Производные пиримидинов

Основным препаратом этой группы является метилурацил (метацил); относятся к ней также пентоксил, оротовая кислота и диуцифон. Пиримидины способствуют синтезу нуклеиновых кислот, белков, делению клеток. Сами они не включаются в синтез нуклеиновых кислот, но, проникнув в клетку, так изменяют активность ее ферментов, что усиливается синтез (по пиримидинкиназному пути) фосфатов уридина и пиримидина — основных компонентов нуклеиновых кислот.

В итоге возрастает концентрация нуклеиновых кислот в ядре, что является необходимым условием для синтеза ее структурных и ферментных белков, в частности ряда компонентов системы комплемента (включая пропердин), лизоцима, интерферона.

В В-лимфоцитах пиримидины повышают активность основных ферментов цикла Кребса (а-глюкозофосфатдегидрогеназы, сукцинатдегидрогеназы), облегчая этим их превращение в плазматические клетки, продуцирующие иммуноглобулины разного типа (М, G, Е, А). Интенсивный синтез этих же ферментов в нейтрофилах способствует их поглотительной способности, увеличивая захват патогенных микроорганизмов.

Возрастает поглотительная активность и макрофагов, в том числе легочных. В итоге пиримидины способствуют очищению организма от инфекции; предупреждают снижение фагоцитарной активности лейкоцитов и макрофагов, вызываемое антибиотиками; увеличивают продукцию большего количества антител, что проявляется в более высоком их титре, как у больных, так и у вакцинированных; ускоряют процессы регенерации в поврежденных инфекционным процессом тканях.

Самостоятельно эти препараты можно при менять для профилактики инфекционного процесса, но во время уже возникшего заболевания, особенно в острый его период, их следует назначать только в сочетании с противоинфекционными средствами, так как иначе пиримидины будут утилизированы микробными клетками, тогда могут усилиться синтез их нуклеиновых кислот, белков и деление, т. е. про изойдет активизация инфекционного процесса. Из пиримидинов преимущественно используют метилурацил (метацил), пентоксил применяют все реже, так как в организме он превращается в метилурацил, освобождая при этом токсичный формальдегид.

Оротовая кислота слабее метилурацила. При применении метилурацила нежелательных эффектов не наблюдают. Пентоксил же вызывает раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Метилурацил выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г.

Назначают его внутрь 3 — 4 раза в день после или во время еды. Курс лечения — 3…4 нед. Однократная доза метилурацила для детей до 1 года — 0,05 г; в 1…3 года — 0,08 г; в 3…5 лет-0,1…0,2 г; в 8…12 лет — 0,3…0,5 г; после 12 лет — 0,5 г.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Выбор антибактериального препарата должен зависеть от чувствительности к нему возбудителя данного заболевания. При назначении препарата, не подавляющего микроорганизм, будет лишь нежелательное действие. Отдельные штаммы микроорганизмов не одинаково чувствительны не только к одному антибиотику, но даже к их комбинации. Для одного вида (штамма) какая-то комбинация антибиотиков усиливает эффект друг друга, т. е. они синергисты, а для…


Скорость элиминации карбенициллина снижается при падении клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью t1/2 может увеличиться до 10…15 ч. У детей с сахарным диабетом элиминация карбенициллина происходит скорее. Карбенициллин может вызывать ряд нежелательных эффектов. Среди них наибольшее значение имеют: геморрагии (результат торможения агрегации тромбоцитов), задержка натрия и воды в организме (карбенициллин применяют в виде динатриевой…


Эритромицин и олеандомицин — нетоксичные вещества, но все же вызывают нежелательные эффекты. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, жидкий стул, понос, боли в животе. При внутривенном введении может развиться флебит. Взаимодействие. Особое значение имеет влияние эритромицина на печень, так как он вызывает внутрипеченочный холестаз. Кроме того, эритромицин (и олеандомицин) или его метаболиты образуют стойкие соединения…


Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации. Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины…


Полимиксин В нельзя вводить в одном шприце с гепарином, так как происходит их химическое взаимодействие и выпадение осадка. Его нельзя одновременно назначать с миорелаксантами (тубокурарин-хлорид, дитилин, ардуан и пр.), с аминогликозидами (канамицином, гентамицином и пр.), тетрациклином, левомицетином, так как может резко усилиться нервно-мышечный блок. Комбинированное применение с нефротоксическими веществами — цефалоридином, цефатоксимом и аминогликозидами и…