Главная
Карта сайта
RSSНитроимидазолы
Нитроимидазолы — метронидазол и тинидазол — давно используют с отчетливым тера певтическим успехом при лечении заболеваний, вызванных простейшими (трихомонадами, лямблиями, кишечными амебами), а также для лечения кожного лейшманиоза и некоторых других заболеваний. Все большее значение приобретает способность нитроимидазолов подавлять анаэробные микроорганизмы. 90% различных их видов чувствительны к этим препаратам. В присутствии Вас. fragilis они влияют на аэробные микроорганизмы.
Обнаружено, что 90% штаммов Вас. fragilis чувствительны к обоим препаратам; значительное большинство штаммов фузобактерий, пептострептококков, различных клостридий (в том числе CI. difficile, ответственная за развитие некротизирующего энтероколита и псевдомембранозного колита у детей), отчетливо подавляются нитроимидазолами. CI. perfringens и пептококки более чувствительны к метронидазолу, чем к тинидазолу.
Фармакодинамика
Оба препарата легко проникают внутрь анаэробного микроорганизма, где подвергаются восстановлению (под влиянием нитроредуктазы) с образованием вещества, разрушающего бактериальную ДНК. Вас. fragilis превращает их в метаболиты, угнетающие ряд аэробных микроорганизмов (например, кишечную палочку), которые in vitro нечувствительны к нитроимидазолам. В связи с этим и метронидазол, и тинидазол оказались эффективными средствами для лечения детей со смешанной (аэробная и анаэробная) инфекцией разной локализации.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается 88…95 % метронидазола и 90 % тинидазола; максимальная их концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. После этого уровень названных веществ в плазме крови аналогичен тому, что возникает после внутривенного введения той же дозы.
Из прямой кишки всасывается только 60…70% введенной дозы. Поэтому при ректальном введении дозу надо увеличивать по крайней мере на 30%, и все же максимальный уровень в крови возникает лишь через 4 ч; он значительно меньше, чем после приема внутрь или введения в вену.
Совпадение уровней после ректального введения с уровнем от приема внутрь происходит лишь через 8 ч. 10% циркулирующих в крови метронидазола и тинидазола связано с белками плазмы, остальное количество находится в свободном состоянии и легко проникает в различные ткани и жидкости организма.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Длительность введения антибиотиков обычно не должна превышать 7…10 дней, при назначении аминогликозидов — 5…7 дней. Более длительные курсы лечения допустимы лишь при менингите, сепсисе, тяжелых пневмониях, эндокардитах, остеомиелите и некоторых других тяжелых заболеваниях. Необходимо учитывать сопутствующие заболевания у ребенка. Особенно важно контролировать функцию почек и печени. При на рушении выделительной функции почек (о чем судят…
Показанием к применению цефалоспоринов 1-го поколения служат стафилококковые заболевания, а также случаи кокковых инфекций, чувствительных к бензилпенициллину, у детей с аллергией к нему. Цефалоспорины 2-го поколения обладают более широким спектром действия на грамм отрицательные бактерии. Они угнетают резистентные к цефалотину кишечные палочки, клебсиеллы, протей (в том числе индоположительный), гемофильную палочку, гонококки, различные энтеробактерии. Однако ни…
Препараты не токсичны, но вызывают ряд нежелательных, а при неправильном введении — и опасных эффектов. При приеме внутрь могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта с появлением тошноты, рвоты, жидкого стула и поноса. Изредка отмечают псевдомембранозный колит, вызванный CI. difficile. Для его устранения назначают метронидазол. У некоторых детей могут быть обратимая нейтропения, лейкопения, повышение уровня…
Наиболее частым осложнением левомицетиновой терапии является угнетение функции костного мозга. Оно зависит от дозы препарата и длительности применения. Возникает угнетение при концентрации левомицетина в сыворотке крови выше 25 мкг/мл или при длительном его введении. Левомицетин подавляет феррохелатазу митохондрий, в результате снижается захват железа предшественниками эритроцитов и угнетается эритропоэз. Проявляется это анемией с ретикулоцитопенией, обнаруживаемой через…
Фузидин не токсичен, но при его применении может быть раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, проявляющееся тошнотой, рвотой, поносом. Для предупреждения или снижения названных осложнений препарат надо принимать с молоком, а детям до года — с сахарным сиропом. Взаимодействие При заболеваниях, вызванных резистентными к пенициллину стафилококками, хорошо сочетать фузидин с метициллином, эритромицином; при заболеваниях, вызванных полирезистентными…
