Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Общие вопросы клинической фармакологии / Распределение лекарственных средств (Рассчёт Сssmax для десятилетнего ребенка)

Распределение лекарственных средств (Рассчёт Сssmax для десятилетнего ребенка)

Рассчитаем Сssmax для 6-часового интервала (D = 5,4 мг/кг) внутривенного введения теофиллина 10-летнему ребенку:

Сssmax=1* 5,4 мг/кг/0,61 л/кг*0,5=1 * 5,4 мг/0,61 л*0,5=5,4 мг/0,3 л=18 мг/л.

Подсчитанная Сssmax при 6-часовом интервале не выходит за рамки терапевтического диапазона концентраций теофиллина (8…20 мг/л).

Минимальная концентрация препарата, создающаяся в крови больного при дробном введении суточной дозы, подсчитывается по формуле:

Сssmax = Сssmax*(D — D1) (22)

где (D — D1) — это часть дозы, остающаяся в организме перед очередным введением. Понятно, что при 6-часовом интервале между введениями теофиллина остающаяся часть дозы перед очередным введением составит 50 % дозы, при 24-часовом интервале — 6 % дозы (потеря — 94 %).

Для 6-часового интервала Сssmax = 18 мг/л * 0,5 = 9 мг/л. Для 24-часового интервала Сssmin = 37,9 мг/л * 0,06 – 2,27 мг/л.

Сопоставление этих цифр очень наглядно демонстрирует, что при выборе 6-часового интервала для введения разовых доз теофиллина и Сssmax, и Сssmin находятся в пределах терапевтического диапазона концентраций.

В то же время при однократном введении суточной дозы (с 24-часовым интервалом) не только Сssmax находится в диапазоне высокотоксических концентраций, но и Сssmin значительно ниже терапевтического уровня, что делает такой режим дозирования абсолютно нерациональным.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Объем распределения (Vd) — гипотетический объем жидкостей, который необходим при равномерном распределении лекарственного вещества во всех частях организма для создания концентрации (Со) в нем, равной таковой в плазме крови в конце внутривенного введения определенной дозы (D) вещества при условии его мгновенного распределения. Vd = D/Co (3) Сo называют кажущейся начальной кон центрацией препарата. Это концентрация,…


Для выбора режима дозирования лекарственного средства необходимо решить 4 задачи: выбрать путь введения препарата; определить его суточную дозу; определить разовые дозы при дробном введении препарата или интервалы времени для равномерного дробления суточной дозы; установить длительность курса лечения. Выбор пути введения препарата и проблемы, связанные с поступлением лекарств в системный кровоток, уже были обсуждены. Известные параметры…


Препарат ∆d, л/кг Связь с белками плазмы крови, % Клиренс, мл/(кг * ч) Период полуэлиминации t 1/2. ч Новорожденные Дети до 1 года Дети 1…16 лет Взрослые Фенобарбитал Теофиллин Дигоксин Фуросемид 0,94 0,772– 0,81–15– 0,61 0,25…0,4616– 0,7 (49) 0,3 (31,5) 5,8 (406) 0,11 (7,7) 51 5625 97 5,6 51,4112,5 166 100…120 6…836 0,5…0,85 «Справочник педиатра…


Если вещество вводится через рот, а не внутривенно, то необходимо знать еще величину f его биоусвояемости, определяемую по формуле (1). Поясним расчет на примере с теофиллином. Предположим, что для купирования приступа бронхиальной астмы у данного ребенка 10 лет необходимо постоянное поддерживание I в крови концентрации теофиллина, равной 15 мкг/мл (15 мг/л). Примем, что клиренс теофиллина…


∆d=D(мг/кг)/Со(мг/л); мг*л/кг*мг=л/кг (3б) или ∆d=Vd(л)/G(кг) (3в) В большинстве руководств и справочных изданий при характеристике лекарства приводятся величины удельного объема распределения (л/кг), хотя обозначается он часто Vd. У взрослого молодого человека с массой тела около 70 кг объем крови составляет 5,5 л (около 0,08 л/кг), объем плазмы крови — 3 л (0,04 л/кг), объем внеклеточной жидкости…