Главная
Карта сайта
RSSПрепараты, ингибирующие медленный трансмембранный ток ионов кальция
Кроме верапамила, в медицинской практике применяются и другие антикалыщевые препараты: фенигидин (коринфар, нифедипин), дифрил (коронтин, фаликор), дилтиазем (дилзем) и др. Однако именно верапамил обладает наибольшей избирательностью воздействия на проводящую систему сердца и рабочий мио кард и в связи с этим с наибольшей эффективностью используется в качестве ПАС.
Не исключено, что это связано со способностью верапамила блокировать в миокарде не только кальциевые, но и натриевые каналы (чего не делают другие, исключая дилтиазем, анти кальциевые препараты), хотя и в меньшей степени, чем кальциевые. Фенигидин же в боль шей степени, чем верапамил и дилтиазем, оказывает влияние на гладкую мускулатуру сосудов, в основном артериол; используют его главным образом (как, впрочем, и верапамил, и другие антикальциевые средства) при ишемической болезни сердца и гипертонической болезни.
Верапамил
Фармакодинамика
Оказывает наибольшее влияние на ткани, которые часто возбуждаются, менее полно, чем другие, поляризуются в покое и у которых активация зависит исключительно от тока кальция внутрь клетки. Такими элементами являются клетки синусного и атриовентрикулярного узлов. Тормозя вхождение кальция в β-клетки синусного узла, верапамил обычно замедляет их автоматизм, но его гипотензивное действие может приводить и к небольшой стимуляции активности синусного узла.
Скорость проведения через атриовентрикулярный узел и эффективный рефрактерный период всегда удлиняются при использовании терапевтических концентраций верапамила. Он снижает автоматизм эктопических очагов в предсердиях, уменьшает сократимость миокарда. Даже при отсутствии нормализующего действия на ритм, автоматизм и проводимость в предсердиях, верапамил, тормозя прохождение импульсов через атриовентрикулярный узел, нормализует работу желудочков.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Новокаинамид является таким же сильным и универсальным ПАС, как хинидин, но особенно эффективен он при желудочковых тахикардиях. Фармакокинетика При назначении внутрь новокаинамид всасывается хорошо, максимальная концентрация в крови создается в среднем через 1 ч после приема препарата. Биоусвояемость его составляет 75…96% из-за биотрансформации в желудочно-кишечном тракте и в печени. С белками плазмы крови новокаинамид связан…
β- Адреномиметики (адреналин, Шадрин, орципреналин) ослабляют терапевтический эффект анаприлина и других β-адреноблокаторов. Интенсивно обезвреживаясь в печени, анаприлин может уменьшать процесс биотрансформации лидокаина, усиливая его терапевтическое действие и проявление нежелательных реакций. Анаприлин усиливает такие нежелательные эффекты общих анестетиков, как отрицательный инотропный, гипотензивный, бронхоспазмирующий. Он усиливает гипогликемическое действие противодиабетических средств, гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление. Теофиллин…
Препараты, способствующие развитию гипокалиемии, снижают противоаритмическое действие новокаинамида. Лекарственные средства, подкисляющие мочу, приводят к более интенсивной экскреции ново каинамида и к снижению его эффективности; препараты, сдвигающие рН мочи в щелочную сторону, — наоборот. Комбинирование новокаинамида с β-адренолитиками приводит к уменьшению сердечного выброса. Местно-анестезирующие средства способствуют раз витию и усиливают нежелательные реакции центральной нервной системы на…
Возможно появление тошноты, рвоты, диареи, общей слабости, головокружений, брадикардии, депрессии, аллергических реакций (кожный зуд, сыпи), бронхоспазма, симптомов, подобным таковым при болезни Рейно. Формы выпуска, дозы и режим введения Анаприлин выпускают в таблетках по 0,01 и 0,04 г, В СФРЮ препарат выпускают под названием «Индерал» в ампулах по 1 и 5 мл 0,1 % раствора. Анаприлин…
Фармакодинамика Этмозин — производное фенотиазина — слабее хинидина по противоаритмической активности, но пере носится больными значительно лучше, чем хинидин. Этмозин не влияет на сократимость и проводимость миокарда, слабо снижает артериальное давление при внутривенном введении. Кроме противоаритмического действия, оказывает умеренное коронарорасширяющее, спазмолитическое, м-холинолитическое действие. Нежелательные эффекты Этмозин может вызывать у некоторых больных болезненность в эпигастральной области,…
