Производные пиримидинов

Основным препаратом этой группы является метилурацил (метацил); относятся к ней также пентоксил, оротовая кислота и диуцифон. Пиримидины способствуют синтезу нуклеиновых кислот, белков, делению клеток. Сами они не включаются в синтез нуклеиновых кислот, но, проникнув в клетку, так изменяют активность ее ферментов, что усиливается синтез (по пиримидинкиназному пути) фосфатов уридина и пиримидина — основных компонентов нуклеиновых кислот.

В итоге возрастает концентрация нуклеиновых кислот в ядре, что является необходимым условием для синтеза ее структурных и ферментных белков, в частности ряда компонентов системы комплемента (включая пропердин), лизоцима, интерферона.

В В-лимфоцитах пиримидины повышают активность основных ферментов цикла Кребса (а-глюкозофосфатдегидрогеназы, сукцинатдегидрогеназы), облегчая этим их превращение в плазматические клетки, продуцирующие иммуноглобулины разного типа (М, G, Е, А). Интенсивный синтез этих же ферментов в нейтрофилах способствует их поглотительной способности, увеличивая захват патогенных микроорганизмов.

Возрастает поглотительная активность и макрофагов, в том числе легочных. В итоге пиримидины способствуют очищению организма от инфекции; предупреждают снижение фагоцитарной активности лейкоцитов и макрофагов, вызываемое антибиотиками; увеличивают продукцию большего количества антител, что проявляется в более высоком их титре, как у больных, так и у вакцинированных; ускоряют процессы регенерации в поврежденных инфекционным процессом тканях.

Самостоятельно эти препараты можно при менять для профилактики инфекционного процесса, но во время уже возникшего заболевания, особенно в острый его период, их следует назначать только в сочетании с противоинфекционными средствами, так как иначе пиримидины будут утилизированы микробными клетками, тогда могут усилиться синтез их нуклеиновых кислот, белков и деление, т. е. про изойдет активизация инфекционного процесса. Из пиримидинов преимущественно используют метилурацил (метацил), пентоксил применяют все реже, так как в организме он превращается в метилурацил, освобождая при этом токсичный формальдегид.

Оротовая кислота слабее метилурацила. При применении метилурацила нежелательных эффектов не наблюдают. Пентоксил же вызывает раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Метилурацил выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г.

Назначают его внутрь 3 — 4 раза в день после или во время еды. Курс лечения — 3…4 нед. Однократная доза метилурацила для детей до 1 года — 0,05 г; в 1…3 года — 0,08 г; в 3…5 лет-0,1…0,2 г; в 8…12 лет — 0,3…0,5 г; после 12 лет — 0,5 г.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Различают естественные пенициллины, получаемые из культуральной жидкости, в которой размножались продуценты — бензилпенициллин (пенициллин), феноксиметилпенициллин (пенициллинфау), бициллины, и полусинтетические. Бензилпенициллин Бензилпенициллин — чрезвычайно распространенный антибиотик. Наиболее чувствительны к бензилпенициллину пенициллиназонегативные штаммы стафилококков, пневмококки, стрептококки, клостридии, менингококки, гонококки, бледная спирохета. Для их подавления необходима концентрация антибиотика от 0,012…0,24 ЕД в 1 мл плазмы крови. Однако многие…


Из желудочно-кишечного тракта всасывается только цефалексин (90% принятой дозы). Остальные цефалоспорины не только не всасываются, но сильно раздражают слизистые оболочки. Абсорбция цефалексина происходит быстро; максимальная концентрация в крови грудных детей возникает через 30 мин, а у более старших — через 1…2 ч, но она (концентрация) меньше, чем после парентерального введения. Поэтому пероральная доза должна быть…


Должна быть осторожность при их назначении детям с почечной недостаточностью. При тяжелых нарушениях выдели тельной функции почек необходимо уменьшать дозы или увеличивать промежутки между введениями. Новорожденным детям их не следует назначать внутрь, так как возможны нарушения функции кишечника. Формы выпуска, дозы и резким применения. Линкомицина гидрохлорид выпускают в желатиновых капсулах, содержащих 0,25 г, назначаемых внутрь…


После отмены препарата происходит постепенное восстановление зрения и исчезновение неприятных ощущений в конечностях. Наиболее опасным осложением, отмечаемым преимущественно у новорожденных детей, особенно у недоношенных, является серый коллапс. В другом возрасте его отмечают край не редко. Это осложнение — следствие отравления неметаболизированным левомицетином. Начинается оно на 3…4-й день после начала применения левомицетина в высоких дозах. У…


Этот полусинтетический антибиотик относят к числу активных противотуберкулезных и противолепрозных средств, но все шире используют для лечения детей с заболеваниями, вызванными стафилококками, гемофильной палочкой типа b, особенно штаммами, устойчивыми к другим антибиотикам. Рифампицин эффективно подавляет и стрептококки, клостридии, протей, некоторые бактероиды, палочку сибирской язвы, бруцеллы, возбудителей болезни легионеров и пр. К рифампицину быстро развивается устойчивость…