Нитрофураны (Фармакинетика)

Большинство нитрофуранов назначают через рот, только фурацилин применяют местно.

После приема через рот всасывается обычно половина принятой дозы, но у грудных детей — меньше (25 %). Одно временный прием витамина В6 или повышенное количество натрия хлорида существенно увеличивает всасывание нитрофуранов, так как возрастает их свободная фракция в желудочно-кишечном тракте. Из прямой кишки нитро фураны всасываются плохо: у грудных детей всего 0,5% введенной дозы.

Распределяются в организме нитрофураны неравномерно. Очень важно их высокое содержание в лимфе, так как это препятствует распространению инфекции по лимфатическим путям.

В желчи фурадонин обнаружен в концентрации в 200 раз большей, чем в сыворотке крови. В ликворе его мало — всего 10 %; в слюне-30% от сывороточного уровня. Фурадонин проникает и через плаценту, но концентрация его в плазме крови плода значительно меньше, чем в плазме крови матери. Элиминация нитрофуранов преимущественно осуществляется почками, в основном (85%) канальцевой секрецией. Биотрансформации они подвергаются мало (меньше 10/0) в печени и почках, но при нарушении выделительной функции почек биотрансформации подвергается большая доля введенной дозы.

Поэтому при снижении клиренса креатинина даже до 15…20 мл/мин уровень фурадонина в плазме крови не превышает уровня, наблюдаемого у людей с нормальной функцией почек Однако в моче у таких больных концентрация фурадонина существенно снижается и не достигает терапевтической величины.

Нитрофураны — слабые кислоты, и в щелочной моче они диссоциируют. Это препятствует их реабсорбции, ускоряет экскрецию с мочой, накоплению в тканях. Напротив, подкисление мочи способствует превращению нитофуранов в целые, хорошо растворимые в липоидах молекулы. В результате облегчается их реабсорбция, происходит накопление в организме и повышается риск возникновения токсических эффектов. Поэтому кислоты, в том числе аскорбиновая, и другие вещества, подкисляющие мочу (например, кальция хлорид), одновременно с нитрофуранами назначать не следует.

Одновременный прием пиридоксина увеличивает выведение нитрофуранов с мочой (результат лучшего всасывания). t1/2 нитрофуранов небольшой, например у фурадонина — всего 20 мин; при недостаточности выделительной функции почек — 70 мин, а у новорожденных — 270 мин; у фурагина t1/2 и больше.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Различают естественные пенициллины, получаемые из культуральной жидкости, в которой размножались продуценты — бензилпенициллин (пенициллин), феноксиметилпенициллин (пенициллинфау), бициллины, и полусинтетические. Бензилпенициллин Бензилпенициллин — чрезвычайно распространенный антибиотик. Наиболее чувствительны к бензилпенициллину пенициллиназонегативные штаммы стафилококков, пневмококки, стрептококки, клостридии, менингококки, гонококки, бледная спирохета. Для их подавления необходима концентрация антибиотика от 0,012…0,24 ЕД в 1 мл плазмы крови. Однако многие…


Из желудочно-кишечного тракта всасывается только цефалексин (90% принятой дозы). Остальные цефалоспорины не только не всасываются, но сильно раздражают слизистые оболочки. Абсорбция цефалексина происходит быстро; максимальная концентрация в крови грудных детей возникает через 30 мин, а у более старших — через 1…2 ч, но она (концентрация) меньше, чем после парентерального введения. Поэтому пероральная доза должна быть…


Должна быть осторожность при их назначении детям с почечной недостаточностью. При тяжелых нарушениях выдели тельной функции почек необходимо уменьшать дозы или увеличивать промежутки между введениями. Новорожденным детям их не следует назначать внутрь, так как возможны нарушения функции кишечника. Формы выпуска, дозы и резким применения. Линкомицина гидрохлорид выпускают в желатиновых капсулах, содержащих 0,25 г, назначаемых внутрь…


После отмены препарата происходит постепенное восстановление зрения и исчезновение неприятных ощущений в конечностях. Наиболее опасным осложением, отмечаемым преимущественно у новорожденных детей, особенно у недоношенных, является серый коллапс. В другом возрасте его отмечают край не редко. Это осложнение — следствие отравления неметаболизированным левомицетином. Начинается оно на 3…4-й день после начала применения левомицетина в высоких дозах. У…


Этот полусинтетический антибиотик относят к числу активных противотуберкулезных и противолепрозных средств, но все шире используют для лечения детей с заболеваниями, вызванными стафилококками, гемофильной палочкой типа b, особенно штаммами, устойчивыми к другим антибиотикам. Рифампицин эффективно подавляет и стрептококки, клостридии, протей, некоторые бактероиды, палочку сибирской язвы, бруцеллы, возбудителей болезни легионеров и пр. К рифампицину быстро развивается устойчивость…