Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Противоаритмические средства / Препараты, ингибирующие медленный трансмембранный ток ионов кальция

Препараты, ингибирующие медленный трансмембранный ток ионов кальция

Кроме верапамила, в медицинской практике применяются и другие антикалыщевые препараты: фенигидин (коринфар, нифедипин), дифрил (коронтин, фаликор), дилтиазем (дилзем) и др. Однако именно верапамил обладает наибольшей избирательностью воздействия на проводящую систему сердца и рабочий мио кард и в связи с этим с наибольшей эффективностью используется в качестве ПАС.

Не исключено, что это связано со способностью верапамила блокировать в миокарде не только кальциевые, но и натриевые каналы (чего не делают другие, исключая дилтиазем, анти кальциевые препараты), хотя и в меньшей степени, чем кальциевые. Фенигидин же в боль шей степени, чем верапамил и дилтиазем, оказывает влияние на гладкую мускулатуру сосудов, в основном артериол; используют его главным образом (как, впрочем, и верапамил, и другие антикальциевые средства) при ишемической болезни сердца и гипертонической болезни.

Верапамил

Фармакодинамика

Оказывает наибольшее влияние на ткани, которые часто возбуждаются, менее полно, чем другие, поляризуются в покое и у которых активация зависит исключительно от тока кальция внутрь клетки. Такими элементами являются клетки синусного и атриовентрикулярного узлов. Тормозя вхождение кальция в β-клетки синусного узла, верапамил обычно замедляет их автоматизм, но его гипотензивное действие может приводить и к небольшой стимуляции активности синусного узла.

Скорость проведения через атриовентрикулярный узел и эффективный рефрактерный период всегда удлиняются при использовании терапевтических концентраций верапамила. Он снижает автоматизм эктопических очагов в предсердиях, уменьшает сократимость миокарда. Даже при отсутствии нормализующего действия на ритм, автоматизм и проводимость в предсердиях, верапамил, тормозя прохождение импульсов через атриовентрикулярный узел, нормализует работу желудочков.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Препараты, способствующие развитию гипокалиемии, снижают противоаритмическое действие новокаинамида. Лекарственные средства, подкисляющие мочу, приводят к более интенсивной экскреции ново каинамида и к снижению его эффективности; препараты, сдвигающие рН мочи в щелочную сторону, — наоборот. Комбинирование новокаинамида с β-адренолитиками приводит к уменьшению сердечного выброса. Местно-анестезирующие средства способствуют раз витию и усиливают нежелательные реакции центральной нервной системы на…


Возможно появление тошноты, рвоты, диареи, общей слабости, головокружений, брадикардии, депрессии, аллергических реакций (кожный зуд, сыпи), бронхоспазма, симптомов, подобным таковым при болезни Рейно. Формы выпуска, дозы и режим введения Анаприлин выпускают в таблетках по 0,01 и 0,04 г, В СФРЮ препарат выпускают под названием «Индерал» в ампулах по 1 и 5 мл 0,1 % раствора. Анаприлин…


Фармакодинамика Этмозин — производное фенотиазина — слабее хинидина по противоаритмической активности, но пере носится больными значительно лучше, чем хинидин. Этмозин не влияет на сократимость и проводимость миокарда, слабо снижает артериальное давление при внутривенном введении. Кроме противоаритмического действия, оказывает умеренное коронарорасширяющее, спазмолитическое, м-холинолитическое действие. Нежелательные эффекты Этмозин может вызывать у некоторых больных болезненность в эпигастральной области,…


Фармакодинамика Отличается от анаприлина наличием так называемой внутренней симпатомиметической активности, которая позволяет препарату не только блокировать β-адренорецепторы, не давая воздействовать на них норадреналину и адреналину, но и самому несильно возбуждать их. В связи с таким свойством окспренолол в меньшей степени, чем анаприлин, вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений. Показания, нежелательные реакции и противопоказания к…


Фармакокинетика Биодоступность препарата равна 38 %. Период полуэлиминации этмозина составляет 1,86 ч у больных со стенокардией, осложненной аритмиями, и 2,3 ч у больных с аритмиями на фоне инфаркта миокарда. Объем распределения равен 185…225 л, а клиренс — 0,92…1,31 л/мин у разных групп взрослых больных. Элиминация препарата осуществляется главным образом за счет биотрансформации в печени, так…