Фентоламин (регитин)

Фармакодинамика

Является а-адренолитиком. Блокирует а1-(постсинаптические) и а2-(пресинаптические)-адренорецепторы. Его воздействие на а1- адренорецепторы сосудов выявляется при введении больших доз. В терапевтических дозах (даже при внутривенном введении) сосудорасширяющее действие фентоламина обусловлено в большой степени прямым влиянием на гладкие мышцы стенки сосудов, главным образом артерий, артериол и прекапиллярных сфинктеров, но и вен тоже.

В результате фентоламин вызывает снижение артериального давления и некоторое возрастание венозной емкости, общее периферическое сопротивление сосудов снижается, уменьшается давление в бассейне легочной артерии, особенно у больных с гипертензией малого круга кровообращения. Не обходимо подчеркнуть, что длительного снижения давления в сосудах легких добиться с помощью фентоламина не удается. Есть сообщения о случаях парадоксального повышения давления в малом круге кровообращения, возникающего под влиянием фентоламина.

Фентоламин вызывает увеличение сердечного выброса. Этот эффект возникает и за счет рефлекторного воздействия на сердце, обусловленного расширением сосудов, и за счет блокады фентоламином а2-адренорецепторов, находящихся на мембране пресинаптических окончаний, что приводит к увеличению освобождения медиатора симпатической нервной системы (норадреналина) и усилению стимуляции им β2- адренорецепторов миокарда. Этот эффект предрасполагает и к возникновению аритмий сердечной деятельности.

Увеличение сердечного выброса фентоламином возникает даже при сниженном давлении наполнения левого желудочка. Блокадой фентоламином пресинаптических а2-адренорецепторов в холинергических синапсах и увеличением освобождения ацетилхолина обусловлены, по-видимому, парасимпатомиметические эффекты препарата: саливация, усиление перистальтики и диарея. Эти нежелательные реакции фентоламина снимаются атропином.

Фентоламин вызывает гистаминоподобные эффекты: стимулирует секрецию желудочного сока, расширяет капилляры и увеличивает их проницаемость. Фармакокинетика фентоламина изучена недостаточно.

Известно, что препарат плохо всасывается при приеме внутрь, биоусвояемость его не превышает 20%. С мочой выводится в неизмененном виде около 10% введенной дозы фентоламина.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Сердечные гликозиды повышают возбудимость элементов проводящей системы в предсердиях и желудочках, способствуя возникновению в них спонтанной деполяризации и, таким образом, стимулируя образование гетеротопных очагов автоматизма. Последние возникают, как правило, при интоксикации препаратами сердечных гликозидов, когда наблюдают разные формы желудочковых и суправентрикулярных аритмий. Однако этот эффект может иметь и положительное клиническое значение, когда введение сердечных гликозидов…


Лечение интоксикаций сердечными гликозидами включают в себя следующие мероприятия: отмену препарата (особенно при появлении аритмий); назначение лекарственных средств типа холестирамина, связывающих сердечные гликозиды в просвете желудочно-кишечного тракта (эти препараты назначают даже при внутривенном введении сердечных гликозидов, учитывая циркуляцию их по «кругу» печень — желчь — кишечник — кровь — печень); нормализацию КОС и ионного баланса,…


Апрессин (гидралазин) Фармакодинамика Относится к веществам миотропного действия. Вмешивается на субклеточном уровне в процесс сокращения гладких мышц артерий и артериол. Их расширение приводит к уменьшению после нагрузки, к возрастанию сердечного выброса, силы и в меньшей степени — частоты сокращений сердца. При этом возрастает потребность миокарда в кислороде, мо гут возникнуть симптомы коронарной недостаточности. Не исключено…


Патология почек существенно изменяет фармакокинетику фуросемида. При острой и хронической почечной недостаточности почечный клиренс диуретика уменьшается, но возрастает выведение фуросемида кишечником. При нефротическом синдроме уменьшается количество препарата, связанного с альбуминами плазмы крови, увеличиваются количество диуретика, фильтрующегося в клубочках (даже в связанном с белками виде), и кишечная экскреция. Показаниями к использованию фуросемида являются острая и хроническая…


Фармакодинамика Ингибирует фермент карбоангидразу, который способствует соединению в почечных клетках СО2 и Н2О с образованием Н2СО3. Последняя диссоциирует на Н+ и НСО—. Ион HCO3 поступает в кровь, а Н + — в просвет канальца, обмениваясь на реабсорбируемый натрий. В просвете канальца Н+ соединяется с тем НСО3—, который не реабсорбировался, с образованием H2CО3, диссоциирующей в моче…