Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Невитаминные кофакторы / Ферментные и антиферментные препараты

Ферментные и антиферментные препараты

В медицине используют много различных ферментных препаратов, ингибиторов ферментов и кининов по разным показаниям, поэтому большинство из них рассмотрено в соответствующих главах данного справочника. К этой группе средств относят препараты, полученные из поджелудочной (пантрипин, гордокс), околоушной (контрикал) желез и легких (ингитрил).

Фармакодинамика

Действующим началом этих препаратов является полипептид основного характера — апротинин. Он образует не активные комплексы с протеолитическими ферментами: трипсином, плазмином (в том числе с его комплексом со стрептокиназой), калликреином и другими, а также с кислыми гликопротеидами, мукополисахаридами, включая гепарин.

Блокирование апротинином активности трипсина и плазмина предотвращает или уменьшает активацию ими фактора Хагемана, а в связи с этим и превращение калликреиногена в калликреин. Активность калликреина тоже подавляется апротинином.

Следствием этого и является прекращение (или существенное ингибирование) образования кининов: брадикинина — в плазме крови, каллидина — в тканях, так как этот процесс инициируется калликреином.

Ингибирование плазмина приводит к подавлению фибринолиза; ингибирование трипсина — к подавлению его активности в воспаленной поджелудочной железе и в некоторых других поврежденных тканях.

Фармакокинетика

Вводят эти препараты внутривенно капельно или струйно медленно (!).

После одномоментного введения содержание апротинина в плазме крови сразу достигает максимального уровня, а затем быстро снижается, так как он поступает во внеклеточную жидкость и накапливается в эпителиальных клетках проксимальных канальцев по чек, где подвергается биотрансформации.

Продукты метаболизма выводятся с мочой, в не измененном виде в моче обнаруживают лишь 1,5 % введенной дозы препарата. Для поддержания постоянного уровня апротинина в плазме крови препараты вводят капельно. Период полувыведения апротинина составляет от 0,7… 1 до 7… 12 ч в зависимости от качества препарата и функциональной активности почек.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Это — эндогенный метаболит, утилизуемый в процессе синтеза адениловых нуклеотидов, в том числе АТФ. Он активирует процессы синтеза нуклеиновых кислот, регенерацию тканей, особенно миокарда и слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Увеличение уровня АТФ в миокарде способствует увеличению силы сокращений сердца, более полному расслаблению миокарда в диастоле. Последнее — результат более полного связывания ионов кальция (саркоплазматической сетью,…


Фосфаден (АМФ, аденил) – аденозинмоно-фосфат, эндогенный метаболит, предшественник АТФ. В отличие от последнего он проникает в клетки, активирует синтез АТФ, входит в состав ферментов, участвующих в окислительно-восстановительных процессах. Фармакокинетика недостаточно изучена, особенно у детей. Известно, что в организме частично превращается в аденозин. Применяют его для улучшения работы сердца: сила его сокращения возрастает, а частота —…


Соль оротовой кислоты — эндогенного метаболита, утилизируемого на построение пиримидиновых оснований, входящих в состав нуклеиновых кислот. Улучшает процессы регенерации тканей, заживление язв, стимулирует синтез сократительных бел ков миокарда, кроветворение и пр. Применяют оротовую кислоту при лечении гипотрофии у грудных детей, в том числе у недоношенных. После ее приема ускоряется прирост массы тела, рост, возрастает аппетит….


Применяют ингибиторы протеолитических ферментов во всех, преимущественно острых, ситуациях, когда повышена активность протеолитических ферментов в плазме крови или в тканях, когда образуется чрезмерное количество кининов (относимых к числу медиаторов воспаления). Они вызывают расширение сосудов, снижение артериального давления (коллапс, шок), повышение проницаемости стенки сосудов для жидкой части плазмы крови, увеличение транссудации и экссудации, сгущение крови; последнее…


Поскольку эти препараты — полипептиды, то их повторные введения могут вызвать аллергические реакции преимущественно немедленного типа (снижение артериального давления, спазм бронхов, нарушение мозгового кровообращения и пр.). Особенно легко возникают эти реакции у детей, страдающих аллергическими заболеваниями. Взаимодействие Ингибиторы протеолиза нередко сочетают с глюкокортикоидами, которые также подавляют воспаление, освобождение лизосомальных ферментов, способствуют повышению артериального давления и…