Содержание метронидазола и тинидазола (в процентах от уровня в сыворотке крови)
Содержание метронидазола и тинидазола (в процентах от уровня в сыворотке крови) составляет:
Ткань | Метронидазол | Тинидазол |
Желудок | — | 90 |
Двенадцатиперстная кишка | — | 95 |
Тонкая кишка | 85 | 110 |
Аппендикс | 55 | 70 |
Толстая кишка | 70 | 55 |
Перитонеальная жидкость | 55 | 65 |
Брыжейка | 20 | 10 |
Мышцы живота | 110 | 85 |
Матка | 95 | — |
Подкожная ткань | 10 | 15 |
Кости | 80 | — |
Стенка желчного пузыря | — | 65 |
Желчь в пузыре | 135 | 125 |
Желчь в протоке | 55 | 45 |
Молоко | 90 | 180 |
Ликвор | 120 | 90 |
Слизистая внутреннего уха | 180 | — |
Метронидазол и тинидазол подвергаются биотрансформации в организме. Основными их метаболитами являются гидроксилированные вещества, которые в такой же мере подавляют анаэробные микроорганизмы и могут потенцировать активность исходных веществ. Эти метаболиты тоже проникают в различные ткани, хотя и в меньшей степени.
Нитроимидазолы и их метаболиты выводятся из организма почками. У взрослых 1/2 метронидазола — 6,2…10 ч, тинидазола — 9,2…13,9 ч, гидроксилированного метаболита метронидазола — 9,5…19,2 ч. Этот метаболит при почечной недостаточности накапливается в организме. У новорожденных t1/2 метронидазола — 23…24 ч, а у недоношенных — до 100 ч (при гестационном возрасте 35 нед).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
По механизму действия антибиотики делят на 3 группы. Препараты 1-й группы: пенициллины, цефалоспорины и некоторые резервные, редко при меняемые в педиатрии, антибиотики — нарушают синтез микробной стенки. В результате подавляется регуляция осмотического давления в микроорганизме, внутрь его устремляется вода; клетка набухает и лопается (бактерицидный эффект). Препараты 2-й группы: полимиксины, полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В)…
Основное значение имеет как препарат, подавляющий синегнойную палочку, индолположительный протей и бактероиды. При других инфекциях его применяют редко, хотя он и подавляет многие грамотрицательные бактерии. Фармакокинетика Вводят внутривенно или внутримышечно, так как из желудочно-кишечного тракта не всасывается. В крови 50% антибиотика связаны с белками. В ткани он проникает неодинаково: наибольшие его концентрации, превышающие уровень в…
Учитывая хорошее проникновение эритромицина к ткани дыхательных путей, его с успехом применяют при лечении детей с нетяжелыми формами пневмоний, бронхитов, тонзиллитов, отитов, синуситов (при тяжелых формах предпочтение отдают пенициллинам или аминогликозидам). Очень важными показаниями к применению эритромицина являются коклюш и дифтерия. При дифтерии очищение слизистой оболочки носоглотки происходит за 24…48 ч. Все шире применяют эритромицин…
Максимальная концентрация левомицетина в плазме крови после его внутривенного струйного введения возникает через 18 мин…3 ч. Обычно она ниже, чем после приема стеарата левомицетина через рот. Площадь под кривой его концентрации в плазме крови на 30…40% меньше, чем после приема стеарата левомицетина внутрь. Поэтому прием левомицетина основания или левомицетина стеарата внутрь предпочтительнее, чем внутривенное введение…
t1/2 полимиксина В у старших детей и взрослых составляет обычно 3,5…4 ч, но при снижении выделительной функции почек увеличивается до 6…11…20 и даже до 35 ч (послед нее при клиренсе креатинина равно нулю). Замедленная элиминация полимиксина обнаружена и у детей первых месяцев жизни. Часть полимиксина выводится с желчью. Нежелательные эффекты Полимиксин В, вводимый парентерально, —…