Формула биоусвояемости лекарства

Биоусвояемость лекарства определяется по формуле:

F= SBH*DBB/SBB*BBH;

где S — площадь под кривой изменения во времени концентрации (С) лекарственного вещества в плазме крови; D — доза вещества; вн — внутрь; вв — внутривенно. Под концентрацией в плазме крови (ПК) всегда понимают сумму свободной и связан ной с белками фракций. Кривая строится по точкам — концентрациям вещества, определенным в ПК через установленные интервалы времени. Площадь под кривой на графике подсчитывается общепринятыми в геометрии методами.

При назначении лекарственных средств через рот их всасывание в основном происходит в тонком кишечнике, однако всасывание в желудке также имеет определенное значение, особенно у грудных детей, у которых тонкая и богатая сосудами слизистая оболочка. Скорость и степень всасывания лекарств в желудке и кишечнике зависят от того, является ли вещество преимущественно водорастворимым или жирорастворимым, является ли оно слабой кислотой или слабым основанием, какова свойственная этому веществу величина рКа (величина рН, при которой диссоциирует 50 % молекул вещества).

Последний показатель определяет степень диссоциации ксенобиотика (чужеродного организму соединения, поступающего в его внутреннюю среду) в зависимости от рН среды внутри организма, куда попало лекарственное вещество.

Необходимо подчеркнуть, что все эти параметры имеют значение не только для всасывания лекарства в кровь из желудочно-кишечного тракта, но и для его проникновения через любые мембранные барьеры в организме.

Зная физико-химические свойства лекарственных средств и характеристику процессов проникновения ксенобиотика через различные тканевые барьеры, можно предсказать (конечно, приблизительно), как тот или иной препарат будет всасываться в кровь, распределяться в органах и тканях, выводиться из организма.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

∆d=D(мг/кг)/Со(мг/л); мг*л/кг*мг=л/кг (3б) или ∆d=Vd(л)/G(кг) (3в) В большинстве руководств и справочных изданий при характеристике лекарства приводятся величины удельного объема распределения (л/кг), хотя обозначается он часто Vd. У взрослого молодого человека с массой тела около 70 кг объем крови составляет 5,5 л (около 0,08 л/кг), объем плазмы крови — 3 л (0,04 л/кг), объем внеклеточной жидкости…


Упрощенный и приблизительный расчет создающейся при дробном введении максимальной и минимальной концентрации можно произвести, используя следующие формулы: Css max = f *D/Vd*D1 (21) где f — биоусвояемость (при внутривенном введении f = 1); D — суточная доза; D1 — часть дозы, элиминирующая из организма в период между введениями; Vd — объем распределения. Легко рассчитать D1 зная…


При сравнении характеристик четырех препаратов, создается впечатление, что чем больше лекарство связано с белками плазмы крови, тем оно имеет меньшую способность покидать сосудистое русло, уходя в ткани. Действительно, фуросемид, почти полностью связывающийся с белками плазмы крови, имеет объем распре деления, ненамного превышающий объем крови взрослого человека. Однако обращает на себя внимание отсутствие пропорциональной зависимости между…


Рассчитаем Сssmax для 6-часового интервала (D = 5,4 мг/кг) внутривенного введения теофиллина 10-летнему ребенку: Сssmax=1* 5,4 мг/кг/0,61 л/кг*0,5=1 * 5,4 мг/0,61 л*0,5=5,4 мг/0,3 л=18 мг/л. Подсчитанная Сssmax при 6-часовом интервале не выходит за рамки терапевтического диапазона концентраций теофиллина (8…20 мг/л). Минимальная концентрация препарата, создающаяся в крови больного при дробном введении суточной дозы, подсчитывается по формуле:…


Развитие ацидоза может способствовать проникновению в ткани лекарств — слабых кислот, которые меньше диссоциируют в таких условиях. Повышение уровня мочевины или остаточного азота, с одной стороны, увеличивает проницаемость гистогематических барьеров у детей и взрослых; с другой стороны, снижает связывание многих лекарств с белками плазмы крови. Элиминация лекарственных средств. Наиболее значащей величиной, характеризующей элиминацию лекарства, является…