Главная
Карта сайта
RSSФормула биоусвояемости лекарства
Биоусвояемость лекарства определяется по формуле:
F= SBH*DBB/SBB*BBH;
где S — площадь под кривой изменения во времени концентрации (С) лекарственного вещества в плазме крови; D — доза вещества; вн — внутрь; вв — внутривенно. Под концентрацией в плазме крови (ПК) всегда понимают сумму свободной и связан ной с белками фракций. Кривая строится по точкам — концентрациям вещества, определенным в ПК через установленные интервалы времени. Площадь под кривой на графике подсчитывается общепринятыми в геометрии методами.
При назначении лекарственных средств через рот их всасывание в основном происходит в тонком кишечнике, однако всасывание в желудке также имеет определенное значение, особенно у грудных детей, у которых тонкая и богатая сосудами слизистая оболочка. Скорость и степень всасывания лекарств в желудке и кишечнике зависят от того, является ли вещество преимущественно водорастворимым или жирорастворимым, является ли оно слабой кислотой или слабым основанием, какова свойственная этому веществу величина рКа (величина рН, при которой диссоциирует 50 % молекул вещества).
Последний показатель определяет степень диссоциации ксенобиотика (чужеродного организму соединения, поступающего в его внутреннюю среду) в зависимости от рН среды внутри организма, куда попало лекарственное вещество.
Необходимо подчеркнуть, что все эти параметры имеют значение не только для всасывания лекарства в кровь из желудочно-кишечного тракта, но и для его проникновения через любые мембранные барьеры в организме.
Зная физико-химические свойства лекарственных средств и характеристику процессов проникновения ксенобиотика через различные тканевые барьеры, можно предсказать (конечно, приблизительно), как тот или иной препарат будет всасываться в кровь, распределяться в органах и тканях, выводиться из организма.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетику вещества можно представить себе подчиняющейся законам двух частевой модели. Начальный отрезок кривой отражает изменение концентрации хлозепида в α-фазу (распределение), когда вещество переходит из крови в ткани до установления определенных равновесных уровней (равенство концентраций в тканях и плазме крови не только не обязательно, но и очень редко). Линейная часть кривой характеризует изменение концентрации препарата в…
Главной окисляющей системой ферментов является в организме человека система изоферментов цитохрома Р-450, которая в целом менее активна у детей младшего возраста, чем у взрослых. Это, однако, касается не всех лекарственных препаратов, а потому заранее непредсказуемо. Так, дифенин окисляется в печени новорожденных быстрее, чем у взрослых; бутамид и лидокаин — медленнее, а карбамазепин — с одинаковой…
Величина внепочечного клиренса определяется как разность общего клиренса в норме и почечного клиренса при нормальной функции почек (предполагается, что величина внепочечного клиренса не из меняется у больных с почечной недостаточностью): Сlобщб = Сlпочб + Сlвнепочб. (29) Рассчитанный клиренс препарата используется для решения формулы (20), являющейся исходной при определении режима дозирования данного препарата данному боль ному….
Наиболее частым и удобным путем введения лекарства в организм является его прием через рот; большое значение при этом имеют характеристики всасывания препарата: скорость, полнота, преимущественная локализация, влияние на степень всасывания рН содержимого желудка и кишечника, пищи. Важным понятием фармакокинетики является биоусвояемость лекарства доля введенной внутрь дозы вещества, которая поступает в системный кровоток в активной форме….
Индукция микросомальных ферментов печеночных клеток фенобарбиталом лежит в основе применения этого препарата для лечения гипербилирубинемии у новорожденных. Заболевания печени меняют биотрансформацию лекарственных веществ в этом органе. Для лекарств, быстро подвергающихся инактивации в печени, важно состояние печеночного кровотока. Например, при остром гепатите он не снижен, может даже возрастать, поэтому инактивация веществ с быстрой биотрансформацией не уменьшена:…
