Главная
Карта сайта
RSSФентоламин (регитин)
Фармакодинамика
Является а-адренолитиком. Блокирует а1-(постсинаптические) и а2-(пресинаптические)-адренорецепторы. Его воздействие на а1- адренорецепторы сосудов выявляется при введении больших доз. В терапевтических дозах (даже при внутривенном введении) сосудорасширяющее действие фентоламина обусловлено в большой степени прямым влиянием на гладкие мышцы стенки сосудов, главным образом артерий, артериол и прекапиллярных сфинктеров, но и вен тоже.
В результате фентоламин вызывает снижение артериального давления и некоторое возрастание венозной емкости, общее периферическое сопротивление сосудов снижается, уменьшается давление в бассейне легочной артерии, особенно у больных с гипертензией малого круга кровообращения. Не обходимо подчеркнуть, что длительного снижения давления в сосудах легких добиться с помощью фентоламина не удается. Есть сообщения о случаях парадоксального повышения давления в малом круге кровообращения, возникающего под влиянием фентоламина.
Фентоламин вызывает увеличение сердечного выброса. Этот эффект возникает и за счет рефлекторного воздействия на сердце, обусловленного расширением сосудов, и за счет блокады фентоламином а2-адренорецепторов, находящихся на мембране пресинаптических окончаний, что приводит к увеличению освобождения медиатора симпатической нервной системы (норадреналина) и усилению стимуляции им β2- адренорецепторов миокарда. Этот эффект предрасполагает и к возникновению аритмий сердечной деятельности.
Увеличение сердечного выброса фентоламином возникает даже при сниженном давлении наполнения левого желудочка. Блокадой фентоламином пресинаптических а2-адренорецепторов в холинергических синапсах и увеличением освобождения ацетилхолина обусловлены, по-видимому, парасимпатомиметические эффекты препарата: саливация, усиление перистальтики и диарея. Эти нежелательные реакции фентоламина снимаются атропином.
Фентоламин вызывает гистаминоподобные эффекты: стимулирует секрецию желудочного сока, расширяет капилляры и увеличивает их проницаемость. Фармакокинетика фентоламина изучена недостаточно.
Известно, что препарат плохо всасывается при приеме внутрь, биоусвояемость его не превышает 20%. С мочой выводится в неизмененном виде около 10% введенной дозы фентоламина.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Слабо выражен или отсутствует лечебный эффект сердечных гликозидов при первичных нарушениях обмена в миокарде (бери-бери), при дегенеративных изменениях миокарда (амилоидоз; гемохроматоз), при остром волчаночном миокардите и перикардите. При снижении функции щитовидной железы эффективность сердечных гликозидов возрастает, дигитализация достигается быстрее, поддерживающие дозы ниже. При гипертиреозе и гипертермии эффективность сердечных гликозидов, наоборот, снижена, так как активируются их…
За счет стимуляции β2- адренорецепторов миокарда нонахлазин вызывает положительный инотропный эффект. Параллельно возникает и увеличение частоты сердечных сокращений, возрастает потребление сердцем кислорода, однако эти эффекты выражены относительно меньше, чем увеличение сократимости миокарда и коронарного кровотока. Нонахлазин повышает содержание норадреналина в сердечной мышце, стимулируя трофику миокарда; под его влиянием возрастают активность фосфорилазы и гликогенелиз. В увеличении…
Празозин используют при хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии. Достаточный опыт применения препарата у детей отсутствует. Критерии оценки эффективности и безопасности. Взаимодействие Синергистами празозина, с которыми его рекомендуют сочетать, являются мочегонные средства (тиазиды) и β-адреноблокаторы. Нежелательные эффекты — это головная боль, головокружение, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота. Эти явления нерезко выражены и самопроизвольно проходят. У 1/3…
Фармакодинамика Является антагонистом минералокортикоидного гормона надпочечников — альдостерона. Тормозит продукцию над почечниками и стимулирующее действие альдостерона на синтез пермеазы в дистальных канальцах, что нарушает обратное поступление натрия через апикальную мембрану в клетки почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия (и воды) с мочой. Эффективен спиронолактон только при гиперальдостеронизме. Прирост выведения натрия и воды составляет после приема…
Критериями для суждения о достижении дигитализации (полной терапевтической дозы) и необходимости перехода на поддерживающие дозы являются: нормализация частоты сердечных сокращений (ликвидация тахикардии), исчезновение одышки и цианоза, нормализация артериального и венозного давления, уменьшение размеров печени, исчезновение хрипов в легких, ликвидация отеков, увеличение диуреза (с последующей нормализацией). Необходимо подчеркнуть, что у больных, у которых тахикардия не связана…
