Фентоламин (регитин)

Фармакодинамика

Является а-адренолитиком. Блокирует а1-(постсинаптические) и а2-(пресинаптические)-адренорецепторы. Его воздействие на а1- адренорецепторы сосудов выявляется при введении больших доз. В терапевтических дозах (даже при внутривенном введении) сосудорасширяющее действие фентоламина обусловлено в большой степени прямым влиянием на гладкие мышцы стенки сосудов, главным образом артерий, артериол и прекапиллярных сфинктеров, но и вен тоже.

В результате фентоламин вызывает снижение артериального давления и некоторое возрастание венозной емкости, общее периферическое сопротивление сосудов снижается, уменьшается давление в бассейне легочной артерии, особенно у больных с гипертензией малого круга кровообращения. Не обходимо подчеркнуть, что длительного снижения давления в сосудах легких добиться с помощью фентоламина не удается. Есть сообщения о случаях парадоксального повышения давления в малом круге кровообращения, возникающего под влиянием фентоламина.

Фентоламин вызывает увеличение сердечного выброса. Этот эффект возникает и за счет рефлекторного воздействия на сердце, обусловленного расширением сосудов, и за счет блокады фентоламином а2-адренорецепторов, находящихся на мембране пресинаптических окончаний, что приводит к увеличению освобождения медиатора симпатической нервной системы (норадреналина) и усилению стимуляции им β2- адренорецепторов миокарда. Этот эффект предрасполагает и к возникновению аритмий сердечной деятельности.

Увеличение сердечного выброса фентоламином возникает даже при сниженном давлении наполнения левого желудочка. Блокадой фентоламином пресинаптических а2-адренорецепторов в холинергических синапсах и увеличением освобождения ацетилхолина обусловлены, по-видимому, парасимпатомиметические эффекты препарата: саливация, усиление перистальтики и диарея. Эти нежелательные реакции фентоламина снимаются атропином.

Фентоламин вызывает гистаминоподобные эффекты: стимулирует секрецию желудочного сока, расширяет капилляры и увеличивает их проницаемость. Фармакокинетика фентоламина изучена недостаточно.

Известно, что препарат плохо всасывается при приеме внутрь, биоусвояемость его не превышает 20%. С мочой выводится в неизмененном виде около 10% введенной дозы фентоламина.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Сердечные гликозиды В настоящее время известно более 350 сердечных гликозидов, содержащихся в разных видах наперстянки (дигиталисные гликозиды) и в других растениях (дигиталисоподобные гликозиды, дигиталоиды). Однако врачу-педиатру в повседневной практике достаточно уметь использовать 2 препарата сердечных гликозидов: дигоксин (или целанид) и строфантин, о которых в основном пойдет речь ниже, хотя дигитоксин и коргликон также будут упоминаться….


Фенобарбитал, другие противоэпилептические средства, бутадион даже в низких терапевтических дозах являются индукторами ферментов печени, участвующих в биотрансформации гликозидов, что снижает их эффективность. Рифампицин, изониазид, этамбутол усиливают гидроксилирование дигитоксина, снижая его лечебное действие. Дитилин увеличивает освобождение катехоламинов, способствуя развитию аритмий при лечении сердечными гликозидами; применение на таком фоне фторотанового наркоза приводит к их ликвидации. Перечень лекарственных…


Длительность действия нитроглицерина Длительность действия нитроглицерина не принято обсуждать, так как сам нитроглицерин применяется главным образом для ликвидации приступа стенокардии, который купируется, как правило, через несколько минут после приема под язык таблетки препарата. При использовании мази нитроглицерина (мазь нитронг, нитро 2% мазь) эффект возникает через 15…30 мин и сохраняется 1…3 ч (максимально 5 ч). Длительность…


Стадии IIБ и III при наличии отечного синдрома являются безусловным показанием к назначению диуретиков в качестве элемента комплексной терапии. Выбор мочегонного средства зависит от тяжести состояния больного, эффективности других лекарственных препаратов, применяемых для терапии сердечной недостаточности, чувствительности больного к данному диуретику, наличия нежелательных реакций на него. При IIА стадии сердечной недостаточности не требуется, как правило,…


Маннит практически не проникает в клетки тканей, покидает сосудистое русло очень малое его количество. В течение 24 ч с мочой экскретируется 80% введенной дозы препарата в неизмененном виде. 10% реабсорбируются почками и выводятся с мочой в течение следующих суток. Остальные 10% маннита подвергаются биотрансформации в тканях, превращаясь в гликоген. Поскольку препарат выводится почками преимущественно в…