Ферментные и антиферментные препараты (Показания к применению)
Применяют ингибиторы протеолитических ферментов во всех, преимущественно острых, ситуациях, когда повышена активность протеолитических ферментов в плазме крови или в тканях, когда образуется чрезмерное количество кининов (относимых к числу медиаторов воспаления). Они вызывают расширение сосудов, снижение артериального давления (коллапс, шок), повышение проницаемости стенки сосудов для жидкой части плазмы крови, увеличение транссудации и экссудации, сгущение крови; последнее способствует тромбообразованию.
Конкретно названные препараты показаны при остром панкреатите, когда они подавляют активность трипсина (активированного воспалением), стимулирующего переход калликреиногена в калликреин, который, в свою очередь, приводит к чрезмерному образованию кининов и к возникновению шока. Введение названных препаратов быстро ликвидирует чрезмерную активность ферментов и восстанавливает артериальное давление.
Применяют эти препараты и при обострении хронического панкреатита. Их назначают также детям с септическим шоком для ограничения образования кининов и улучшения функционального состояния ангиорецепторов (для медиаторов нервных импульсов и гуморальных факторов).
Антиферментные препараты включают в комплексную терапию при синдроме диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, для подавления чрезмерной активности фибринолитической системы. Важным показанием к применению указанных средств является тяжелое воспаление легких, особенно с деструкцией их ткани (стафилококковый процесс), когда протеолиз (вероятно, лизосомального происхождения) чрезмерно повышен, а активность антитрипсина и других ингибиторов протеолитических ферментов снижена. Для дыхательных путей это имеет еще и дополнительное значение, так как протеолитические ферменты повышают чувствительность их рецепторов к спазмогенным веществам: гистамину, тромбоксану и пр. Названные препараты начали использовать для защиты почки, перенесшей ишемию; они способствуют сохранению ее структуры, энергетического обмена и функции.
Применяют их иногда и местно — внутрь сустава, при чрезмерно выраженных деструктивных изменениях в его тканях. Подавляя протеолитические ферменты (коллагеназу, эластазу), эти препараты ингибируют дальнейшее развитие патологического процесса и улучшают состояние больного.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Это — эндогенный метаболит, утилизуемый в процессе синтеза адениловых нуклеотидов, в том числе АТФ. Он активирует процессы синтеза нуклеиновых кислот, регенерацию тканей, особенно миокарда и слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Увеличение уровня АТФ в миокарде способствует увеличению силы сокращений сердца, более полному расслаблению миокарда в диастоле. Последнее — результат более полного связывания ионов кальция (саркоплазматической сетью,…
Фосфаден (АМФ, аденил) — аденозинмоно-фосфат, эндогенный метаболит, предшественник АТФ. В отличие от последнего он проникает в клетки, активирует синтез АТФ, входит в состав ферментов, участвующих в окислительно-восстановительных процессах. Фармакокинетика недостаточно изучена, особенно у детей. Известно, что в организме частично превращается в аденозин. Применяют его для улучшения работы сердца: сила его сокращения возрастает, а частота —…
Соль оротовой кислоты — эндогенного метаболита, утилизируемого на построение пиримидиновых оснований, входящих в состав нуклеиновых кислот. Улучшает процессы регенерации тканей, заживление язв, стимулирует синтез сократительных бел ков миокарда, кроветворение и пр. Применяют оротовую кислоту при лечении гипотрофии у грудных детей, в том числе у недоношенных. После ее приема ускоряется прирост массы тела, рост, возрастает аппетит….
В медицине используют много различных ферментных препаратов, ингибиторов ферментов и кининов по разным показаниям, поэтому большинство из них рассмотрено в соответствующих главах данного справочника. К этой группе средств относят препараты, полученные из поджелудочной (пантрипин, гордокс), околоушной (контрикал) желез и легких (ингитрил). Фармакодинамика Действующим началом этих препаратов является полипептид основного характера — апротинин. Он образует не…
Поскольку эти препараты — полипептиды, то их повторные введения могут вызвать аллергические реакции преимущественно немедленного типа (снижение артериального давления, спазм бронхов, нарушение мозгового кровообращения и пр.). Особенно легко возникают эти реакции у детей, страдающих аллергическими заболеваниями. Взаимодействие Ингибиторы протеолиза нередко сочетают с глюкокортикоидами, которые также подавляют воспаление, освобождение лизосомальных ферментов, способствуют повышению артериального давления и…