Нитрофураны (Фармакинетика)

Большинство нитрофуранов назначают через рот, только фурацилин применяют местно.

После приема через рот всасывается обычно половина принятой дозы, но у грудных детей – меньше (25 %). Одно временный прием витамина В6 или повышенное количество натрия хлорида существенно увеличивает всасывание нитрофуранов, так как возрастает их свободная фракция в желудочно-кишечном тракте. Из прямой кишки нитро фураны всасываются плохо: у грудных детей всего 0,5% введенной дозы.

Распределяются в организме нитрофураны неравномерно. Очень важно их высокое содержание в лимфе, так как это препятствует распространению инфекции по лимфатическим путям.

В желчи фурадонин обнаружен в концентрации в 200 раз большей, чем в сыворотке крови. В ликворе его мало – всего 10 %; в слюне-30% от сывороточного уровня. Фурадонин проникает и через плаценту, но концентрация его в плазме крови плода значительно меньше, чем в плазме крови матери. Элиминация нитрофуранов преимущественно осуществляется почками, в основном (85%) канальцевой секрецией. Биотрансформации они подвергаются мало (меньше 10/0) в печени и почках, но при нарушении выделительной функции почек биотрансформации подвергается большая доля введенной дозы.

Поэтому при снижении клиренса креатинина даже до 15…20 мл/мин уровень фурадонина в плазме крови не превышает уровня, наблюдаемого у людей с нормальной функцией почек Однако в моче у таких больных концентрация фурадонина существенно снижается и не достигает терапевтической величины.

Нитрофураны – слабые кислоты, и в щелочной моче они диссоциируют. Это препятствует их реабсорбции, ускоряет экскрецию с мочой, накоплению в тканях. Напротив, подкисление мочи способствует превращению нитофуранов в целые, хорошо растворимые в липоидах молекулы. В результате облегчается их реабсорбция, происходит накопление в организме и повышается риск возникновения токсических эффектов. Поэтому кислоты, в том числе аскорбиновая, и другие вещества, подкисляющие мочу (например, кальция хлорид), одновременно с нитрофуранами назначать не следует.

Одновременный прием пиридоксина увеличивает выведение нитрофуранов с мочой (результат лучшего всасывания). t1/2 нитрофуранов небольшой, например у фурадонина – всего 20 мин; при недостаточности выделительной функции почек – 70 мин, а у новорожденных – 270 мин; у фурагина t1/2 и больше.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…


При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в…


Нарушение передачи нервного импульса является следствием торможения аминогликозидами освобождения Са2+ и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиатор. Результатом этого нарушения может быть ослабление и даже прекращение дыхания; особенно часто это осложнение возникает либо у ослабленных детей первых месяцев жизни, либо при накоплении антибиотиков в плазме крови при нарушении…


Препараты кальция и антихолин-эстеразные вещества мало влияют на этот блок, так как он связан с нарушением синтеза белков постсинаптической структуры. Риск возникновения нервно-мышечного блока от тетрациклинов особенно велик у детей с миастенией. Тетрациклины при повторном введении накапливаются в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, нарушая синтез ферментов и белков, участвующих в активном транспорте. В результате страдает пищеварение,…


При кандидозе полости рта применяют специальные защечные таблетки леворина (по 500 тыс ЕД). Детям 3…10 лет дают по 1/4 таблетки 3—4 раза в день; в 10…15 лет— по 1/2 таблетки 2 — 4 раза в день. При кандидозе кожи или слизистых оболочек при меняют нистатиновую или левориновую мазь. При кандидозном сепсисе или поражении внутренних органов…