Сердечные гликозиды (Коэффициент элиминации дигитоксина)

Коэффициент элиминации дигитоксина равен 7 % (при длительном применении может возрасти до 30%), дигоксина-20…35%, строфантина – 40…50%.

Приведенные пути и параметры элиминации основных сердечных гликозидов позволяют сделать важные рекомендации для их использования при заболеваниях печени и по чек у детей и взрослых:

Элиминация дигитоксина не изменяется даже при тяжелой степени почечной недостаточности, в связи с чем он является препаратом выбора при этой ситуации, сочетающейся с развитием сердечной недостаточности.

Важно подчеркнуть, что использование гепарина при проведении гемодиализа у больных с почечной недостаточностью приводит к активации гепарином липопротеиновой липазы и увеличению в плазме крови уровня свободных жирных кислот. Последние способны вытеснять сердечные гликозиды из связи с белками крови, увеличивая свободную фракцию гликозидов.

Именно для дигитоксина, свободная фракция которого в норме невелика (3…5 %), это имеет большое значение, приводя к более быстрому развитию эффекта и большей опасности возникновения интоксикаций. В таких случаях можно раньше ожидать достижения полной терапевтической дозы при проведении дигитализации, чем у больных без гемодиализа, и назначать меньшие поддерживающие дозы дигитоксина.

В связи с возрастанием величины свободной фракции дигитоксина при проведении гемодиализа рекомендуется поддерживать его концентрацию в крови не на уровне 15…25 нг/мл, как у больных без почечной недостаточности, а в пределах 10…15 нг/мл. Наличие нефротической формы гломерулонефрита приводит к возрастанию величины свободной фракции дигитоксина из-за гипоальбуминемии, однако одновременно ускоряется выведение препарата из-за фильтрации в мочу молекул альбуминов, связавших дигитоксин, что сохраняет, как правило, эффективность препарата при несколько уменьшенном периоде полувыведения.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Тактика на значения дигитоксина при нефротическом синдроме практически не изменяется. В случаях далеко зашедших цирротических изменений печени с грубыми нарушениями функции ее ферментных систем дигитоксин противопоказан. При острых гепатитах или обострениях хронического гепатита биотрансформация дигитоксина может ускоряться, но воз растает его свободная фракция; эффект становится сильнее, но короче, что требует внимания и индивидуальной корректировки поддерживающих…


Показан синергизм во влиянии на гемодинамику глюкагона с симпатомиметическими аминами, с сердечными гликозидами и диуретиками. Положительно расценивают сочетание глюкагона с β-адренолитиками и ксикаином (лидокаином) при аритмиях. Нежелательные эффекты, возникающие под влиянием глюкагона, можно разделить на реакции, наблюдаемые и при однократном, и при курсовом введении: тошнота, рвота, ухудшение коронарного кровообращения, гипертонические кризы у больных феохромоцитомой, и…


Симптомы острой токсичности нитропруссида натрия являются вторичными и зависят от гипотензии и вазодилатации: тошнота, рвота, потливость, беспокойство, головная боль, головокружение, сердцебиение, боли за грудиной. Они полностью исчезают, когда введение препарата прекращается или снижается скорость инфузии. Накопление промежуточного продукта биотрансформации нитропруссида натрия — цианида может происходить либо при очень длительной (свыше трех суток) инфузии препарата, либо…


Фармакодинамика Снижает активную реабсорбцию хлора и, соответственно, пассивную — натрия и воды в широкой части восходящего колена петли Генле за счет уменьшения энергообеспечения процесса переноса хлора через базальную мембрану. Кроме того, дихлотиазид нарушает экскрецию кальция в дистальных канальцах, повышая тем самым его концентрацию в плазме крови. Кальций же снижает активность мембранной АТФазы, что нарушает активную…


Очень выгодно сочетание дофамина с вазодилататорами, в частности с натрия нитропруссидом, так как при такой комбинации уменьшается опасность возникновения сужения сосудов (особенно почек) из-за возможного а-адреномиметического действия дофамина у больных, имеющих повышенную чувствительность к препарату. Кроме того, при таком сочетании в большей степени, чем во время инфузии одного дофамина, возрастает почечный и коронарный кровоток. Дофамин…