Нитроимидазолы

Нитроимидазолы — метронидазол и тинидазол — давно используют с отчетливым тера певтическим успехом при лечении заболеваний, вызванных простейшими (трихомонадами, лямблиями, кишечными амебами), а также для лечения кожного лейшманиоза и некоторых других заболеваний. Все большее значение приобретает способность нитроимидазолов подавлять анаэробные микроорганизмы. 90% различных их видов чувствительны к этим препаратам. В присутствии Вас. fragilis они влияют на аэробные микроорганизмы.

Обнаружено, что 90% штаммов Вас. fragilis чувствительны к обоим препаратам; значительное большинство штаммов фузобактерий, пептострептококков, различных клостридий (в том числе CI. difficile, ответственная за развитие некротизирующего энтероколита и псевдомембранозного колита у детей), отчетливо подавляются нитроимидазолами. CI. perfringens и пептококки более чувствительны к метронидазолу, чем к тинидазолу.

Фармакодинамика

Оба препарата легко проникают внутрь анаэробного микроорганизма, где подвергаются восстановлению (под влиянием нитроредуктазы) с образованием вещества, разрушающего бактериальную ДНК. Вас. fragilis превращает их в метаболиты, угнетающие ряд аэробных микроорганизмов (например, кишечную палочку), которые in vitro нечувствительны к нитроимидазолам. В связи с этим и метронидазол, и тинидазол оказались эффективными средствами для лечения детей со смешанной (аэробная и анаэробная) инфекцией разной локализации.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается 88…95 % метронидазола и 90 % тинидазола; максимальная их концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. После этого уровень названных веществ в плазме крови аналогичен тому, что возникает после внутривенного введения той же дозы.

Из прямой кишки всасывается только 60…70% введенной дозы. Поэтому при ректальном введении дозу надо увеличивать по крайней мере на 30%, и все же максимальный уровень в крови возникает лишь через 4 ч; он значительно меньше, чем после приема внутрь или введения в вену.

Совпадение уровней после ректального введения с уровнем от приема внутрь происходит лишь через 8 ч. 10% циркулирующих в крови метронидазола и тинидазола связано с белками плазмы, остальное количество находится в свободном состоянии и легко проникает в различные ткани и жидкости организма.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Различают естественные пенициллины, получаемые из культуральной жидкости, в которой размножались продуценты — бензилпенициллин (пенициллин), феноксиметилпенициллин (пенициллинфау), бициллины, и полусинтетические. Бензилпенициллин Бензилпенициллин — чрезвычайно распространенный антибиотик. Наиболее чувствительны к бензилпенициллину пенициллиназонегативные штаммы стафилококков, пневмококки, стрептококки, клостридии, менингококки, гонококки, бледная спирохета. Для их подавления необходима концентрация антибиотика от 0,012…0,24 ЕД в 1 мл плазмы крови. Однако многие…


Из желудочно-кишечного тракта всасывается только цефалексин (90% принятой дозы). Остальные цефалоспорины не только не всасываются, но сильно раздражают слизистые оболочки. Абсорбция цефалексина происходит быстро; максимальная концентрация в крови грудных детей возникает через 30 мин, а у более старших — через 1…2 ч, но она (концентрация) меньше, чем после парентерального введения. Поэтому пероральная доза должна быть…


Должна быть осторожность при их назначении детям с почечной недостаточностью. При тяжелых нарушениях выдели тельной функции почек необходимо уменьшать дозы или увеличивать промежутки между введениями. Новорожденным детям их не следует назначать внутрь, так как возможны нарушения функции кишечника. Формы выпуска, дозы и резким применения. Линкомицина гидрохлорид выпускают в желатиновых капсулах, содержащих 0,25 г, назначаемых внутрь…


После отмены препарата происходит постепенное восстановление зрения и исчезновение неприятных ощущений в конечностях. Наиболее опасным осложением, отмечаемым преимущественно у новорожденных детей, особенно у недоношенных, является серый коллапс. В другом возрасте его отмечают край не редко. Это осложнение — следствие отравления неметаболизированным левомицетином. Начинается оно на 3…4-й день после начала применения левомицетина в высоких дозах. У…


Этот полусинтетический антибиотик относят к числу активных противотуберкулезных и противолепрозных средств, но все шире используют для лечения детей с заболеваниями, вызванными стафилококками, гемофильной палочкой типа b, особенно штаммами, устойчивыми к другим антибиотикам. Рифампицин эффективно подавляет и стрептококки, клостридии, протей, некоторые бактероиды, палочку сибирской язвы, бруцеллы, возбудителей болезни легионеров и пр. К рифампицину быстро развивается устойчивость…