Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Невитаминные кофакторы / Ферментные и антиферментные препараты

Ферментные и антиферментные препараты

В медицине используют много различных ферментных препаратов, ингибиторов ферментов и кининов по разным показаниям, поэтому большинство из них рассмотрено в соответствующих главах данного справочника. К этой группе средств относят препараты, полученные из поджелудочной (пантрипин, гордокс), околоушной (контрикал) желез и легких (ингитрил).

Фармакодинамика

Действующим началом этих препаратов является полипептид основного характера — апротинин. Он образует не активные комплексы с протеолитическими ферментами: трипсином, плазмином (в том числе с его комплексом со стрептокиназой), калликреином и другими, а также с кислыми гликопротеидами, мукополисахаридами, включая гепарин.

Блокирование апротинином активности трипсина и плазмина предотвращает или уменьшает активацию ими фактора Хагемана, а в связи с этим и превращение калликреиногена в калликреин. Активность калликреина тоже подавляется апротинином.

Следствием этого и является прекращение (или существенное ингибирование) образования кининов: брадикинина — в плазме крови, каллидина — в тканях, так как этот процесс инициируется калликреином.

Ингибирование плазмина приводит к подавлению фибринолиза; ингибирование трипсина — к подавлению его активности в воспаленной поджелудочной железе и в некоторых других поврежденных тканях.

Фармакокинетика

Вводят эти препараты внутривенно капельно или струйно медленно (!).

После одномоментного введения содержание апротинина в плазме крови сразу достигает максимального уровня, а затем быстро снижается, так как он поступает во внеклеточную жидкость и накапливается в эпителиальных клетках проксимальных канальцев по чек, где подвергается биотрансформации.

Продукты метаболизма выводятся с мочой, в не измененном виде в моче обнаруживают лишь 1,5 % введенной дозы препарата. Для поддержания постоянного уровня апротинина в плазме крови препараты вводят капельно. Период полувыведения апротинина составляет от 0,7… 1 до 7… 12 ч в зависимости от качества препарата и функциональной активности почек.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Ацетилсалициловая кислота и салицилаты тоже могут образовывать эфиры с КоА и нарушать утилизацию длинноцепочечных жирных кислот, О влиянии карнитина на состояние таких детей пока неизвестно. У детей с истинным синдромом Рейе карнитин неэффективен. Карнитин назначают при нетяжелых формах тиреотоксикоза. Он улучшает состояние больных и способствует увеличению их массы тела. Осложнений при применении карнитина обычно не…


Липоевая кислота образуется в организме, но может поступать с мясной пищей. Фармакодинамика Она является кофактором многих энзимов, участвующих в углевод ном и жировом обмене. Она облегчает превращение молочной кислоты в пировиноградную, утилизацию пировиноградной и а-кетоглутаровой кислот, т. е. способствует ликвидации метаболического ацидоза. Липоевая кислота способствует образованию КоА, участвующего в транспорте уксусной и некоторых других, в…


Применяют липоевую кислоту и ее амид в основном при лечении детей как с острыми, так и с хроническими гепатитами, а также при сахарном диабете. На фоне лечения улучшаются раз личные показатели функции печени, в частности снижается уровень альдодазы, трансфераз в плазме крови и пр. Показана антитокси ческая активность липоевой кислоты, в частности способность защищать печень…


Это — эндогенный метаболит, утилизуемый в процессе синтеза адениловых нуклеотидов, в том числе АТФ. Он активирует процессы синтеза нуклеиновых кислот, регенерацию тканей, особенно миокарда и слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Увеличение уровня АТФ в миокарде способствует увеличению силы сокращений сердца, более полному расслаблению миокарда в диастоле. Последнее — результат более полного связывания ионов кальция (саркоплазматической сетью,…


Фосфаден (АМФ, аденил) — аденозинмоно-фосфат, эндогенный метаболит, предшественник АТФ. В отличие от последнего он проникает в клетки, активирует синтез АТФ, входит в состав ферментов, участвующих в окислительно-восстановительных процессах. Фармакокинетика недостаточно изучена, особенно у детей. Известно, что в организме частично превращается в аденозин. Применяют его для улучшения работы сердца: сила его сокращения возрастает, а частота —…