Диакарб (Фармакокинетика)
Всасывается диакарб в кишечнике хорошо. Максимальная концентрация в плазме крови создается через 2 ч. Препарат связан с белками крови на 90…95%, не биотрансформируется, выводится почками путем активной секреции в неизмененном виде, способен реабсорбироваться. Полное выведение диакарба после однократного приема происходит через 24 ч, период полувыведения его равен 2,4…3,8 ч.
Мочегонный эффект диакарба начинается через 1…2 ч и длится 6…8 ч.
Показания к применению
В качестве самостоятельного мочегонного средства диакарб применяется редко, но его рекомендуют назначать при легочно-сердечной недостаточности, когда особенно выгодна способность препарата тормозить накопление гидрокарбонатов в крови. При других формах сердечной недостаточности диакарб не назначают в связи со слабым мочегонным действием и значительными изменениями КОС в организме больных.
Препарат малоэффективен при отеках почечного происхождения и опасен при уремии и других состояниях, характеризующихся развитием ацидоза, который он усугубляет. Диакарб противопоказан при отеках, развивающихся как осложнение цирроза печени, так как это заболевание сопровождается повышенной чувствительностью к гипокалиемии; кроме того, возможно дальнейшее увеличение содержания аммиака в крови больных.
Диакарб применяют также для лечения глаукомы и эпилепсии, при острой горной болезни, медленно прогрессирующей гидроцефалии у детей и иногда как вспомогательное средство при развивающемся отеке мозга (в очень высоких дозах: до 70…80 мг/кг). Критерии оценки эффективности и безопасности.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Критериями для суждения о достижении дигитализации (полной терапевтической дозы) и необходимости перехода на поддерживающие дозы являются: нормализация частоты сердечных сокращений (ликвидация тахикардии), исчезновение одышки и цианоза, нормализация артериального и венозного давления, уменьшение размеров печени, исчезновение хрипов в легких, ликвидация отеков, увеличение диуреза (с последующей нормализацией). Необходимо подчеркнуть, что у больных, у которых тахикардия не связана…
В эту группу входят вазодилататоры и мочегонные препараты. Вазодилататоры Использование в последние годы периферических вазодилататоров для лечения сердечной недостаточности открыло новые возможности фармакотерапии этого тяжелого состояния. Вазодилататоры делят на 3 группы: Венозные вазодилататоры (нитраты) снижают преднагрузку. Это происходит в связи с возрастанием емкости венозного русла, депонированием крови и уменьшением ее воз врата в правое предсердие:…
Празозин используют при хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии. Достаточный опыт применения препарата у детей отсутствует. Критерии оценки эффективности и безопасности. Взаимодействие Синергистами празозина, с которыми его рекомендуют сочетать, являются мочегонные средства (тиазиды) и β-адреноблокаторы. Нежелательные эффекты — это головная боль, головокружение, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота. Эти явления нерезко выражены и самопроизвольно проходят. У 1/3…
Фармакодинамика Является антагонистом минералокортикоидного гормона надпочечников — альдостерона. Тормозит продукцию над почечниками и стимулирующее действие альдостерона на синтез пермеазы в дистальных канальцах, что нарушает обратное поступление натрия через апикальную мембрану в клетки почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия (и воды) с мочой. Эффективен спиронолактон только при гиперальдостеронизме. Прирост выведения натрия и воды составляет после приема…
Для дифференцированной фармакотерапии важным является выделение систолической и диастолической форм сердечной недостаточности. При первой сердечный выброс уменьшается из-за снижения сократимости миокарда (его поражение или перегрузка), при второй — из-за уменьшения наполнения предсердий (гиподиастолия, уменьшение объема полостей сердца, тахисистолии). Ценным также является выделение таких патогенетических форм сердечной недостаточности, как недостаточность, обусловленная перегрузкой давлением (при стенозе аорты,…
