазме крови в концентрацих 50 мкг/мл и выше.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакодинамика Являясь непрямым адреномиметиком, способствует выходу норадреналина (передатчик нервных импульсов в большинстве периферических синапсов симпатического отдела вегетативной нервной системы) из пресинаптических окончаний, тормозит его обратный захват, повышает чувствительность всех видов адренорецепторов к норадреналину и адреналину. По своей активности значительно уступает последнему. «Истощение» пресинаптических окончаний под влиянием частого повторного введения эфедрина может привести к развитию феномена…
Существуют специальные фармакологические пробы для выбора индивидуально эффективных бронхоспазмолитиков. После введения внутрь или внутривенно разовой дозы препарата у больного регистрируются через определенные интервалы времени (исходя из параметров фармакокинетики лекарственного средства) показатели функции внешнего дыхания: жизненная емкость легких (ЖЕЛ), форсированная односекундная жизненная емкость легких (ОФВД коэффициент Тиффно (ОФВ1/ЖЕЛ), объемные скорости вдоха и выдоха. Эти показатели сопоставляются…
Дипразин выпускают в таблетках по 0,025 г препарата с покрытием желтого цвета и в таблетках для детей по 0,005 и 0,01 г с покрытием белого цвета; в драже по 0,025 и 0,05 г; в ампулах, содержащих по 2 мл 2,5% раствора. Назначают внутрь (после еды) в суточной дозе детям 1…2 лет 0,008…0,01 г; 3…4 лет…
Эфедрин кислотостабилен, не инактивируется МАО и КОМТ, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Может использоваться не только в виде инъекций, но и внутрь, и ингаляционно. При приеме внутрь бронхорасширяющий эффект реализуется через 30…40 мин, при внутри мышечном введении — через 15…20 мин. Длительность действия препарата, независимо от пути введения, — 4…6 ч. Эфедрина гидрохлорид — слабая…
При данном варианте СБО применение препаратов, стимулирующих β2-АР бронхов, нецелесообразно в связи с минимальной выраженностью бронхоспастического компонента обструкции бронхов. Препаратом выбора при оказании первой помощи таким больным является теофиллин. Обладая противоаллергической активностью (торможение освобождения медиаторов анафилаксии из тучных клеток, уменьшение синтеза ПГТ2a , и т.д.), теофиллин снижает давление в малом круге кровообращения, вызывает умеренный противоотечный…
