Главная
Карта сайта
RSSСердечные гликозиды (Фармакокинетика)
Строфантини гликозиды, содержащиеся в коргликоне, очень плохо растворимы в липоидах, поэтому при приеме внутрь всасываются не значительно, и этот путь введения для них неприемлем. Дигоксин в форме таблеток, порошка всасывается на 60…80% — в зависимости от степени дисперсности частиц препарата, характера формообразующих веществ и других особенностей технологии приготовления препарата. Из жидкой формы (суспензии, «эликсиры») дигоксин всасывается на 90… 100 %.
Характеристика биоусвояемости препаратов сердечных гликозидов совпадает со степенью их всасывания, так как биотрансформация в печени происходит медленно, и практически весь всосавшийся препарат попа дает в системный кровоток. К сожалению, приведенные цифры всасывания, в частности дигоксина, являются очень ориентировочны ми, так как индивидуальные колебания степени и скорости всасывания сердечных гликозидов крайне велики, они отличаются при разных приемах даже у одного и того же больного.
При назначении поддерживающих доз сердечных гликозидов до еды или после еды средний уровень их в крови в первом случае несколько выше, чем во втором, однако разница мало существенна, зато при приеме препаратов после еды снижается вероятность возникновения диспепсических реакций. Наличие сердечной недостаточности I — II степени не нарушает всасывания препаратов сердечных гликозидов.
Более серьезные варианты нарушения насосной функции сердца, приводя к недостаточному кровоснабжению слизистой оболочки желудка и кишечника, ухудшают всасывание сердечных гликозидов. Всасывание нарушается при синдроме мальабсорбции, резекции тонкого кишечника, авитаминозах, при усилении перистальтики кишечника, при совместном назначении препаратов сердечных гликозидов и следующих лекарственных веществ: алюминий содержащих антацидов, норадреналина, мезатона, ангиотензина, ганглиоблокаторов, м-холинолитиков, аминогликозидных антибиотиков, тетрациклинов, слабительных, холестирамина, холестипола, активированного угля.
У детей, начиная с периода новорожденное, всасывание сердечных гликозидов мало отличается от такового у взрослых, хотя еще более вариабельно у разных больных. Связывание сердечных гликозидов с белка ми плазмы крови одинаково у детей разного возраста и у взрослых. Исключение составляют недоношенные новорожденные, у которых содержание альбуминов в плазме крови существенно снижено.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Тактика на значения дигитоксина при нефротическом синдроме практически не изменяется. В случаях далеко зашедших цирротических изменений печени с грубыми нарушениями функции ее ферментных систем дигитоксин противопоказан. При острых гепатитах или обострениях хронического гепатита биотрансформация дигитоксина может ускоряться, но воз растает его свободная фракция; эффект становится сильнее, но короче, что требует внимания и индивидуальной корректировки поддерживающих…
Показан синергизм во влиянии на гемодинамику глюкагона с симпатомиметическими аминами, с сердечными гликозидами и диуретиками. Положительно расценивают сочетание глюкагона с β-адренолитиками и ксикаином (лидокаином) при аритмиях. Нежелательные эффекты, возникающие под влиянием глюкагона, можно разделить на реакции, наблюдаемые и при однократном, и при курсовом введении: тошнота, рвота, ухудшение коронарного кровообращения, гипертонические кризы у больных феохромоцитомой, и…
Симптомы острой токсичности нитропруссида натрия являются вторичными и зависят от гипотензии и вазодилатации: тошнота, рвота, потливость, беспокойство, головная боль, головокружение, сердцебиение, боли за грудиной. Они полностью исчезают, когда введение препарата прекращается или снижается скорость инфузии. Накопление промежуточного продукта биотрансформации нитропруссида натрия — цианида может происходить либо при очень длительной (свыше трех суток) инфузии препарата, либо…
Фармакодинамика Снижает активную реабсорбцию хлора и, соответственно, пассивную — натрия и воды в широкой части восходящего колена петли Генле за счет уменьшения энергообеспечения процесса переноса хлора через базальную мембрану. Кроме того, дихлотиазид нарушает экскрецию кальция в дистальных канальцах, повышая тем самым его концентрацию в плазме крови. Кальций же снижает активность мембранной АТФазы, что нарушает активную…
Очень выгодно сочетание дофамина с вазодилататорами, в частности с натрия нитропруссидом, так как при такой комбинации уменьшается опасность возникновения сужения сосудов (особенно почек) из-за возможного а-адреномиметического действия дофамина у больных, имеющих повышенную чувствительность к препарату. Кроме того, при таком сочетании в большей степени, чем во время инфузии одного дофамина, возрастает почечный и коронарный кровоток. Дофамин…
