Нитроимидазолы

Нитроимидазолы — метронидазол и тинидазол — давно используют с отчетливым тера певтическим успехом при лечении заболеваний, вызванных простейшими (трихомонадами, лямблиями, кишечными амебами), а также для лечения кожного лейшманиоза и некоторых других заболеваний. Все большее значение приобретает способность нитроимидазолов подавлять анаэробные микроорганизмы. 90% различных их видов чувствительны к этим препаратам. В присутствии Вас. fragilis они влияют на аэробные микроорганизмы.

Обнаружено, что 90% штаммов Вас. fragilis чувствительны к обоим препаратам; значительное большинство штаммов фузобактерий, пептострептококков, различных клостридий (в том числе CI. difficile, ответственная за развитие некротизирующего энтероколита и псевдомембранозного колита у детей), отчетливо подавляются нитроимидазолами. CI. perfringens и пептококки более чувствительны к метронидазолу, чем к тинидазолу.

Фармакодинамика

Оба препарата легко проникают внутрь анаэробного микроорганизма, где подвергаются восстановлению (под влиянием нитроредуктазы) с образованием вещества, разрушающего бактериальную ДНК. Вас. fragilis превращает их в метаболиты, угнетающие ряд аэробных микроорганизмов (например, кишечную палочку), которые in vitro нечувствительны к нитроимидазолам. В связи с этим и метронидазол, и тинидазол оказались эффективными средствами для лечения детей со смешанной (аэробная и анаэробная) инфекцией разной локализации.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается 88…95 % метронидазола и 90 % тинидазола; максимальная их концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. После этого уровень названных веществ в плазме крови аналогичен тому, что возникает после внутривенного введения той же дозы.

Из прямой кишки всасывается только 60…70% введенной дозы. Поэтому при ректальном введении дозу надо увеличивать по крайней мере на 30%, и все же максимальный уровень в крови возникает лишь через 4 ч; он значительно меньше, чем после приема внутрь или введения в вену.

Совпадение уровней после ректального введения с уровнем от приема внутрь происходит лишь через 8 ч. 10% циркулирующих в крови метронидазола и тинидазола связано с белками плазмы, остальное количество находится в свободном состоянии и легко проникает в различные ткани и жидкости организма.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Применяют ампициллин при менингите, особенно вызванном гемофильной палочкой, при сепсисе, тяжелых пневмониях. В этих ситуациях его вводят внутривенно, реже — внутримышечно. При не тяжелых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, отитах и пр. его можно назначать внутрь. Невсосавшийся из желудочно-кишечного тракта ампициллин вызывает раздражение слизистой оболочки кишечника (что может вызвать диарею) и кожи вокруг анального отверстия….


Суточная доза для новорожденного — 15… 30 мг/кг; для детей других возрастных групп — 20…30 мг/кг. Новорожденным инъекции производят 2 раза в сутки, другим детям — 2 — 3 раза в сутки. Для эндолюмбального введения 50 мг препарата растворяют в 2… 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Полученный раствор должен быть бесцветным (!). Вводят его…


выпускают в таблетках по 0,125 и 0,25 г, назначаемых внутрь (при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта). Суточная доза для новорожденных — 50 мг/кг; детям других возрастных групп — 50…100 мг/кг, назначаемых 3 — 4 раза в день. Гентамицина сульфат выпускают во флаконах по 0,08 г и в ампулах, содержащих 1 или 2 мл 4% раствора. Для…


Тетрациклины нельзя принимать внутрь вместе с антацидными препаратами, содержащими алюминий, кальций, магний, с препаратами железа, цинка, меди, сердечными гликозидами. С названными препаратами тетрациклины образуют невсасывающиеся комплексные соединения. Тетрациклины нарушают всасывание также глюкозы, витаминов A, D, Е, В12. Атропин ухудшает всасывание тетрациклинов. Нельзя местно при менять тетрациклины вместе с препаратами свинца, серебра, так как происходит взаимная…


В зависимости от структуры сульфаниламидные препараты характеризуются неодинаковой фармакокинетикой. Большинство из них хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2…4 ч. Исключение составляют фталазол, фтазин, сульгин, салазосульфапиридин, сульфасалазин, салазопиридазин, салазодиметоксин, специально утяжеленные дополнительными структурны ми компонентами, способствующими их прохождению в толстую кишку. В плазме крови 12…99…