Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Общие вопросы клинической фармакологии / Распределение лекарственных средств (Формулы (3б), (3в))

Распределение лекарственных средств (Формулы (3б), (3в))

∆d=D(мг/кг)/Со(мг/л); мг*л/кг*мг=л/кг (3б)

или

∆d=Vd(л)/G(кг) (3в)

В большинстве руководств и справочных изданий при характеристике лекарства приводятся величины удельного объема распределения (л/кг), хотя обозначается он часто Vd.

У взрослого молодого человека с массой тела около 70 кг объем крови составляет 5,5 л (около 0,08 л/кг), объем плазмы крови — 3 л (0,04 л/кг), объем внеклеточной жидкости — 12 л (0,2 л/кг), а общий объем жидкости в организме — около 42 л (0,6 л/кг). У ново рожденных относительно больше общий объем жидкости в организме: он составляет не 60%, как у взрослых, а 70% от массы тела (0,7 л/кг). Объем внеклеточной жидкости у новорожденных равен 40 % от массы тела (около 0,4 л/кг), а у взрослых — 20 %.

Это не удивительно, так как при введении примерно одинаковых доз на единицу массы тела лекарственное вещество имеет возможность распределяться в большем объеме жидкости, создает более низ кие концентрации в плазме крови, что и приводит к большей величине ∆d.

Однако не только относительный объем жидкостей организма влияет на величину объема распределения. Значения ∆d дигоксина более чем в 2 раза выше у детей 1…16 лет, нежели у новорожденных и взрослых. В этом возрастном периоде требуются наибольшие дозы дигоксина для достижения терапевтического эффекта. Рассмотрим, какое значение имеет связывание лекарственного вещества с белками плазмы крови.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

При сравнении характеристик четырех препаратов, создается впечатление, что чем больше лекарство связано с белками плазмы крови, тем оно имеет меньшую способность покидать сосудистое русло, уходя в ткани. Действительно, фуросемид, почти полностью связывающийся с белками плазмы крови, имеет объем распре деления, ненамного превышающий объем крови взрослого человека. Однако обращает на себя внимание отсутствие пропорциональной зависимости между…


Рассчитаем Сssmax для 6-часового интервала (D = 5,4 мг/кг) внутривенного введения теофиллина 10-летнему ребенку: Сssmax=1* 5,4 мг/кг/0,61 л/кг*0,5=1 * 5,4 мг/0,61 л*0,5=5,4 мг/0,3 л=18 мг/л. Подсчитанная Сssmax при 6-часовом интервале не выходит за рамки терапевтического диапазона концентраций теофиллина (8…20 мг/л). Минимальная концентрация препарата, создающаяся в крови больного при дробном введении суточной дозы, подсчитывается по формуле:…


Развитие ацидоза может способствовать проникновению в ткани лекарств — слабых кислот, которые меньше диссоциируют в таких условиях. Повышение уровня мочевины или остаточного азота, с одной стороны, увеличивает проницаемость гистогематических барьеров у детей и взрослых; с другой стороны, снижает связывание многих лекарств с белками плазмы крови. Элиминация лекарственных средств. Наиболее значащей величиной, характеризующей элиминацию лекарства, является…


Заключая этот раздел, посвященный ориентировочным расчетам дозирования лекарств, в частности поддерживающих доз, для повседневной лечебной практики, следует подчеркнуть два очень важных момента. Во-первых, при веденные выше расчеты части дозы, покидаю щей организм за интервал времени между введениями, основанные на известной величине t1/2, свидетельствуют о том, что на освобождение организма от 97…98% введенной дозы лекарства требуется…


Фармакокинетика — это совокупность процессов, в результате которых изменяется концентрация лекарственного средства в разных средах организма больного и здорового человека. Основные разделы фармакокинетики: особенности поступления препарата в организм в зависимости от пути введения; всасывание, биоусвояемость лекарств; связывание с белками плазмы крови; распределение; элиминация (биотрансформация и выведение лекарств); математическое моделирование кинетики лекарств в организме больного человека…