Максимальная концентрация в плазме крови лекарств и ее возникновение при разных путях введения
| Препарат | Концентрация, мкг/мл | Время | ||
| ректально | через рот | ректально | через рот | |
| Индометацин | 2,15 | 2,85 | 50 мин | 100 мин |
| Сибазон (седуксен) | 0,09 | 0,19 | 4 ч | 1 ч |
| Теофиллин | 0,12 | 0,6 | 1ч | 4 ч |
| Ацетилсалициловая кислота | 25 | 40 | 2ч | 1 ч |
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Биоусвояемость лекарства определяется по формуле: F= SBH*DBB/SBB*BBH; где S — площадь под кривой изменения во времени концентрации (С) лекарственного вещества в плазме крови; D — доза вещества; вн — внутрь; вв — внутривенно. Под концентрацией в плазме крови (ПК) всегда понимают сумму свободной и связан ной с белками фракций. Кривая строится по точкам — концентрациям…
Фармакокинетический параметр Возраст детей До 3 дней 1,5… 11 мес 2…5 лет мл/(мин*кг) 1,8 10,7 5,8 t1/1, ч 68 18 37 Способность почек к выведению лекарств путем фильтрации проверяется по экскреции инулина или эндогенного креатинина; способность к выведению лекарств путем секреции — по экскреции парааминогиппуровой кислоты. К сожалению, установленных онтогенетических закономерностей, которые могли бы помочь…
Существуют четыре механизма, посредством которых лекарственные средства преодолевают тканевые барьеры. Пассивная диффузия через «водные поры», имеющиеся между клетками эпидермиса, эпителия слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, роговицы, эндотелия капилляров и т. д. Следует подчеркнуть, что эпителиальные клетки разделены очень узкими промежутками, через которые проходят только молекулы, имеющие массу 100…150 дальтон (литий, этанол). «Водные поры» между клетками эндотелия…
Необходимо отметить интересную закономерность выведения с мочой лекарств со свойствами слабых кислот у новорожденных и грудных детей. Во время сна, длительность которого в данной группе детей наибольшая, рН мочи ниже, чем во время бодрствования. Поэтому упомянутые препараты меньше диссоциируют в моче и легче реабсорбируются, что приводит к уменьшению их экскреции. Лекарства со свойствами слабых оснований,…
рН среды определяет степень ионизации молекул слабых кислот и слабых оснований (среди лекарств встречаются и те, и другие, хотя, пожалуй, слабых оснований больше) согласно формуле Хендерсона — Хассельбаха для слабых кислот: lg*Неионизированная форма/Ионизированная форма=рКа – рН, (2) для слабых оснований; lg*Неионизированная форма/Ионизированная форма=рКа – рН, (2а). Зная рН среды и рКа вещества, можно по вычисленному…
