Главная
Карта сайта
RSSРаспределение лекарственных средств (Формулы (3б), (3в))
∆d=D(мг/кг)/Со(мг/л); мг*л/кг*мг=л/кг (3б)
или
∆d=Vd(л)/G(кг) (3в)
В большинстве руководств и справочных изданий при характеристике лекарства приводятся величины удельного объема распределения (л/кг), хотя обозначается он часто Vd.
У взрослого молодого человека с массой тела около 70 кг объем крови составляет 5,5 л (около 0,08 л/кг), объем плазмы крови — 3 л (0,04 л/кг), объем внеклеточной жидкости — 12 л (0,2 л/кг), а общий объем жидкости в организме — около 42 л (0,6 л/кг). У ново рожденных относительно больше общий объем жидкости в организме: он составляет не 60%, как у взрослых, а 70% от массы тела (0,7 л/кг). Объем внеклеточной жидкости у новорожденных равен 40 % от массы тела (около 0,4 л/кг), а у взрослых — 20 %.
Это не удивительно, так как при введении примерно одинаковых доз на единицу массы тела лекарственное вещество имеет возможность распределяться в большем объеме жидкости, создает более низ кие концентрации в плазме крови, что и приводит к большей величине ∆d.
Однако не только относительный объем жидкостей организма влияет на величину объема распределения. Значения ∆d дигоксина более чем в 2 раза выше у детей 1…16 лет, нежели у новорожденных и взрослых. В этом возрастном периоде требуются наибольшие дозы дигоксина для достижения терапевтического эффекта. Рассмотрим, какое значение имеет связывание лекарственного вещества с белками плазмы крови.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Для того чтобы увеличить всасывание лекарств, назначенных через рот, а значит, и их биоусвояемость, необходимо руководствоваться следующими принципами: лекарства — слабые кислоты — тем лучше всасываются, чем более кислой является среда в желудке, так как меньше при этом диссоциируют; лекарства — слабые основания,— наоборот, лучше всасываются из более щелочной среды, поэтому их часто рекомендуют запивать…
Если в организме существует значительный избыток концентрации фармакологического вещества над активностью фермента, то скорость процесса не будет зависеть от концентрации вещества, так как оно полностью насытит фермент. Скорость процесса будет определяться лишь свойствами фермента, его максимальной способностью взаимодействия с субстратом. В рассматриваемом случае V = Vm. Это пример фармакокинетического процесса ну левого порядка, когда скорость…
Необходимо подчеркнуть, что именно у детей биоусвояемость препаратов труднопредсказуема и обычно широко варьирует, так как при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при острых инфекциях, при гипертермиях возникают колебания рН, кровоснабжения слизистой оболочки; кроме того, мало изучено влияние микрофлоры кишечника на лекарственные препараты. У детей младшего возраста не достаточно развиты ферментные системы активного всасывания некоторых веществ; слабее функционируют…
Прямую линию, характеризующую на графике β-фазу кинетики препарата, как и любую прямую, можно описать уравнением: у = α±bх, (12) где у — на нашем графике — lnС; х — на нашем графике — t; α — это отрезок на оси ординат, когда t = 0, т. е.— это Сo; b — это константа процесса снижения…
Препарат Концентрация, мкг/мл Время ректально через рот ректально через рот Индометацин 2,15 2,85 50 мин 100 мин Сибазон (седуксен) 0,09 0,19 4 ч 1 ч Теофиллин 0,12 0,6 1ч 4 ч Ацетилсалициловая кислота 25 40 2ч 1 ч «Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
