Главная
Карта сайта
RSSСердечные гликозиды (Коэффициент элиминации дигитоксина)
Коэффициент элиминации дигитоксина равен 7 % (при длительном применении может возрасти до 30%), дигоксина-20…35%, строфантина — 40…50%.
Приведенные пути и параметры элиминации основных сердечных гликозидов позволяют сделать важные рекомендации для их использования при заболеваниях печени и по чек у детей и взрослых:
Элиминация дигитоксина не изменяется даже при тяжелой степени почечной недостаточности, в связи с чем он является препаратом выбора при этой ситуации, сочетающейся с развитием сердечной недостаточности.
Важно подчеркнуть, что использование гепарина при проведении гемодиализа у больных с почечной недостаточностью приводит к активации гепарином липопротеиновой липазы и увеличению в плазме крови уровня свободных жирных кислот. Последние способны вытеснять сердечные гликозиды из связи с белками крови, увеличивая свободную фракцию гликозидов.
Именно для дигитоксина, свободная фракция которого в норме невелика (3…5 %), это имеет большое значение, приводя к более быстрому развитию эффекта и большей опасности возникновения интоксикаций. В таких случаях можно раньше ожидать достижения полной терапевтической дозы при проведении дигитализации, чем у больных без гемодиализа, и назначать меньшие поддерживающие дозы дигитоксина.
В связи с возрастанием величины свободной фракции дигитоксина при проведении гемодиализа рекомендуется поддерживать его концентрацию в крови не на уровне 15…25 нг/мл, как у больных без почечной недостаточности, а в пределах 10…15 нг/мл. Наличие нефротической формы гломерулонефрита приводит к возрастанию величины свободной фракции дигитоксина из-за гипоальбуминемии, однако одновременно ускоряется выведение препарата из-за фильтрации в мочу молекул альбуминов, связавших дигитоксин, что сохраняет, как правило, эффективность препарата при несколько уменьшенном периоде полувыведения.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Дигитоксин связан с альбуминами на 95…97 %, дигоксин — на 20…30 %; строфантин и коргликон практически не связываются с белками крови. Эти различия обусловливают разницу во времени развития начального и максимального эффекта препарата, а также, отчасти хотя бы, объясняют разную длительность действия сердечных гликозидов. Чем меньше не связанная с белками фракция сердечного гликозида, тем медленнее…
Этот гормон поджелудочной железы увеличивает ударный и сердечный индексы, минутный объем сердца. Положительный инотропный эффект глюкагона имеет иной механизм, чем у сердечных гликозидов, так как может развиваться на их фоне. Не связан он и с функцией адренергических систем сердца: глюкагон усиливает работу сердца и на фоне блокады β-адренорецепторов. Скорее всего, существуют особые глюкагоновые рецепторы, стимуляция…
Натрия нитропруссид (ниприд) Фармакодинамика Ниприд оказывает прямое миотропное действие на артерии и вены. Механизм этого действия недостаточно изучен, но обнаружено, что препарат снижает накопление кальция в миоцитах сосудистой стенки, уменьшая тонус сосудов. На другие гладкомышечные органы (желудочно-кишечный тракт, матка) нитро пруссид натрия не оказывает существенного влияния. Расширяя резистивные и емкостные сосуды, препарат снижает пред- и…
По структуре и механизму действия близок к фуросемиду, хотя расценивается и как производное бензотиадиазина. Основное место действия препарата — разводящий сегмент восходящего колена петли нефрона (Генле). По интенсивности на грийуретического и диуретического действия находится между фуросемидом и дихлотиазидом, обладая примерно одинаковой с послед ним калийуретической активностью. Эффект клопамида развивается через 1…3 ч после приема внутрь…
Дофамин (донамин, допмин) Фармакодинамика Является, с одной стороны, предшественником в синтезе норадреналина и адреналина в нейронах симпатической нервной системы и в мозговом слое надпочечников, а с другой стороны — нейромедиатором, выделяющимся из окончаний некоторых нейронов головного мозга и симпатической нервной системы. Дофамин способен возбуждать специфические дофаминовые рецепторы (ДА-Р), расположенные главным образом в гладких мышцах стенки…
