Главная
Карта сайта
RSSПроизводные пиримидинов
Основным препаратом этой группы является метилурацил (метацил); относятся к ней также пентоксил, оротовая кислота и диуцифон. Пиримидины способствуют синтезу нуклеиновых кислот, белков, делению клеток. Сами они не включаются в синтез нуклеиновых кислот, но, проникнув в клетку, так изменяют активность ее ферментов, что усиливается синтез (по пиримидинкиназному пути) фосфатов уридина и пиримидина — основных компонентов нуклеиновых кислот.
В итоге возрастает концентрация нуклеиновых кислот в ядре, что является необходимым условием для синтеза ее структурных и ферментных белков, в частности ряда компонентов системы комплемента (включая пропердин), лизоцима, интерферона.
В В-лимфоцитах пиримидины повышают активность основных ферментов цикла Кребса (а-глюкозофосфатдегидрогеназы, сукцинатдегидрогеназы), облегчая этим их превращение в плазматические клетки, продуцирующие иммуноглобулины разного типа (М, G, Е, А). Интенсивный синтез этих же ферментов в нейтрофилах способствует их поглотительной способности, увеличивая захват патогенных микроорганизмов.
Возрастает поглотительная активность и макрофагов, в том числе легочных. В итоге пиримидины способствуют очищению организма от инфекции; предупреждают снижение фагоцитарной активности лейкоцитов и макрофагов, вызываемое антибиотиками; увеличивают продукцию большего количества антител, что проявляется в более высоком их титре, как у больных, так и у вакцинированных; ускоряют процессы регенерации в поврежденных инфекционным процессом тканях.
Самостоятельно эти препараты можно при менять для профилактики инфекционного процесса, но во время уже возникшего заболевания, особенно в острый его период, их следует назначать только в сочетании с противоинфекционными средствами, так как иначе пиримидины будут утилизированы микробными клетками, тогда могут усилиться синтез их нуклеиновых кислот, белков и деление, т. е. про изойдет активизация инфекционного процесса. Из пиримидинов преимущественно используют метилурацил (метацил), пентоксил применяют все реже, так как в организме он превращается в метилурацил, освобождая при этом токсичный формальдегид.
Оротовая кислота слабее метилурацила. При применении метилурацила нежелательных эффектов не наблюдают. Пентоксил же вызывает раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Метилурацил выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г.
Назначают его внутрь 3 — 4 раза в день после или во время еды. Курс лечения — 3…4 нед. Однократная доза метилурацила для детей до 1 года — 0,05 г; в 1…3 года — 0,08 г; в 3…5 лет-0,1…0,2 г; в 8…12 лет — 0,3…0,5 г; после 12 лет — 0,5 г.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Бензилпенициллин выпускают в виде натриевой, калиевой и новокаиновой солей. Натриевую и калиевую соли бензилпенициллина выпускают во флаконах, содержащих 250000, 500000 и 1000000 ЕД. Натриевую соль бензилпенициллина вводят внутримышечно, внутривенно, а также эндолюмбально, в виде аэрозолей, интраназально, в конъюнктивальный мешок и пр. Калиевую соль бензилпенициллина вводят только внутримышечно или применяют местно. Внутривенно и тем более эндолюмбально…
Цефалексин выводится почками в неизмененном виде, поэтому он эффективен при почечной инфекции (примерно в такой же степени, как сульфаниламиды, бисептол, ампициллин, амоксициллин); выводится препарат и с желчью. Через 2…3 ч после его приема в ней обнаруживают его концентрацию 10 мкг/мл; при повторных приемах (по 4 приема на протяжении 5 дней) его концентрация в ней возрастает…
Аминогликозиды проникают через плаценту и создают в плазме крови плода 50% концентрацию от таковой в крови матери, которая опасна для плода, так как может нарушить развитие органа слуха. С молоком эти антибиотики практически не выделяются, поэтому при наличии соответствующей инфекций их можно назначать кормящей матери. Элиминация аминогликозидов осуществляется почками, преимущественно путем фильтрации в клубочках, и…
Это антибиотики широкого спектра действия, но они способны вызывать тяжелые осложнения, особенно у детей младшего возраста, поэтому их назначают только после 8 лет. Тетрациклины — бактериостатические препараты, подавляющие размножение грамположительных и грамотрицательных микро организмов (кокки, дифтерийная палочка, возбудитель коклюша, сибирской язвы, столбняка, газовой гангрены, ботулизма, дизентерии, паратифов, брюшного тифа, холеры, чумы), а также крупных вирусов…
При использовании антибиотиков возни кают токсические, аллергические и биологические осложнения. Токсические эффекты указаны при рассмотрении отдельных групп антибиотиков. Аллергические реакции могут быть двух видов: немедленные и замедленные. Их возникновение является следствием образования антигенов, представляющих собой комплекс антибиотика (или продукта его биотрансформации) с белками плазмы крови, тканей, компонентами клеточных мембран и пр. Выявить наличие гиперчувствительности ребенка…
