Сердечные гликозиды (Коэффициент элиминации дигитоксина)

Коэффициент элиминации дигитоксина равен 7 % (при длительном применении может возрасти до 30%), дигоксина-20…35%, строфантина – 40…50%.

Приведенные пути и параметры элиминации основных сердечных гликозидов позволяют сделать важные рекомендации для их использования при заболеваниях печени и по чек у детей и взрослых:

Элиминация дигитоксина не изменяется даже при тяжелой степени почечной недостаточности, в связи с чем он является препаратом выбора при этой ситуации, сочетающейся с развитием сердечной недостаточности.

Важно подчеркнуть, что использование гепарина при проведении гемодиализа у больных с почечной недостаточностью приводит к активации гепарином липопротеиновой липазы и увеличению в плазме крови уровня свободных жирных кислот. Последние способны вытеснять сердечные гликозиды из связи с белками крови, увеличивая свободную фракцию гликозидов.

Именно для дигитоксина, свободная фракция которого в норме невелика (3…5 %), это имеет большое значение, приводя к более быстрому развитию эффекта и большей опасности возникновения интоксикаций. В таких случаях можно раньше ожидать достижения полной терапевтической дозы при проведении дигитализации, чем у больных без гемодиализа, и назначать меньшие поддерживающие дозы дигитоксина.

В связи с возрастанием величины свободной фракции дигитоксина при проведении гемодиализа рекомендуется поддерживать его концентрацию в крови не на уровне 15…25 нг/мл, как у больных без почечной недостаточности, а в пределах 10…15 нг/мл. Наличие нефротической формы гломерулонефрита приводит к возрастанию величины свободной фракции дигитоксина из-за гипоальбуминемии, однако одновременно ускоряется выведение препарата из-за фильтрации в мочу молекул альбуминов, связавших дигитоксин, что сохраняет, как правило, эффективность препарата при несколько уменьшенном периоде полувыведения.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Критериями для суждения о достижении дигитализации (полной терапевтической дозы) и необходимости перехода на поддерживающие дозы являются: нормализация частоты сердечных сокращений (ликвидация тахикардии), исчезновение одышки и цианоза, нормализация артериального и венозного давления, уменьшение размеров печени, исчезновение хрипов в легких, ликвидация отеков, увеличение диуреза (с последующей нормализацией). Необходимо подчеркнуть, что у больных, у которых тахикардия не связана…


В эту группу входят вазодилататоры и мочегонные препараты. Вазодилататоры Использование в последние годы периферических вазодилататоров для лечения сердечной недостаточности открыло новые возможности фармакотерапии этого тяжелого состояния. Вазодилататоры делят на 3 группы: Венозные вазодилататоры (нитраты) снижают преднагрузку. Это происходит в связи с возрастанием емкости венозного русла, депонированием крови и уменьшением ее воз врата в правое предсердие:…


Празозин используют при хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии. Достаточный опыт применения препарата у детей отсутствует. Критерии оценки эффективности и безопасности. Взаимодействие Синергистами празозина, с которыми его рекомендуют сочетать, являются мочегонные средства (тиазиды) и β-адреноблокаторы. Нежелательные эффекты — это головная боль, головокружение, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота. Эти явления нерезко выражены и самопроизвольно проходят. У 1/3…


Фармакодинамика Является антагонистом минералокортикоидного гормона надпочечников — альдостерона. Тормозит продукцию над почечниками и стимулирующее действие альдостерона на синтез пермеазы в дистальных канальцах, что нарушает обратное поступление натрия через апикальную мембрану в клетки почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия (и воды) с мочой. Эффективен спиронолактон только при гиперальдостеронизме. Прирост выведения натрия и воды составляет после приема…


Резкие изменения конечной части желудочкового комплекса сами по себе не могут свидетельствовать ни о достижении полной терапевтической дозы, ни о развивающейся интоксикации сердечными гликозидами, так как могут быть минимальными при последней и крайне существенными до достижения дигитализации. Реально о развитии интоксикации свидетельствуют значительное удлинение интервала P — Q, достигающее степени атриовентрикулярной блокады, и аритмии сердечной…