Сердечные гликозиды (Фармакокинетика)
Строфантини гликозиды, содержащиеся в коргликоне, очень плохо растворимы в липоидах, поэтому при приеме внутрь всасываются не значительно, и этот путь введения для них неприемлем. Дигоксин в форме таблеток, порошка всасывается на 60…80% — в зависимости от степени дисперсности частиц препарата, характера формообразующих веществ и других особенностей технологии приготовления препарата. Из жидкой формы (суспензии, «эликсиры») дигоксин всасывается на 90… 100 %.
Характеристика биоусвояемости препаратов сердечных гликозидов совпадает со степенью их всасывания, так как биотрансформация в печени происходит медленно, и практически весь всосавшийся препарат попа дает в системный кровоток. К сожалению, приведенные цифры всасывания, в частности дигоксина, являются очень ориентировочны ми, так как индивидуальные колебания степени и скорости всасывания сердечных гликозидов крайне велики, они отличаются при разных приемах даже у одного и того же больного.
При назначении поддерживающих доз сердечных гликозидов до еды или после еды средний уровень их в крови в первом случае несколько выше, чем во втором, однако разница мало существенна, зато при приеме препаратов после еды снижается вероятность возникновения диспепсических реакций. Наличие сердечной недостаточности I — II степени не нарушает всасывания препаратов сердечных гликозидов.
Более серьезные варианты нарушения насосной функции сердца, приводя к недостаточному кровоснабжению слизистой оболочки желудка и кишечника, ухудшают всасывание сердечных гликозидов. Всасывание нарушается при синдроме мальабсорбции, резекции тонкого кишечника, авитаминозах, при усилении перистальтики кишечника, при совместном назначении препаратов сердечных гликозидов и следующих лекарственных веществ: алюминий содержащих антацидов, норадреналина, мезатона, ангиотензина, ганглиоблокаторов, м-холинолитиков, аминогликозидных антибиотиков, тетрациклинов, слабительных, холестирамина, холестипола, активированного угля.
У детей, начиная с периода новорожденное, всасывание сердечных гликозидов мало отличается от такового у взрослых, хотя еще более вариабельно у разных больных. Связывание сердечных гликозидов с белка ми плазмы крови одинаково у детей разного возраста и у взрослых. Исключение составляют недоношенные новорожденные, у которых содержание альбуминов в плазме крови существенно снижено.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Следствием задержки кальция являются гиподиастолия, нарушение коронарного кровообращения, что, в свою очередь, приводит к усугублению признаков сердечной недостаточности, к нарушениям ритма, а в некоторых случаях — и к систолической остановке сердца. Синергистом терапевтического действия сердечных гликозидов является, кроме кальция, калий, так как восстановление его содержания в миоцитах при улучшении гемодинамики после введения сердечных гликодидов приводит…
Редкими проявлениями интоксикаций сердечными гликозидами являются аллергические реакции, нарушения свертывания крови, тромбопении, гинекомастии. Существует целый ряд факторов, способствующих интоксикациям сердечными гликозидами. Одним из главных факторов является дефицит калия: общий дефицит калия в организме — гипокалиемия и дефицит калия в миокарде — гипокалигистия миокарда. Общий дефицит калия может развиваться при гемо диализе (здесь еще один фактор,…
Нитронг тоже микрокапсулированный препарат нитроглицерина. Выпускают в таблетках, содержащих 2,6 и 6,5 мг последнего. Интервал между приемом препарата (внутрь, перед едой) — 7…8 ч. Мазь нитронг (нитро 2% мазь) содержит 2% масляный раствор нитроглицерина, ее наносят на кожу груди, живота или руки в виде столбика (выдавливая из тюбика) длиной 12,5; 25 или 50 мм, что…
Фармакодинамика Относится к петлевым диуретикам, хотя влияет на реабсорбцию натрия не только в области петли Генле. Механизм мочегонного действия фуросемида заключается прежде всего в том, что он значительно увеличивает почечный кровоток (по-видимому, за счет увеличения синтеза простагландинов в почках). Кроме того, препарат снижает энергообеспечение ионных насосов на базальной мембране клеток канальцев, тормозя активную реабсорбцию натрия…
Маннит используют при отеке легких, возникшем после токсического воздействия на них бензина, скипидара, формалина и пр., при отеке гортани. Широко применяют маннит для форсирования диуреза, в частности при отравлениях лекарственными веществами (барбитураты, салицилаты, сульфаниламиды, ПАСК, борная кислота), ядами, вызывающими гемолиз эритроцитов (уксусная и щавелевая кислоты, антифризы), при переливании несовместимой крови. Особое значение имеет в этих…
