Производные пиримидинов

Основным препаратом этой группы является метилурацил (метацил); относятся к ней также пентоксил, оротовая кислота и диуцифон. Пиримидины способствуют синтезу нуклеиновых кислот, белков, делению клеток. Сами они не включаются в синтез нуклеиновых кислот, но, проникнув в клетку, так изменяют активность ее ферментов, что усиливается синтез (по пиримидинкиназному пути) фосфатов уридина и пиримидина — основных компонентов нуклеиновых кислот.

В итоге возрастает концентрация нуклеиновых кислот в ядре, что является необходимым условием для синтеза ее структурных и ферментных белков, в частности ряда компонентов системы комплемента (включая пропердин), лизоцима, интерферона.

В В-лимфоцитах пиримидины повышают активность основных ферментов цикла Кребса (а-глюкозофосфатдегидрогеназы, сукцинатдегидрогеназы), облегчая этим их превращение в плазматические клетки, продуцирующие иммуноглобулины разного типа (М, G, Е, А). Интенсивный синтез этих же ферментов в нейтрофилах способствует их поглотительной способности, увеличивая захват патогенных микроорганизмов.

Возрастает поглотительная активность и макрофагов, в том числе легочных. В итоге пиримидины способствуют очищению организма от инфекции; предупреждают снижение фагоцитарной активности лейкоцитов и макрофагов, вызываемое антибиотиками; увеличивают продукцию большего количества антител, что проявляется в более высоком их титре, как у больных, так и у вакцинированных; ускоряют процессы регенерации в поврежденных инфекционным процессом тканях.

Самостоятельно эти препараты можно при менять для профилактики инфекционного процесса, но во время уже возникшего заболевания, особенно в острый его период, их следует назначать только в сочетании с противоинфекционными средствами, так как иначе пиримидины будут утилизированы микробными клетками, тогда могут усилиться синтез их нуклеиновых кислот, белков и деление, т. е. про изойдет активизация инфекционного процесса. Из пиримидинов преимущественно используют метилурацил (метацил), пентоксил применяют все реже, так как в организме он превращается в метилурацил, освобождая при этом токсичный формальдегид.

Оротовая кислота слабее метилурацила. При применении метилурацила нежелательных эффектов не наблюдают. Пентоксил же вызывает раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Метилурацил выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г.

Назначают его внутрь 3 — 4 раза в день после или во время еды. Курс лечения — 3…4 нед. Однократная доза метилурацила для детей до 1 года — 0,05 г; в 1…3 года — 0,08 г; в 3…5 лет-0,1…0,2 г; в 8…12 лет — 0,3…0,5 г; после 12 лет — 0,5 г.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель