м-Холинолитики (Фармакокинетика)

Наиболее эффективно атропин увеличивает частоту сердечных сокращений у детей старше 3 лет, у которых влияние блуждающего нерва выражено уже так же, как у взрослых, хотя и у детей первых 3 лет жизни атропин вызывает учащение сокращений сердца.

Атропин блокирует м-холинорецепторы и в мышце предсердий, однако это имеет клиническое значение лишь при трепетании или фибрилляции предсердий. Из-за значительно меньшего регулирующего влияния блуждающего нерва на желудочки сердца, чем на другие его отделы, м-холинолитики в терапевтических дозах не изменяют функции желудочков. В токсических концентрациях атропин может приводить к развитию блокады внутрижелудочковой проводимости.

Наиболее изучена фармакокинетика атропина, который и применяется чаще других м-холинолитиков при брадиаритмиях. Атропин, как и другие препараты, имеющие в своей структуре третичный (незаряженный) азот, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, легко проникает через различные гистогематические барьеры в органы и ткани. В крови атропин на 50% связан с белками, его объем распределения составляет около 3 л/кг. После внутривенного введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в 2 этапа.

Первый этап — быстрый — характеризуется периодом полувыведения, равным 2 ч. За это время с мочой выводится около 80% введенной дозы атропина. Остальная ее часть выводится с мочой с периодом полувыведения 13…36 ч. Около 1/3 дозы экскретируется в неизмененном виде.

Критерии оценки эффективности и безопасности. При использовании атропина критериями достижения индивидуальной терапевтической дозы могут служить ощущение сухости слизистой оболочки рта у больного и объективные свидетельства этого.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Биодоступность препарата равна 38 %. Период полуэлиминации этмозина составляет 1,86 ч у больных со стенокардией, осложненной аритмиями, и 2,3 ч у больных с аритмиями на фоне инфаркта миокарда. Объем распределения равен 185…225 л, а клиренс — 0,92…1,31 л/мин у разных групп взрослых больных. Элиминация препарата осуществляется главным образом за счет биотрансформации в печени, так…


Фармакодинамика Отличается от анаприлина наличием так называемой внутренней симпатомиметической активности, которая позволяет препарату не только блокировать β-адренорецепторы, не давая воздействовать на них норадреналину и адреналину, но и самому несильно возбуждать их. В связи с таким свойством окспренолол в меньшей степени, чем анаприлин, вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений. Показания, нежелательные реакции и противопоказания к…


Возникновение натриевого типа спонтанной деполяризации в элементах проводящей системы сердца, характеризующихся в нормальных условиях отсутствием автоматической деятельности (спонтанной деполяризации) и быстрым развитием потенциала действия в ответ на пришедший стимул. К таким «быстрым» элементам относится большая часть клеток и волокон проводящей системы сердца, исключая рассмотренные ранее элементы с медленно развивающимся потенциалом действия («медленные» элементы) и наличием…


ФармакодинамикаАймалин — один из алкалоидов раувольфии, лишенный нейролептических свойств, способный лишь в слабой степени снижать артериальное давление и сократимость сердца, слабо увеличивающий коронарный кровоток. Основным его фармакологическим действием является противоаритмическое. Кроме того, что описано выше о фармакодинамике хинидиноподобных препаратов, для аймалина характерно: усиление имеющихся блокад волокон Пуркинье, что может быть использовано с диагностической целью; избирательное…


Амиодарон (кордарон) Фармакодинамика Амиодарон можно отнести к β-адренолитикам, но с определенными оговорками: во-первых, он блокирует не только β-, но и а-адренорецепторы; во-вторых, он не вызывает полной их блокады; в-третьих, амиодарон блокирует особые рецепторы в сердце, чувствительные к глюкагону. Кроме того, амиодарон оказывает мембраностабилизирующее действие: ограничивает поступление в клетки натрия и (в слабой степени) кальция, тормозит…