Нитроимидазолы

Нитроимидазолы — метронидазол и тинидазол — давно используют с отчетливым тера певтическим успехом при лечении заболеваний, вызванных простейшими (трихомонадами, лямблиями, кишечными амебами), а также для лечения кожного лейшманиоза и некоторых других заболеваний. Все большее значение приобретает способность нитроимидазолов подавлять анаэробные микроорганизмы. 90% различных их видов чувствительны к этим препаратам. В присутствии Вас. fragilis они влияют на аэробные микроорганизмы.

Обнаружено, что 90% штаммов Вас. fragilis чувствительны к обоим препаратам; значительное большинство штаммов фузобактерий, пептострептококков, различных клостридий (в том числе CI. difficile, ответственная за развитие некротизирующего энтероколита и псевдомембранозного колита у детей), отчетливо подавляются нитроимидазолами. CI. perfringens и пептококки более чувствительны к метронидазолу, чем к тинидазолу.

Фармакодинамика

Оба препарата легко проникают внутрь анаэробного микроорганизма, где подвергаются восстановлению (под влиянием нитроредуктазы) с образованием вещества, разрушающего бактериальную ДНК. Вас. fragilis превращает их в метаболиты, угнетающие ряд аэробных микроорганизмов (например, кишечную палочку), которые in vitro нечувствительны к нитроимидазолам. В связи с этим и метронидазол, и тинидазол оказались эффективными средствами для лечения детей со смешанной (аэробная и анаэробная) инфекцией разной локализации.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается 88…95 % метронидазола и 90 % тинидазола; максимальная их концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. После этого уровень названных веществ в плазме крови аналогичен тому, что возникает после внутривенного введения той же дозы.

Из прямой кишки всасывается только 60…70% введенной дозы. Поэтому при ректальном введении дозу надо увеличивать по крайней мере на 30%, и все же максимальный уровень в крови возникает лишь через 4 ч; он значительно меньше, чем после приема внутрь или введения в вену.

Совпадение уровней после ректального введения с уровнем от приема внутрь происходит лишь через 8 ч. 10% циркулирующих в крови метронидазола и тинидазола связано с белками плазмы, остальное количество находится в свободном состоянии и легко проникает в различные ткани и жидкости организма.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

По механизму действия антибиотики делят на 3 группы. Препараты 1-й группы: пенициллины, цефалоспорины и некоторые резервные, редко при меняемые в педиатрии, антибиотики — нарушают синтез микробной стенки. В результате подавляется регуляция осмотического давления в микроорганизме, внутрь его устремляется вода; клетка набухает и лопается (бактерицидный эффект). Препараты 2-й группы: полимиксины, полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В)…


Основное значение имеет как препарат, подавляющий синегнойную палочку, индолположительный протей и бактероиды. При других инфекциях его применяют редко, хотя он и подавляет многие грамотрицательные бактерии. Фармакокинетика Вводят внутривенно или внутримышечно, так как из желудочно-кишечного тракта не всасывается. В крови 50% антибиотика связаны с белками. В ткани он проникает неодинаково: наибольшие его концентрации, превышающие уровень в…


Учитывая хорошее проникновение эритромицина к ткани дыхательных путей, его с успехом применяют при лечении детей с нетяжелыми формами пневмоний, бронхитов, тонзиллитов, отитов, синуситов (при тяжелых формах предпочтение отдают пенициллинам или аминогликозидам). Очень важными показаниями к применению эритромицина являются коклюш и дифтерия. При дифтерии очищение слизистой оболочки носоглотки происходит за 24…48 ч. Все шире применяют эритромицин…


Максимальная концентрация левомицетина в плазме крови после его внутривенного струйного введения возникает через 18 мин…3 ч. Обычно она ниже, чем после приема стеарата левомицетина через рот. Площадь под кривой его концентрации в плазме крови на 30…40% меньше, чем после приема стеарата левомицетина внутрь. Поэтому прием левомицетина основания или левомицетина стеарата внутрь предпочтительнее, чем внутривенное введение…


t1/2 полимиксина В у старших детей и взрослых составляет обычно 3,5…4 ч, но при снижении выделительной функции почек увеличивается до 6…11…20 и даже до 35 ч (послед нее при клиренсе креатинина равно нулю). Замедленная элиминация полимиксина обнаружена и у детей первых месяцев жизни. Часть полимиксина выводится с желчью. Нежелательные эффекты Полимиксин В, вводимый парентерально, —…