Сердечные гликозиды (Коэффициент элиминации дигитоксина)

Коэффициент элиминации дигитоксина равен 7 % (при длительном применении может возрасти до 30%), дигоксина-20…35%, строфантина — 40…50%.

Приведенные пути и параметры элиминации основных сердечных гликозидов позволяют сделать важные рекомендации для их использования при заболеваниях печени и по чек у детей и взрослых:

Элиминация дигитоксина не изменяется даже при тяжелой степени почечной недостаточности, в связи с чем он является препаратом выбора при этой ситуации, сочетающейся с развитием сердечной недостаточности.

Важно подчеркнуть, что использование гепарина при проведении гемодиализа у больных с почечной недостаточностью приводит к активации гепарином липопротеиновой липазы и увеличению в плазме крови уровня свободных жирных кислот. Последние способны вытеснять сердечные гликозиды из связи с белками крови, увеличивая свободную фракцию гликозидов.

Именно для дигитоксина, свободная фракция которого в норме невелика (3…5 %), это имеет большое значение, приводя к более быстрому развитию эффекта и большей опасности возникновения интоксикаций. В таких случаях можно раньше ожидать достижения полной терапевтической дозы при проведении дигитализации, чем у больных без гемодиализа, и назначать меньшие поддерживающие дозы дигитоксина.

В связи с возрастанием величины свободной фракции дигитоксина при проведении гемодиализа рекомендуется поддерживать его концентрацию в крови не на уровне 15…25 нг/мл, как у больных без почечной недостаточности, а в пределах 10…15 нг/мл. Наличие нефротической формы гломерулонефрита приводит к возрастанию величины свободной фракции дигитоксина из-за гипоальбуминемии, однако одновременно ускоряется выведение препарата из-за фильтрации в мочу молекул альбуминов, связавших дигитоксин, что сохраняет, как правило, эффективность препарата при несколько уменьшенном периоде полувыведения.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Строфантини гликозиды, содержащиеся в коргликоне, очень плохо растворимы в липоидах, поэтому при приеме внутрь всасываются не значительно, и этот путь введения для них неприемлем. Дигоксин в форме таблеток, порошка всасывается на 60…80% — в зависимости от степени дисперсности частиц препарата, характера формообразующих веществ и других особенностей технологии приготовления препарата. Из жидкой формы (суспензии, «эликсиры») дигоксин…


После достижения терапевтического эффекта подсчитывают, какая доза дигоксина (с учетом элиминации препарата) вызвала этот эффект, и переходят на поддерживающие дозы, равные количеству дигоксина, выводимому из организма за сутки (20…35% от полученной величины полной терапевтической дозы у данного больного). Заранее определить, выбирать ли в качестве поддерживающей дозу дигоксина, равную 1/3 или 75 от дозы насыщения, не…


Фентоламин эффективен при лечении острой и хронической сердечной недостаточности. Он применяется у детей с пороками сердца (недостаточностью митрального и аортальных клапанов, дефектом межжелудочковой перегородки, атриовентрикулярной коммуникацией), с хроническими неспецифическими миокардитами. Критерии оценки эффективности и безопасности. Нежелательные эффекты: головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, тошнота, рвота, понос, обострение язвенной болезни, гастрита. Кардиальные нежелательные…


Средняя суточная доза фуросемида составляет 1…2 мг/кг. Максимальная суточная доза у детей обычно не превышает 80 мг. В связи с тем, что препарат всасывается не полностью, дозы его, назначаемые внутрь, должны быть на У3 выше доз для инъекций. После подбора индивидуальной дозы фуросемида его назначают до ликвидации отеков ежедневно: 1 раз в день утром; если…


Диакарб рекомендуют комбинировать с такими мочегонными, как ртутные, тиазиды, ксантины, для усиления диуретического эффекта. Однако ртутные моче гонные в педиатрии практически не используются, а при комбинировании диакарба с тиазидами резко возрастает выведение калия и опасность развития и последствий гипокалиемии. Нельзя использовать вместе диакарб и кислотообразующие диуретики из-за снижения диуреза и развития системного ацидоза. Диакарб, способствуя…