Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Невитаминные кофакторы / Ферментные и антиферментные препараты

Ферментные и антиферментные препараты

В медицине используют много различных ферментных препаратов, ингибиторов ферментов и кининов по разным показаниям, поэтому большинство из них рассмотрено в соответствующих главах данного справочника. К этой группе средств относят препараты, полученные из поджелудочной (пантрипин, гордокс), околоушной (контрикал) желез и легких (ингитрил).

Фармакодинамика

Действующим началом этих препаратов является полипептид основного характера — апротинин. Он образует не активные комплексы с протеолитическими ферментами: трипсином, плазмином (в том числе с его комплексом со стрептокиназой), калликреином и другими, а также с кислыми гликопротеидами, мукополисахаридами, включая гепарин.

Блокирование апротинином активности трипсина и плазмина предотвращает или уменьшает активацию ими фактора Хагемана, а в связи с этим и превращение калликреиногена в калликреин. Активность калликреина тоже подавляется апротинином.

Следствием этого и является прекращение (или существенное ингибирование) образования кининов: брадикинина — в плазме крови, каллидина — в тканях, так как этот процесс инициируется калликреином.

Ингибирование плазмина приводит к подавлению фибринолиза; ингибирование трипсина — к подавлению его активности в воспаленной поджелудочной железе и в некоторых других поврежденных тканях.

Фармакокинетика

Вводят эти препараты внутривенно капельно или струйно медленно (!).

После одномоментного введения содержание апротинина в плазме крови сразу достигает максимального уровня, а затем быстро снижается, так как он поступает во внеклеточную жидкость и накапливается в эпителиальных клетках проксимальных канальцев по чек, где подвергается биотрансформации.

Продукты метаболизма выводятся с мочой, в не измененном виде в моче обнаруживают лишь 1,5 % введенной дозы препарата. Для поддержания постоянного уровня апротинина в плазме крови препараты вводят капельно. Период полувыведения апротинина составляет от 0,7… 1 до 7… 12 ч в зависимости от качества препарата и функциональной активности почек.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Поскольку эти препараты — полипептиды, то их повторные введения могут вызвать аллергические реакции преимущественно немедленного типа (снижение артериального давления, спазм бронхов, нарушение мозгового кровообращения и пр.). Особенно легко возникают эти реакции у детей, страдающих аллергическими заболеваниями. Взаимодействие Ингибиторы протеолиза нередко сочетают с глюкокортикоидами, которые также подавляют воспаление, освобождение лизосомальных ферментов, способствуют повышению артериального давления и…


Фармакодинамика Цинк необходим для активности более 90 различных ферментов в организме человека, активируя ферменты, осуществляющие синтез ДНК, ДНК-зависимой РНК-полимеразы. По этому он стимулирует синтез нуклеиновых кислот, белков, регенерацию тканей, рост, способствует увеличению массы тела. К тому же он необходим для функционирования инсулина, гормонов половых желез (особенно тестикул). Цинк необходим для нормальной активности: щелочной фосфатазы в…


Препараты цинка применяют для профилактики или устранения гипоцинкемий, нарушающих анаболические, иммунологические и другие процессы в организме ребенка. С профилактической целью его можно назначать беременным женщинам, так как в их организме резко возрастает потребность в цинке в связи с его активным транспортом через (наиболее интенсивно в последнем триместре) плаценту к плоду. В сыворотке крови беременных отмечают…


Препараты цинка следует назначать грудным детям, в молоке матерей которых отсутствует цинк (грудные железы этих женщин не секретируют цинк, хотя в плазме их крови он содержится в достаточном количестве). У детей с гипоцинкемией замедлен рост, меньше прибавка массы тела, снижена сопротивляемость к инфекции, медленнее заживают царапины, раны, ожоги и пр. При выраженной гипоцинкемии падает аппетит,…


Осложнения мо гут возникнуть при приеме больших доз. Прежде всего появляется раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, сопровождающееся тошнотой, рвотой, поносом. При приеме очень высоких доз (не сколько граммов), помимо гастроэнтерита, могут развиться лихорадка, нарушения функции легких, дегидратация, дисбаланс электролитов в плазме крови, летаргия, расстройства мышечных движений, почечная недостаточность. Практически это — результат отравления. Для его…