Главная
Карта сайта
RSSПрепараты, ингибирующие медленный трансмембранный ток ионов кальция
Кроме верапамила, в медицинской практике применяются и другие антикалыщевые препараты: фенигидин (коринфар, нифедипин), дифрил (коронтин, фаликор), дилтиазем (дилзем) и др. Однако именно верапамил обладает наибольшей избирательностью воздействия на проводящую систему сердца и рабочий мио кард и в связи с этим с наибольшей эффективностью используется в качестве ПАС.
Не исключено, что это связано со способностью верапамила блокировать в миокарде не только кальциевые, но и натриевые каналы (чего не делают другие, исключая дилтиазем, анти кальциевые препараты), хотя и в меньшей степени, чем кальциевые. Фенигидин же в боль шей степени, чем верапамил и дилтиазем, оказывает влияние на гладкую мускулатуру сосудов, в основном артериол; используют его главным образом (как, впрочем, и верапамил, и другие антикальциевые средства) при ишемической болезни сердца и гипертонической болезни.
Верапамил
Фармакодинамика
Оказывает наибольшее влияние на ткани, которые часто возбуждаются, менее полно, чем другие, поляризуются в покое и у которых активация зависит исключительно от тока кальция внутрь клетки. Такими элементами являются клетки синусного и атриовентрикулярного узлов. Тормозя вхождение кальция в β-клетки синусного узла, верапамил обычно замедляет их автоматизм, но его гипотензивное действие может приводить и к небольшой стимуляции активности синусного узла.
Скорость проведения через атриовентрикулярный узел и эффективный рефрактерный период всегда удлиняются при использовании терапевтических концентраций верапамила. Он снижает автоматизм эктопических очагов в предсердиях, уменьшает сократимость миокарда. Даже при отсутствии нормализующего действия на ритм, автоматизм и проводимость в предсердиях, верапамил, тормозя прохождение импульсов через атриовентрикулярный узел, нормализует работу желудочков.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Регистрация ЭКГ позволяет избежать интоксикаций хинидином: удлинение комплекса QRS на 25% является начальным признаком интоксикации хинидином, удлинение его более чем на 50% от исходного говорит о выраженном токсическом действии препарата. Совместное назначение хинидина с дигиталисными гликозидами приводит к существенному увеличению уровня сердечных гликозидов в плазме крови. Это объясняют либо вытеснением сердечных гликозидов хинидином из мест…
Фармакокинетика Анаприлин быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, однако биотрансформация при первом прохождении через печень снижает его биоусвояемость до 30…36%, причем, чем меньше доза, тем меньше биоусвояемость препарата. Степень биотрансформации анаприлина существенно отличается у разных индивидуумов, в связи с этим при назначении одной и той же дозы препарата можно получить в крови его концентрации,…
Хинидин может вызвать нарушения функции желудочно-кишечного тракта: анорексию, тошноту, рвоту, диарею. Он оказывает значительное холинолитическое действие, и у некоторых больных, особенно у ваготоников, может существенно облегчить проведение импульсов через атриовентрикулярный узел при предсердных аритмиях, хотя число зарождающихся импульсов в предсердных эктопических очагах будет снижено. При этом возможно возникновение фибрилляций желудочков, особенно в случаях сочетания хинидина…
Определение концентрации анаприлина в крови не может быть четким руководством в решении вопроса о выборе эффективных доз препарата из-за значительной вариабельности чувствительности к нему больных, вари антов аритмий и их тяжести. Об этом говорит и приведенный выше широкий диапазон концентраций, которые расцениваются как терапевтические. В связи с этим устранение симптомов аритмии при отсутствии проявлений нежелательных…
Новокаинамид является таким же сильным и универсальным ПАС, как хинидин, но особенно эффективен он при желудочковых тахикардиях. Фармакокинетика При назначении внутрь новокаинамид всасывается хорошо, максимальная концентрация в крови создается в среднем через 1 ч после приема препарата. Биоусвояемость его составляет 75…96% из-за биотрансформации в желудочно-кишечном тракте и в печени. С белками плазмы крови новокаинамид связан…
