Главная
Карта сайта
RSSм-Холинолитики (Фармакокинетика)
Наиболее эффективно атропин увеличивает частоту сердечных сокращений у детей старше 3 лет, у которых влияние блуждающего нерва выражено уже так же, как у взрослых, хотя и у детей первых 3 лет жизни атропин вызывает учащение сокращений сердца.
Атропин блокирует м-холинорецепторы и в мышце предсердий, однако это имеет клиническое значение лишь при трепетании или фибрилляции предсердий. Из-за значительно меньшего регулирующего влияния блуждающего нерва на желудочки сердца, чем на другие его отделы, м-холинолитики в терапевтических дозах не изменяют функции желудочков. В токсических концентрациях атропин может приводить к развитию блокады внутрижелудочковой проводимости.
Наиболее изучена фармакокинетика атропина, который и применяется чаще других м-холинолитиков при брадиаритмиях. Атропин, как и другие препараты, имеющие в своей структуре третичный (незаряженный) азот, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, легко проникает через различные гистогематические барьеры в органы и ткани. В крови атропин на 50% связан с белками, его объем распределения составляет около 3 л/кг. После внутривенного введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в 2 этапа.
Первый этап — быстрый — характеризуется периодом полувыведения, равным 2 ч. За это время с мочой выводится около 80% введенной дозы атропина. Остальная ее часть выводится с мочой с периодом полувыведения 13…36 ч. Около 1/3 дозы экскретируется в неизмененном виде.
Критерии оценки эффективности и безопасности. При использовании атропина критериями достижения индивидуальной терапевтической дозы могут служить ощущение сухости слизистой оболочки рта у больного и объективные свидетельства этого.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Регистрация ЭКГ позволяет избежать интоксикаций хинидином: удлинение комплекса QRS на 25% является начальным признаком интоксикации хинидином, удлинение его более чем на 50% от исходного говорит о выраженном токсическом действии препарата. Совместное назначение хинидина с дигиталисными гликозидами приводит к существенному увеличению уровня сердечных гликозидов в плазме крови. Это объясняют либо вытеснением сердечных гликозидов хинидином из мест…
Фармакодинамика Противоаритмическое действие β-адреноблокаторов обусловлено комплексом механизмов действия. Блокирование β-адренорецепторов миокарда приводит к торможению кальциевого и натриевого типов спонтанной деполяризации, т. е. к торможению автоматизма в синусном узле и в различных гетеротропных очагах возбуждения, формирующихся в «медленных» и «быстрых» клетках проводящей системы сердца. Блокада β1- адренорецепторов приводит также к замедлению проводимости через атриовентрикулярный узел и…
Хинидин может вызвать нарушения функции желудочно-кишечного тракта: анорексию, тошноту, рвоту, диарею. Он оказывает значительное холинолитическое действие, и у некоторых больных, особенно у ваготоников, может существенно облегчить проведение импульсов через атриовентрикулярный узел при предсердных аритмиях, хотя число зарождающихся импульсов в предсердных эктопических очагах будет снижено. При этом возможно возникновение фибрилляций желудочков, особенно в случаях сочетания хинидина…
Фармакокинетика Анаприлин быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, однако биотрансформация при первом прохождении через печень снижает его биоусвояемость до 30…36%, причем, чем меньше доза, тем меньше биоусвояемость препарата. Степень биотрансформации анаприлина существенно отличается у разных индивидуумов, в связи с этим при назначении одной и той же дозы препарата можно получить в крови его концентрации,…
Новокаинамид является таким же сильным и универсальным ПАС, как хинидин, но особенно эффективен он при желудочковых тахикардиях. Фармакокинетика При назначении внутрь новокаинамид всасывается хорошо, максимальная концентрация в крови создается в среднем через 1 ч после приема препарата. Биоусвояемость его составляет 75…96% из-за биотрансформации в желудочно-кишечном тракте и в печени. С белками плазмы крови новокаинамид связан…
