Главная
Карта сайта
RSSСердечные гликозиды (Фармакокинетика)
Строфантини гликозиды, содержащиеся в коргликоне, очень плохо растворимы в липоидах, поэтому при приеме внутрь всасываются не значительно, и этот путь введения для них неприемлем. Дигоксин в форме таблеток, порошка всасывается на 60…80% — в зависимости от степени дисперсности частиц препарата, характера формообразующих веществ и других особенностей технологии приготовления препарата. Из жидкой формы (суспензии, «эликсиры») дигоксин всасывается на 90… 100 %.
Характеристика биоусвояемости препаратов сердечных гликозидов совпадает со степенью их всасывания, так как биотрансформация в печени происходит медленно, и практически весь всосавшийся препарат попа дает в системный кровоток. К сожалению, приведенные цифры всасывания, в частности дигоксина, являются очень ориентировочны ми, так как индивидуальные колебания степени и скорости всасывания сердечных гликозидов крайне велики, они отличаются при разных приемах даже у одного и того же больного.
При назначении поддерживающих доз сердечных гликозидов до еды или после еды средний уровень их в крови в первом случае несколько выше, чем во втором, однако разница мало существенна, зато при приеме препаратов после еды снижается вероятность возникновения диспепсических реакций. Наличие сердечной недостаточности I — II степени не нарушает всасывания препаратов сердечных гликозидов.
Более серьезные варианты нарушения насосной функции сердца, приводя к недостаточному кровоснабжению слизистой оболочки желудка и кишечника, ухудшают всасывание сердечных гликозидов. Всасывание нарушается при синдроме мальабсорбции, резекции тонкого кишечника, авитаминозах, при усилении перистальтики кишечника, при совместном назначении препаратов сердечных гликозидов и следующих лекарственных веществ: алюминий содержащих антацидов, норадреналина, мезатона, ангиотензина, ганглиоблокаторов, м-холинолитиков, аминогликозидных антибиотиков, тетрациклинов, слабительных, холестирамина, холестипола, активированного угля.
У детей, начиная с периода новорожденное, всасывание сердечных гликозидов мало отличается от такового у взрослых, хотя еще более вариабельно у разных больных. Связывание сердечных гликозидов с белка ми плазмы крови одинаково у детей разного возраста и у взрослых. Исключение составляют недоношенные новорожденные, у которых содержание альбуминов в плазме крови существенно снижено.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Методика назначения больному сердечных гликозидов существенно отличается от режимов дозирования большинства лекарственных препаратов. Применение сердечных гликозидов делится на 2 этапа. Во время I этапа производят насыщение организма больного, а точнее миокарда, препаратом до достижения его терапевтической концентрации в органе-мишени, т. е. в сердце. О том, что последняя достигнута, судят по перечисленным выше критериям эффективности. На…
При выраженных нарушениях коронарного кровотока рекомендуется комбинировать апрессин с β-адреноблокаторами. Эффективность препарата возрастает при его комбинировании с другими артериальными вазодилататорами и мочегонными средствами. Апрессин усиливает седативный эффект барбитуратов. Нежелательные эффекты: головокружение, сердцебиение, потливость, анорексия, тошнота, рвота, заложенность носа, приливы крови к лицу, слезотечение, конъюнктивиты, парестезии, отеки. Эти явления, наблюдаемые, как правило, в начале лечения, при…
Патология почек существенно изменяет фармакокинетику фуросемида. При острой и хронической почечной недостаточности почечный клиренс диуретика уменьшается, но возрастает выведение фуросемида кишечником. При нефротическом синдроме уменьшается количество препарата, связанного с альбуминами плазмы крови, увеличиваются количество диуретика, фильтрующегося в клубочках (даже в связанном с белками виде), и кишечная экскреция. Показаниями к использованию фуросемида являются острая и хроническая…
Фармакодинамика Ингибирует фермент карбоангидразу, который способствует соединению в почечных клетках СО2 и Н2О с образованием Н2СО3. Последняя диссоциирует на Н+ и НСО—. Ион HCO3 поступает в кровь, а Н + — в просвет канальца, обмениваясь на реабсорбируемый натрий. В просвете канальца Н+ соединяется с тем НСО3—, который не реабсорбировался, с образованием H2CО3, диссоциирующей в моче…
Сердечные гликозиды повышают возбудимость элементов проводящей системы в предсердиях и желудочках, способствуя возникновению в них спонтанной деполяризации и, таким образом, стимулируя образование гетеротопных очагов автоматизма. Последние возникают, как правило, при интоксикации препаратами сердечных гликозидов, когда наблюдают разные формы желудочковых и суправентрикулярных аритмий. Однако этот эффект может иметь и положительное клиническое значение, когда введение сердечных гликозидов…
