Главная
Карта сайта
RSSм-Холинолитики (Фармакокинетика)
Наиболее эффективно атропин увеличивает частоту сердечных сокращений у детей старше 3 лет, у которых влияние блуждающего нерва выражено уже так же, как у взрослых, хотя и у детей первых 3 лет жизни атропин вызывает учащение сокращений сердца.
Атропин блокирует м-холинорецепторы и в мышце предсердий, однако это имеет клиническое значение лишь при трепетании или фибрилляции предсердий. Из-за значительно меньшего регулирующего влияния блуждающего нерва на желудочки сердца, чем на другие его отделы, м-холинолитики в терапевтических дозах не изменяют функции желудочков. В токсических концентрациях атропин может приводить к развитию блокады внутрижелудочковой проводимости.
Наиболее изучена фармакокинетика атропина, который и применяется чаще других м-холинолитиков при брадиаритмиях. Атропин, как и другие препараты, имеющие в своей структуре третичный (незаряженный) азот, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, легко проникает через различные гистогематические барьеры в органы и ткани. В крови атропин на 50% связан с белками, его объем распределения составляет около 3 л/кг. После внутривенного введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в 2 этапа.
Первый этап — быстрый — характеризуется периодом полувыведения, равным 2 ч. За это время с мочой выводится около 80% введенной дозы атропина. Остальная ее часть выводится с мочой с периодом полувыведения 13…36 ч. Около 1/3 дозы экскретируется в неизмененном виде.
Критерии оценки эффективности и безопасности. При использовании атропина критериями достижения индивидуальной терапевтической дозы могут служить ощущение сухости слизистой оболочки рта у больного и объективные свидетельства этого.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Препараты, способствующие развитию гипокалиемии, снижают противоаритмическое действие новокаинамида. Лекарственные средства, подкисляющие мочу, приводят к более интенсивной экскреции ново каинамида и к снижению его эффективности; препараты, сдвигающие рН мочи в щелочную сторону, — наоборот. Комбинирование новокаинамида с β-адренолитиками приводит к уменьшению сердечного выброса. Местно-анестезирующие средства способствуют раз витию и усиливают нежелательные реакции центральной нервной системы на…
β- Адреномиметики (адреналин, Шадрин, орципреналин) ослабляют терапевтический эффект анаприлина и других β-адреноблокаторов. Интенсивно обезвреживаясь в печени, анаприлин может уменьшать процесс биотрансформации лидокаина, усиливая его терапевтическое действие и проявление нежелательных реакций. Анаприлин усиливает такие нежелательные эффекты общих анестетиков, как отрицательный инотропный, гипотензивный, бронхоспазмирующий. Он усиливает гипогликемическое действие противодиабетических средств, гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление. Теофиллин…
Фармакодинамика Этмозин — производное фенотиазина — слабее хинидина по противоаритмической активности, но пере носится больными значительно лучше, чем хинидин. Этмозин не влияет на сократимость и проводимость миокарда, слабо снижает артериальное давление при внутривенном введении. Кроме противоаритмического действия, оказывает умеренное коронарорасширяющее, спазмолитическое, м-холинолитическое действие. Нежелательные эффекты Этмозин может вызывать у некоторых больных болезненность в эпигастральной области,…
Возможно появление тошноты, рвоты, диареи, общей слабости, головокружений, брадикардии, депрессии, аллергических реакций (кожный зуд, сыпи), бронхоспазма, симптомов, подобным таковым при болезни Рейно. Формы выпуска, дозы и режим введения Анаприлин выпускают в таблетках по 0,01 и 0,04 г, В СФРЮ препарат выпускают под названием «Индерал» в ампулах по 1 и 5 мл 0,1 % раствора. Анаприлин…
Фармакокинетика Биодоступность препарата равна 38 %. Период полуэлиминации этмозина составляет 1,86 ч у больных со стенокардией, осложненной аритмиями, и 2,3 ч у больных с аритмиями на фоне инфаркта миокарда. Объем распределения равен 185…225 л, а клиренс — 0,92…1,31 л/мин у разных групп взрослых больных. Элиминация препарата осуществляется главным образом за счет биотрансформации в печени, так…
