Главная
Карта сайта
RSSНитрофураны (Фармакинетика)
Большинство нитрофуранов назначают через рот, только фурацилин применяют местно.
После приема через рот всасывается обычно половина принятой дозы, но у грудных детей — меньше (25 %). Одно временный прием витамина В6 или повышенное количество натрия хлорида существенно увеличивает всасывание нитрофуранов, так как возрастает их свободная фракция в желудочно-кишечном тракте. Из прямой кишки нитро фураны всасываются плохо: у грудных детей всего 0,5% введенной дозы.
Распределяются в организме нитрофураны неравномерно. Очень важно их высокое содержание в лимфе, так как это препятствует распространению инфекции по лимфатическим путям.
В желчи фурадонин обнаружен в концентрации в 200 раз большей, чем в сыворотке крови. В ликворе его мало — всего 10 %; в слюне-30% от сывороточного уровня. Фурадонин проникает и через плаценту, но концентрация его в плазме крови плода значительно меньше, чем в плазме крови матери. Элиминация нитрофуранов преимущественно осуществляется почками, в основном (85%) канальцевой секрецией. Биотрансформации они подвергаются мало (меньше 10/0) в печени и почках, но при нарушении выделительной функции почек биотрансформации подвергается большая доля введенной дозы.
Поэтому при снижении клиренса креатинина даже до 15…20 мл/мин уровень фурадонина в плазме крови не превышает уровня, наблюдаемого у людей с нормальной функцией почек Однако в моче у таких больных концентрация фурадонина существенно снижается и не достигает терапевтической величины.
Нитрофураны — слабые кислоты, и в щелочной моче они диссоциируют. Это препятствует их реабсорбции, ускоряет экскрецию с мочой, накоплению в тканях. Напротив, подкисление мочи способствует превращению нитофуранов в целые, хорошо растворимые в липоидах молекулы. В результате облегчается их реабсорбция, происходит накопление в организме и повышается риск возникновения токсических эффектов. Поэтому кислоты, в том числе аскорбиновая, и другие вещества, подкисляющие мочу (например, кальция хлорид), одновременно с нитрофуранами назначать не следует.
Одновременный прием пиридоксина увеличивает выведение нитрофуранов с мочой (результат лучшего всасывания). t1/2 нитрофуранов небольшой, например у фурадонина — всего 20 мин; при недостаточности выделительной функции почек — 70 мин, а у новорожденных — 270 мин; у фурагина t1/2 и больше.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Доза препарата должна создавать концентрацию в жидкостях и тканях организма, необходимую для подавления возбудителей заболеваний. Поскольку чувствительность различных микроорганизмов к одному и тому же антибиотику неодинакова, то и величина эффективной концентрации должна быть раз ной в. зависимости от вида возбудителя. Например, ампициллин в небольших концентрациях легко подавляет стрептококки, но для угнетения патогенной кишечной палочки концентрация…
Это полусинтетические производные цефалоспорановой кислоты. В СССР используют препараты 1-го поколения: цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол), цефалексин (кефлекс, цепорекс); 2-го поколения: цефуроксим (кетоцеф), цефамандол (лекацеф); 3-го поколения: цефотаксим (клафоран). Цефалоспорины характеризуются устойчивостью в разной степени к β-лактамазам стафилококков, поэтому они подавляют большинство резистентных к бензилпенициллину штаммов этих микроорганизмов. Наименее резистентны к этим ферментам цефалоридин…
Названные антибиотики являются резервными препаратами, подавляющими грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки), а также микоплазмы, бакте роиды (В. fragilis, В. bivicus), некоторые штаммы гемофильной палочки. Фармакокинетика Вводят их внутрь, внутримышечно и внутривенно. Оба антибиотика умеренно (на 50 %) всасываются из желудочно-кишечного тракта. Хорошо проникают во все ткани и жидкости, кроме ликвора. Важной особенностью является их легкое…
Показания к применению Основным показанием к применению левомицетина является менингит, вызванный микроорганизмами, на которые он действует бактерицидно (гемофильная палочка, N. meningitidis, Str. pneumoniae). К тому же в ликворе после введения этого антибиотика возникает концентрация, превышающая минимальную бактерицидную концентрацию (для названных бактерий) в не сколько раз. При менингите, вызванном грамотрицательными бактериями, на которые левомицетин действует бактериостатически,…
Это — натриевая соль фузидиевой кислоты; в основном подавляет стафилококки, хотя может влиять и на некоторые другие грамположительные и грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки, стрептококки, пневмококки), коринебактерии, листерии, клостридии, микобактерии. На грамотрицательные бактерии не влияет. Фармакокинетика Фузидин-натрий назначают внутрь. Из желудочно-кишечного тракта он достаточно полно всасывается с умеренной скоростью, создавая максимальную концентрацию в плазме крови через…
