Главная
Карта сайта
RSSФерментные и антиферментные препараты
В медицине используют много различных ферментных препаратов, ингибиторов ферментов и кининов по разным показаниям, поэтому большинство из них рассмотрено в соответствующих главах данного справочника. К этой группе средств относят препараты, полученные из поджелудочной (пантрипин, гордокс), околоушной (контрикал) желез и легких (ингитрил).
Фармакодинамика
Действующим началом этих препаратов является полипептид основного характера — апротинин. Он образует не активные комплексы с протеолитическими ферментами: трипсином, плазмином (в том числе с его комплексом со стрептокиназой), калликреином и другими, а также с кислыми гликопротеидами, мукополисахаридами, включая гепарин.
Блокирование апротинином активности трипсина и плазмина предотвращает или уменьшает активацию ими фактора Хагемана, а в связи с этим и превращение калликреиногена в калликреин. Активность калликреина тоже подавляется апротинином.
Следствием этого и является прекращение (или существенное ингибирование) образования кининов: брадикинина — в плазме крови, каллидина — в тканях, так как этот процесс инициируется калликреином.
Ингибирование плазмина приводит к подавлению фибринолиза; ингибирование трипсина — к подавлению его активности в воспаленной поджелудочной железе и в некоторых других поврежденных тканях.
Фармакокинетика
Вводят эти препараты внутривенно капельно или струйно медленно (!).
После одномоментного введения содержание апротинина в плазме крови сразу достигает максимального уровня, а затем быстро снижается, так как он поступает во внеклеточную жидкость и накапливается в эпителиальных клетках проксимальных канальцев по чек, где подвергается биотрансформации.
Продукты метаболизма выводятся с мочой, в не измененном виде в моче обнаруживают лишь 1,5 % введенной дозы препарата. Для поддержания постоянного уровня апротинина в плазме крови препараты вводят капельно. Период полувыведения апротинина составляет от 0,7… 1 до 7… 12 ч в зависимости от качества препарата и функциональной активности почек.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакодинамика Медь, как и цинк, является кофактором многих ферментов в организме. Она участвует в транспорте железа через клетку слизистой оболочки кишечника, во внедрении железа в гем, синтезе порфирина, созревании ретикулоцитов. В связи с этим она необходима для нормального осуществления анаболических процессов (синтеза белка, роста, прибавки массы тела, кроветворения и пр.). Медь, как и цинк, необходима…
Фармакокинетика Карнитин, содержащийся в пище или назначенный в форме препарата, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В плазме крови взрослых и детей старшего возраста эндогенный карнитин обнаруживают в концентрации (50 + 15) мкмоль, но у новорожденных, особенно недоношенных, его значительно меньше. Снижается его уровень в крови и у женщин к концу беременности. Однако уровень в плазме…
Нежелательные эффекты Может развиться гастроэнтерит (тошнота, рвота, понос). При этом дозу следует снизить или отменить препарат. Препараты меди можно сочетать с другими анаболическими, противоанемическими средствами, но лучше в отдельной лекарственной форме. Формы выпуска, дозы и режим применения. Меди сульфат выпускают в виде порошка. Принимают его в виде 1 % раствора по 5 -15 капель в…
Назначение карнитина при пропионовой (и других) ацидемии быстро ее ликвидирует, улучшая состояние больного. Хороший терапевтический эффект получают и у больных с кардиомиопатией, у которых обычно обнаруживают снижение уровня карнитина в плазме крови (у некоторых больных его уровень может быть выше нормы, но это — результат нарушения его выведения почками). Его прием уменьшает толщину стенки левого…
Препарат способствует нормализации белкового обмена, восстановлению положительного азотистого баланса, массы тела, нарастанию активизации сосательного рефлекса, возрастанию количества высосанного молока. Карнитин начинают применять для лечения респираторного дистресс-синдрома у не доношенных новорожденных, так как он способствует синтезу фосфатидилхолина — основного компонента сурфактанта в легких. По экспериментальным данным, его эффективность при названной патологии сопоставима с таковой глюкокортикоидов. Карнитин…
