Главная
Карта сайта
RSSРаспределение лекарственных средств (Выбор режима дозирования лекарственного средства)
Для выбора режима дозирования лекарственного средства необходимо решить 4 задачи:
- выбрать путь введения препарата;
- определить его суточную дозу;
- определить разовые дозы при дробном введении препарата или интервалы времени для равномерного дробления суточной дозы;
- установить длительность курса лечения. Выбор пути введения препарата и проблемы, связанные с поступлением лекарств в системный кровоток, уже были обсуждены. Известные параметры фармакокинетики лекарств позволяют выбрать и оптимальный режим дозирования каждого лекарственного средства.
Существуют два принципиально отличающихся метода введения лекарственных средств в организм больного ребенка и взрослого:
- продолжительное введение препарата внутривенно (или другим путем) с постоянной скоростью в течение, например, суток, за которые больной постепенно и равномерно получает суточную дозу лекарственного средства;
- суточная доза дробится, как правило, на равные разовые дозы, которые вводят через одинаковые промежутки времени.
При любом методе введения лекарственных средств их необходимо вводить так, чтобы в организме (в плазме крови) поддерживалась стабильная терапевтическая концентрация. Таким образом, главной целью фармакокинетических расчетов является определение дозы, поддерживающей эту концентрацию. Вначале врач должен выбрать величину необходимой ему терапевтической концентрации в крови больного, а затем рассчитать вводимую дозу и режим введения так, чтобы скорость введения была равна скорости выведения лекарства после достижения терапевтической концентрации в крови.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Биоусвояемость лекарства определяется по формуле: F= SBH*DBB/SBB*BBH; где S — площадь под кривой изменения во времени концентрации (С) лекарственного вещества в плазме крови; D — доза вещества; вн — внутрь; вв — внутривенно. Под концентрацией в плазме крови (ПК) всегда понимают сумму свободной и связан ной с белками фракций. Кривая строится по точкам — концентрациям…
Индукция микросомальных ферментов печеночных клеток фенобарбиталом лежит в основе применения этого препарата для лечения гипербилирубинемии у новорожденных. Заболевания печени меняют биотрансформацию лекарственных веществ в этом органе. Для лекарств, быстро подвергающихся инактивации в печени, важно состояние печеночного кровотока. Например, при остром гепатите он не снижен, может даже возрастать, поэтому инактивация веществ с быстрой биотрансформацией не уменьшена:…
Существуют четыре механизма, посредством которых лекарственные средства преодолевают тканевые барьеры. Пассивная диффузия через «водные поры», имеющиеся между клетками эпидермиса, эпителия слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, роговицы, эндотелия капилляров и т. д. Следует подчеркнуть, что эпителиальные клетки разделены очень узкими промежутками, через которые проходят только молекулы, имеющие массу 100…150 дальтон (литий, этанол). «Водные поры» между клетками эндотелия…
Фармакокинетический параметр Возраст детей До 3 дней 1,5… 11 мес 2…5 лет мл/(мин*кг) 1,8 10,7 5,8 t1/1, ч 68 18 37 Способность почек к выведению лекарств путем фильтрации проверяется по экскреции инулина или эндогенного креатинина; способность к выведению лекарств путем секреции — по экскреции парааминогиппуровой кислоты. К сожалению, установленных онтогенетических закономерностей, которые могли бы помочь…
рН среды определяет степень ионизации молекул слабых кислот и слабых оснований (среди лекарств встречаются и те, и другие, хотя, пожалуй, слабых оснований больше) согласно формуле Хендерсона — Хассельбаха для слабых кислот: lg*Неионизированная форма/Ионизированная форма=рКа – рН, (2) для слабых оснований; lg*Неионизированная форма/Ионизированная форма=рКа – рН, (2а). Зная рН среды и рКа вещества, можно по вычисленному…
