Главная
Карта сайта
RSSНитрофураны (Фармакинетика)
Большинство нитрофуранов назначают через рот, только фурацилин применяют местно.
После приема через рот всасывается обычно половина принятой дозы, но у грудных детей — меньше (25 %). Одно временный прием витамина В6 или повышенное количество натрия хлорида существенно увеличивает всасывание нитрофуранов, так как возрастает их свободная фракция в желудочно-кишечном тракте. Из прямой кишки нитро фураны всасываются плохо: у грудных детей всего 0,5% введенной дозы.
Распределяются в организме нитрофураны неравномерно. Очень важно их высокое содержание в лимфе, так как это препятствует распространению инфекции по лимфатическим путям.
В желчи фурадонин обнаружен в концентрации в 200 раз большей, чем в сыворотке крови. В ликворе его мало — всего 10 %; в слюне-30% от сывороточного уровня. Фурадонин проникает и через плаценту, но концентрация его в плазме крови плода значительно меньше, чем в плазме крови матери. Элиминация нитрофуранов преимущественно осуществляется почками, в основном (85%) канальцевой секрецией. Биотрансформации они подвергаются мало (меньше 10/0) в печени и почках, но при нарушении выделительной функции почек биотрансформации подвергается большая доля введенной дозы.
Поэтому при снижении клиренса креатинина даже до 15…20 мл/мин уровень фурадонина в плазме крови не превышает уровня, наблюдаемого у людей с нормальной функцией почек Однако в моче у таких больных концентрация фурадонина существенно снижается и не достигает терапевтической величины.
Нитрофураны — слабые кислоты, и в щелочной моче они диссоциируют. Это препятствует их реабсорбции, ускоряет экскрецию с мочой, накоплению в тканях. Напротив, подкисление мочи способствует превращению нитофуранов в целые, хорошо растворимые в липоидах молекулы. В результате облегчается их реабсорбция, происходит накопление в организме и повышается риск возникновения токсических эффектов. Поэтому кислоты, в том числе аскорбиновая, и другие вещества, подкисляющие мочу (например, кальция хлорид), одновременно с нитрофуранами назначать не следует.
Одновременный прием пиридоксина увеличивает выведение нитрофуранов с мочой (результат лучшего всасывания). t1/2 нитрофуранов небольшой, например у фурадонина — всего 20 мин; при недостаточности выделительной функции почек — 70 мин, а у новорожденных — 270 мин; у фурагина t1/2 и больше.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Применяют ампициллин при менингите, особенно вызванном гемофильной палочкой, при сепсисе, тяжелых пневмониях. В этих ситуациях его вводят внутривенно, реже — внутримышечно. При не тяжелых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, отитах и пр. его можно назначать внутрь. Невсосавшийся из желудочно-кишечного тракта ампициллин вызывает раздражение слизистой оболочки кишечника (что может вызвать диарею) и кожи вокруг анального отверстия….
Суточная доза для новорожденного — 15… 30 мг/кг; для детей других возрастных групп — 20…30 мг/кг. Новорожденным инъекции производят 2 раза в сутки, другим детям — 2 — 3 раза в сутки. Для эндолюмбального введения 50 мг препарата растворяют в 2… 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Полученный раствор должен быть бесцветным (!). Вводят его…
выпускают в таблетках по 0,125 и 0,25 г, назначаемых внутрь (при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта). Суточная доза для новорожденных — 50 мг/кг; детям других возрастных групп — 50…100 мг/кг, назначаемых 3 — 4 раза в день. Гентамицина сульфат выпускают во флаконах по 0,08 г и в ампулах, содержащих 1 или 2 мл 4% раствора. Для…
Тетрациклины нельзя принимать внутрь вместе с антацидными препаратами, содержащими алюминий, кальций, магний, с препаратами железа, цинка, меди, сердечными гликозидами. С названными препаратами тетрациклины образуют невсасывающиеся комплексные соединения. Тетрациклины нарушают всасывание также глюкозы, витаминов A, D, Е, В12. Атропин ухудшает всасывание тетрациклинов. Нельзя местно при менять тетрациклины вместе с препаратами свинца, серебра, так как происходит взаимная…
В зависимости от структуры сульфаниламидные препараты характеризуются неодинаковой фармакокинетикой. Большинство из них хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2…4 ч. Исключение составляют фталазол, фтазин, сульгин, салазосульфапиридин, сульфасалазин, салазопиридазин, салазодиметоксин, специально утяжеленные дополнительными структурны ми компонентами, способствующими их прохождению в толстую кишку. В плазме крови 12…99…
