Главная
Карта сайта
RSSм-Холинолитики (Фармакокинетика)
Наиболее эффективно атропин увеличивает частоту сердечных сокращений у детей старше 3 лет, у которых влияние блуждающего нерва выражено уже так же, как у взрослых, хотя и у детей первых 3 лет жизни атропин вызывает учащение сокращений сердца.
Атропин блокирует м-холинорецепторы и в мышце предсердий, однако это имеет клиническое значение лишь при трепетании или фибрилляции предсердий. Из-за значительно меньшего регулирующего влияния блуждающего нерва на желудочки сердца, чем на другие его отделы, м-холинолитики в терапевтических дозах не изменяют функции желудочков. В токсических концентрациях атропин может приводить к развитию блокады внутрижелудочковой проводимости.
Наиболее изучена фармакокинетика атропина, который и применяется чаще других м-холинолитиков при брадиаритмиях. Атропин, как и другие препараты, имеющие в своей структуре третичный (незаряженный) азот, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, легко проникает через различные гистогематические барьеры в органы и ткани. В крови атропин на 50% связан с белками, его объем распределения составляет около 3 л/кг. После внутривенного введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в 2 этапа.
Первый этап — быстрый — характеризуется периодом полувыведения, равным 2 ч. За это время с мочой выводится около 80% введенной дозы атропина. Остальная ее часть выводится с мочой с периодом полувыведения 13…36 ч. Около 1/3 дозы экскретируется в неизмененном виде.
Критерии оценки эффективности и безопасности. При использовании атропина критериями достижения индивидуальной терапевтической дозы могут служить ощущение сухости слизистой оболочки рта у больного и объективные свидетельства этого.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Возникновение натриевого типа спонтанной деполяризации в элементах проводящей системы сердца, характеризующихся в нормальных условиях отсутствием автоматической деятельности (спонтанной деполяризации) и быстрым развитием потенциала действия в ответ на пришедший стимул. К таким «быстрым» элементам относится большая часть клеток и волокон проводящей системы сердца, исключая рассмотренные ранее элементы с медленно развивающимся потенциалом действия («медленные» элементы) и наличием…
ФармакодинамикаАймалин — один из алкалоидов раувольфии, лишенный нейролептических свойств, способный лишь в слабой степени снижать артериальное давление и сократимость сердца, слабо увеличивающий коронарный кровоток. Основным его фармакологическим действием является противоаритмическое. Кроме того, что описано выше о фармакодинамике хинидиноподобных препаратов, для аймалина характерно: усиление имеющихся блокад волокон Пуркинье, что может быть использовано с диагностической целью; избирательное…
Амиодарон (кордарон) Фармакодинамика Амиодарон можно отнести к β-адренолитикам, но с определенными оговорками: во-первых, он блокирует не только β-, но и а-адренорецепторы; во-вторых, он не вызывает полной их блокады; в-третьих, амиодарон блокирует особые рецепторы в сердце, чувствительные к глюкагону. Кроме того, амиодарон оказывает мембраностабилизирующее действие: ограничивает поступление в клетки натрия и (в слабой степени) кальция, тормозит…
Смещение водителя ритма из-за повышения тонуса блуждающего нерва и снижения скорости спонтанной деполяризации β-клеток синусного узла, что приводит к проявлению автоматизма клеток атриовентрикулярного узла и системы Гиса — Пуркинье. В таких случаях оказываются эффективными холинолитические средства и стабили заторы клеточных мембран. Трансформация «быстрых» клеток в «медленные», но обладающие спонтанной де поляризацией, более быстрой, чем в…
Аймалин эффективен при пароксизмальной желудочковой тахикардии и мерцательной аритмии, при желудочковой экстрасистолии, пароксизмальной аритмии при синдроме В — П — У. В случаях пароксизмов мерцания и трепетания предсердий эффект аймалина кратковременен и не всегда наблюдается. Аймалин эффективен при аритмиях, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами, но не ликвидирует вызванное последними нарушение атриовентрикулярной проводимости. Аймалин противопоказан при…
