Главная
Карта сайта
RSSСердечные гликозиды (Фармакокинетика)
Строфантини гликозиды, содержащиеся в коргликоне, очень плохо растворимы в липоидах, поэтому при приеме внутрь всасываются не значительно, и этот путь введения для них неприемлем. Дигоксин в форме таблеток, порошка всасывается на 60…80% — в зависимости от степени дисперсности частиц препарата, характера формообразующих веществ и других особенностей технологии приготовления препарата. Из жидкой формы (суспензии, «эликсиры») дигоксин всасывается на 90… 100 %.
Характеристика биоусвояемости препаратов сердечных гликозидов совпадает со степенью их всасывания, так как биотрансформация в печени происходит медленно, и практически весь всосавшийся препарат попа дает в системный кровоток. К сожалению, приведенные цифры всасывания, в частности дигоксина, являются очень ориентировочны ми, так как индивидуальные колебания степени и скорости всасывания сердечных гликозидов крайне велики, они отличаются при разных приемах даже у одного и того же больного.
При назначении поддерживающих доз сердечных гликозидов до еды или после еды средний уровень их в крови в первом случае несколько выше, чем во втором, однако разница мало существенна, зато при приеме препаратов после еды снижается вероятность возникновения диспепсических реакций. Наличие сердечной недостаточности I — II степени не нарушает всасывания препаратов сердечных гликозидов.
Более серьезные варианты нарушения насосной функции сердца, приводя к недостаточному кровоснабжению слизистой оболочки желудка и кишечника, ухудшают всасывание сердечных гликозидов. Всасывание нарушается при синдроме мальабсорбции, резекции тонкого кишечника, авитаминозах, при усилении перистальтики кишечника, при совместном назначении препаратов сердечных гликозидов и следующих лекарственных веществ: алюминий содержащих антацидов, норадреналина, мезатона, ангиотензина, ганглиоблокаторов, м-холинолитиков, аминогликозидных антибиотиков, тетрациклинов, слабительных, холестирамина, холестипола, активированного угля.
У детей, начиная с периода новорожденное, всасывание сердечных гликозидов мало отличается от такового у взрослых, хотя еще более вариабельно у разных больных. Связывание сердечных гликозидов с белка ми плазмы крови одинаково у детей разного возраста и у взрослых. Исключение составляют недоношенные новорожденные, у которых содержание альбуминов в плазме крови существенно снижено.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
В патогенезе сердечной недостаточности выделяют: Первичные адаптационные механизмы: механизм Франка — Старлинга — увеличение растяжения миокарда во время диастолы приводит к увеличению напряжения его во время систолы; активация симпатоадреналовой системы; гипертрофия миокарда, каждый из которых имеет разный удельный вес в патогенезе в зависимости от причины раз вития сердечной недостаточности; Вторичные звенья патогенеза сердечной недостаточности, которые…
Необходима осторожность при длительном совместном использовании сердечных гликозидов с диуретиками тиазидового ряда, так как они способствуют развитию гиперкальциемии, предрасполагающей к возникновению интоксикаций гликозидами, и гипомагниемии, затрудняющей возврат калия в миокард. Несмотря на небольшое количество сердечных гликозидов, циркулирующее в плазме крови, длительное назначение вместе с ними (особенно с дигитоксином) лекарственных веществ, вытесняющих гликозиды из связи с…
Динитроглицерин — активный метаболит нитроглицерина имеет другие параметры фармакокинетики: Сl =2,2 мл/(мин*кг); Vd = 0,34 л/кг; t1/2 = 1,8 ч. После приема внутрь таблетки одного из препаратов нитроглицерина продленного действия, содержащей 2,5 (2,6) мг нитроглицерина, последний в крови не определяется при использовании для анализа метода газожидкостной хроматографии с детектором электронного захвата, чувствительность которого может быть…
Нежелательные эффекты Введение ганглиолитиков может привести к развитию ортостатического коллапса. Его возникновение у детей до 3-летнего возраста менее вероятно, так как у них клетки симпатических ганглиев функционируют более автономно, чем у более старших детей и взрослых. Так как трудно представить, чтобы больные с острой левожелудочковой недостаточностью не находились в положении лежа перед введением ганглиоблокаторов и…
Фармакодинамика Являясь неконкурентным антагонистом альдостерона, блокирует пассивный транспорт натрия через апикальную мембрану эпителия дистальных канальцев почек. Секреция калия в дистальных канальцах уменьшается. Доказательством того, что механизм действия триамтерена отличается от такового спиронолактона, является большее увеличение диуреза при совместном назначении этих мочегонных, чем при раздельном. Эффект триамтерена не зависит от КОС в организме больного. В моче…
