Формула биоусвояемости лекарства

Биоусвояемость лекарства определяется по формуле:

F= SBH*DBB/SBB*BBH;

где S — площадь под кривой изменения во времени концентрации (С) лекарственного вещества в плазме крови; D — доза вещества; вн — внутрь; вв — внутривенно. Под концентрацией в плазме крови (ПК) всегда понимают сумму свободной и связан ной с белками фракций. Кривая строится по точкам — концентрациям вещества, определенным в ПК через установленные интервалы времени. Площадь под кривой на графике подсчитывается общепринятыми в геометрии методами.

При назначении лекарственных средств через рот их всасывание в основном происходит в тонком кишечнике, однако всасывание в желудке также имеет определенное значение, особенно у грудных детей, у которых тонкая и богатая сосудами слизистая оболочка. Скорость и степень всасывания лекарств в желудке и кишечнике зависят от того, является ли вещество преимущественно водорастворимым или жирорастворимым, является ли оно слабой кислотой или слабым основанием, какова свойственная этому веществу величина рКа (величина рН, при которой диссоциирует 50 % молекул вещества).

Последний показатель определяет степень диссоциации ксенобиотика (чужеродного организму соединения, поступающего в его внутреннюю среду) в зависимости от рН среды внутри организма, куда попало лекарственное вещество.

Необходимо подчеркнуть, что все эти параметры имеют значение не только для всасывания лекарства в кровь из желудочно-кишечного тракта, но и для его проникновения через любые мембранные барьеры в организме.

Зная физико-химические свойства лекарственных средств и характеристику процессов проникновения ксенобиотика через различные тканевые барьеры, можно предсказать (конечно, приблизительно), как тот или иной препарат будет всасываться в кровь, распределяться в органах и тканях, выводиться из организма.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика — это совокупность процессов, в результате которых изменяется концентрация лекарственного средства в разных средах организма больного и здорового человека. Основные разделы фармакокинетики: особенности поступления препарата в организм в зависимости от пути введения; всасывание, биоусвояемость лекарств; связывание с белками плазмы крови; распределение; элиминация (биотрансформация и выведение лекарств); математическое моделирование кинетики лекарств в организме больного человека…


Для большинства лекарственных средств клиренс является величиной постоянной, независимой от их концентрации в организме; у других элиминация — насыщаемый процесс, ее интенсивность зависит от дозы и концентраций; у таких лекарств (дифенин, ацетилсалициловая кислота) клиренс непостоянен. Существует еще один интересный аспект: скорость элиминации лекарственного средства отдельным органом (главные элиминирующие органы — печень и почки) может быть…


При назначении многих лекарственных средств нагрузочная доза может быть введена за один раз, если игнорировать процесс распре-1 деления вещества, кинетика которого следует законам двухчастевой модели. Во многих случаях использования нагрузочных доз такой под ход возможен, однако он может привести к плохим для больного последствиям, если распределение препарата происходит значительно медленнее, чем его поступление в кровь!…


Наиболее важным фактором, определяющим возникновение фармакологического эффекта, его интенсивность, длительность, является концентрация лекарственного вещества около специфических или неспецифических рецепторов в ткани или органе-мишени. Эту концентрацию необходимо, но крайне трудно, определить для коррекции режима дозирования препарата, интерпретации безуспешности лечения или определения причин возникновения нежелательных реакций. В связи с этим обычно в фармакокинетических исследованиях используют определение концентрации…


Элиминация лекарственных средств, имеющих большой коэффициент экстракции, например в печени (апрессин, лидокаин, анаприлин, верапамил, морфин, имизин и др.), зависит не столько от скорости их биотрансформации в органе, сколько от скорости (степени) транспортировки их в печень с кровью. Даже небольшие изменения в величине КЭ для веществ с интенсивной биотрансформацией в печени могут привести к серьезным изменениям…