Главная
Карта сайта
RSSКофеин
Фармококинетика
Кофеин полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации его создаются через 30 мин после приема и сохраняются около 2 ч. Они близки к таковым после внутривенного введения кофеина. В течение первых 3 мес жизни биотрансформация кофеина осуществляется значительно хуже, чем у более старших детей и взрослых: у новорожденных с мочой выводится более 85 % принятой дозы кофеина в неизмененном виде, у взрослых — лишь 2 %. Период полу выведения препарата составляет у недоношенных новорожденных 102,9+17,9 ч; у доношенных — около 80 ч; у грудных детей 1…2,5 мес — 26,3 ч.
Нежелательные эффекты от кофеина возникают при его передозировке или повышенной чувствительности ребенка к метилксантинам. Они сходны с таковыми, наблюдаемыми при использовании теофиллина: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, усиление рефлексов и др.
Формы выпуска, дозы и режим введения
Кофеинбензоат натрия и кофеина салицилат не рекомендуют назначать новорожденным, так как эти препараты уменьшают связывание билирубина с белками плазмы крови. Безопасен в этом отношении кофеина цитрат, который можно получить, смешав равные по массе части кофеина-основания и лимонной кислоты.
Эта смесь хорошо растворяется в воде и стерилизуется кипячением. Устранение апноэ достигают, назначая вначале насыщающую дозу кофеина-основания — 10 мг/кг внутривенно или через рот (эта доза соответствует 20 мг/кг кофеина цитрата), затем переходят на введение поддерживающей дозы — 2,5 мг/кг, назначая ее внутривенно или внутрь 1 раз в сутки, причем первую поддерживающую дозу вводят через 24…48 ч после насыщающей. Такой режим использования кофеина позволяет создать в плазме крови терапевтическую концентрацию препарата, равную у разных детей 7…20 мкг/мл.
Следует подчеркнуть наличие у кофеина значительно более широкого терапевтического диапазона, чем у теофиллина: признаки интоксикации кофеином возникают при его содержании в плазме крови в концентрацих 50 мкг/мл и выше.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Теофиллин (эуфиллин) — препарат выбора при бронхоспазме, развившемся на фоне рефрактерное β2-АР, прежде всего при астматическом статусе. Препарат эффективен при непрерывнорецидивирующей бронхиальной астме. Фармакокинетика Теофиллин и эуфиллин хорошо и быстро всасываются при приеме внутрь в порошках, таблетках и растворе: биоусвояемость превышает 90%. Водные растворы (а у детей старше 5 лет — 5…10% спиртовые растворы) используются…
Капли нашатырно-анисовые: масла анисового — 2,81 г; раствора аммиака — 15 мл, спирта этилового 90 % — до 100 мл. Применяют 2 — 3 раза в день по 1 — 2 капли детям до 1 года; после 1 года — столько капель, сколько лет ребенку. Терпингидрат Выпускается в таблетках по 0,25 и 0,5 г, а…
Фармакокинетика После приема теофиллина внутрь до кормления недоношенного ребенка усваивается около 80% дозы; кормление снижает всасывание препарата. Скорость и степень всасывания теофиллина, а следовательно, и величины концентраций в крови существенно колеблются у разных детей, поэтому препарат предпочитают вводить внутривенно. У недоношенных новорожденных связывание теофиллина с белками плазмы крови (около 36 %) ниже, чем у старших…
При введении препаратов теофиллина роженицам он обнаруживается в плазме крови новорожденного в той же концентрации, что и у матери. Теофиллин легко проникает в грудное молоко, где его концентрация соизмерима с таковой в плазме крови матери. Эти свойства теофиллина не приводят к серьезным последствиям, однако отношение к новорожденному и грудному ребенку в таких ситуациях должно быть…
Кроме деполимеризации мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон мокроты, что приводит к ее разжижению, препарат оказывает отхаркивающее и слабое противокашлевое действие. Бромгексин назначают как муколитическое и отхаркивающее средство при острых и хронических бронхитах различной этиологии, при осложнении их бронхоэктазами, при инфекционно-аллергической форме бронхиальной астмы, для санации бронхиального дерева в пред- и послеоперационном периоде. Особенностью бромгексина, выгодно отличающей…
