Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Противоаритмические средства / Препараты, ингибирующие медленный трансмембранный ток ионов кальция

Препараты, ингибирующие медленный трансмембранный ток ионов кальция

Кроме верапамила, в медицинской практике применяются и другие антикалыщевые препараты: фенигидин (коринфар, нифедипин), дифрил (коронтин, фаликор), дилтиазем (дилзем) и др. Однако именно верапамил обладает наибольшей избирательностью воздействия на проводящую систему сердца и рабочий мио кард и в связи с этим с наибольшей эффективностью используется в качестве ПАС.

Не исключено, что это связано со способностью верапамила блокировать в миокарде не только кальциевые, но и натриевые каналы (чего не делают другие, исключая дилтиазем, анти кальциевые препараты), хотя и в меньшей степени, чем кальциевые. Фенигидин же в боль шей степени, чем верапамил и дилтиазем, оказывает влияние на гладкую мускулатуру сосудов, в основном артериол; используют его главным образом (как, впрочем, и верапамил, и другие антикальциевые средства) при ишемической болезни сердца и гипертонической болезни.

Верапамил

Фармакодинамика

Оказывает наибольшее влияние на ткани, которые часто возбуждаются, менее полно, чем другие, поляризуются в покое и у которых активация зависит исключительно от тока кальция внутрь клетки. Такими элементами являются клетки синусного и атриовентрикулярного узлов. Тормозя вхождение кальция в β-клетки синусного узла, верапамил обычно замедляет их автоматизм, но его гипотензивное действие может приводить и к небольшой стимуляции активности синусного узла.

Скорость проведения через атриовентрикулярный узел и эффективный рефрактерный период всегда удлиняются при использовании терапевтических концентраций верапамила. Он снижает автоматизм эктопических очагов в предсердиях, уменьшает сократимость миокарда. Даже при отсутствии нормализующего действия на ритм, автоматизм и проводимость в предсердиях, верапамил, тормозя прохождение импульсов через атриовентрикулярный узел, нормализует работу желудочков.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакодинамика сердечных гликозидов подробно описана ранее. При аритмиях, связанных с нарушениями гемодинамики, препараты сердечных гликозидов оказывают лечебный эффект за счет улучшения метаболических процессов в миокарде, интенсификации ресинтеза макроэргических соединений и сократительных белков, за счет ликвидации гипокалигистии миокарда, увеличения амплитуды потенциалов действия β-клеток синусного узла, возрастания его ведущей роли в ритме сердечных сокращений, за счет торможения…


Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь (более 90%), однако биоусвояемость его составляет всего около 20%, так как он подвергается быстрой биотрансформации в печени при первом ее прохождении после всасывания. В связи с этим дозы верапамила при его назначении внутрь в 5…10 раз превышают таковые при внутри венном введении препарата. После приема внутрь эффект развивается через…


Фармакодинамика Эти препараты снижают проницаемость клеточных мембран для натрия, калия и (частично) для кальция: снижение проницаемости «медленных» мембранных каналов для натрия приводит к торможению натриевого типа спонтанной деполяризации в «быстрых» клетках, т. е. к торможению автоматизма эктопических очагов; снижение проницаемости для натрия «быстрых» мембранных каналов приводит к торможению проводимости через атриовентрикулярный узел и в системе…


Верапамил при меняют в основном при предсердных аритмиях : пароксизмальных суправентрикулярных тахикардиях, обусловленных механизмом «возвратного возбуждения» в области атриовентрикулярного узла, при предсердных экстрасистолиях. Верапамил может восстановить синусовый ритм при фибрилляции и трепетании предсердий (но не при синдроме В — П — У) или уменьшить частоту сокращений желудочков при этом. Верапамил не эффективен при желудочковых аритмиях. Препарат…


Хинидин хорошо всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация препарата создается в плазме крови через 1,5 ч (3/4…3 ч) после приема. Несмотря на хорошее всасывание, биоусвояемость препарата колеблется от 44 до 89% у людей с нормальной функцией печени и почек. Вариабельность биоусвояемости обусловлена разной скоростью биотрансформации хинидина в печени при его первом прохождении через печень до…