Фентоламин (регитин)
Фармакодинамика
Является а-адренолитиком. Блокирует а1-(постсинаптические) и а2-(пресинаптические)-адренорецепторы. Его воздействие на а1- адренорецепторы сосудов выявляется при введении больших доз. В терапевтических дозах (даже при внутривенном введении) сосудорасширяющее действие фентоламина обусловлено в большой степени прямым влиянием на гладкие мышцы стенки сосудов, главным образом артерий, артериол и прекапиллярных сфинктеров, но и вен тоже.
В результате фентоламин вызывает снижение артериального давления и некоторое возрастание венозной емкости, общее периферическое сопротивление сосудов снижается, уменьшается давление в бассейне легочной артерии, особенно у больных с гипертензией малого круга кровообращения. Не обходимо подчеркнуть, что длительного снижения давления в сосудах легких добиться с помощью фентоламина не удается. Есть сообщения о случаях парадоксального повышения давления в малом круге кровообращения, возникающего под влиянием фентоламина.
Фентоламин вызывает увеличение сердечного выброса. Этот эффект возникает и за счет рефлекторного воздействия на сердце, обусловленного расширением сосудов, и за счет блокады фентоламином а2-адренорецепторов, находящихся на мембране пресинаптических окончаний, что приводит к увеличению освобождения медиатора симпатической нервной системы (норадреналина) и усилению стимуляции им β2- адренорецепторов миокарда. Этот эффект предрасполагает и к возникновению аритмий сердечной деятельности.
Увеличение сердечного выброса фентоламином возникает даже при сниженном давлении наполнения левого желудочка. Блокадой фентоламином пресинаптических а2-адренорецепторов в холинергических синапсах и увеличением освобождения ацетилхолина обусловлены, по-видимому, парасимпатомиметические эффекты препарата: саливация, усиление перистальтики и диарея. Эти нежелательные реакции фентоламина снимаются атропином.
Фентоламин вызывает гистаминоподобные эффекты: стимулирует секрецию желудочного сока, расширяет капилляры и увеличивает их проницаемость. Фармакокинетика фентоламина изучена недостаточно.
Известно, что препарат плохо всасывается при приеме внутрь, биоусвояемость его не превышает 20%. С мочой выводится в неизмененном виде около 10% введенной дозы фентоламина.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Нормализация числа сердечных сокращений, ликвидация тахикардии возникают благодаря прямому и косвенному (через стимулягщю центра блуждающего нерва за счет возбуждения сосудистых рецепторов более мощной пульсовой волной) снижению гликозидами автоматизма синусового узла. Это приводит к уменьшению потребления кислорода миокардом, улучшению питания его во время удлиненной диастолы, более полному восстановлению энергетических ресурсов, что с избытком компенсирует большую потребность…
Редкими проявлениями интоксикаций сердечными гликозидами являются аллергические реакции, нарушения свертывания крови, тромбопении, гинекомастии. Существует целый ряд факторов, способствующих интоксикациям сердечными гликозидами. Одним из главных факторов является дефицит калия: общий дефицит калия в организме — гипокалиемия и дефицит калия в миокарде — гипокалигистия миокарда. Общий дефицит калия может развиваться при гемо диализе (здесь еще один фактор,…
Нитронг тоже микрокапсулированный препарат нитроглицерина. Выпускают в таблетках, содержащих 2,6 и 6,5 мг последнего. Интервал между приемом препарата (внутрь, перед едой) — 7…8 ч. Мазь нитронг (нитро 2% мазь) содержит 2% масляный раствор нитроглицерина, ее наносят на кожу груди, живота или руки в виде столбика (выдавливая из тюбика) длиной 12,5; 25 или 50 мм, что…
Фармакокинетика фуросемида изучена у детей и взрослых достаточно хорошо. Всасывается препарат из кишечника детей старше 1 года и взрослых на 63…65%, натощак всасывание происходит быстрее. В плазме крови 95…97% введенной дозы фуросемида связано с альбуминами. Период полувыведения препарата из крови составляет 0,5…0,85 ч. Около 75% диуретика выводится из организма в виде глюкуронидов, клиренс препарата (у…
Нежелательные эффекты при использовании маннита — это головная боль, тошнота, рвота, иногда аллергические реакции. При повреждении стенки вен и попадании маннита под кожу возникают болезненные кровоизлияния. В раннем постнатальном периоде повышение осмотического давления крови, приводя к увеличению проницаемости гематоэнцефалического барьера для лекарственных веществ и билирубина, может вызвать развитие билирубиновой энцефалопатии и кровоизлияний. Формы выпуска, дозы…
