Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Общие вопросы клинической фармакологии / Распределение лекарственных средств (Выбор режима дозирования лекарственного средства)

Распределение лекарственных средств (Выбор режима дозирования лекарственного средства)

Для выбора режима дозирования лекарственного средства необходимо решить 4 задачи:

  1. выбрать путь введения препарата;
  2. определить его суточную дозу;
  3. определить разовые дозы при дробном введении препарата или интервалы времени для равномерного дробления суточной дозы;
  4. установить длительность курса лечения. Выбор пути введения препарата и проблемы, связанные с поступлением лекарств в системный кровоток, уже были обсуждены. Известные параметры фармакокинетики лекарств позволяют выбрать и оптимальный режим дозирования каждого лекарственного средства.

Существуют два принципиально отличающихся метода введения лекарственных средств в организм больного ребенка и взрослого:

  • продолжительное введение препарата внутривенно (или другим путем) с постоянной скоростью в течение, например, суток, за которые больной постепенно и равномерно получает суточную дозу лекарственного средства;
  • суточная доза дробится, как правило, на равные разовые дозы, которые вводят через одинаковые промежутки времени.

При любом методе введения лекарственных средств их необходимо вводить так, чтобы в организме (в плазме крови) поддерживалась стабильная терапевтическая концентрация. Таким образом, главной целью фармакокинетических расчетов является определение дозы, поддерживающей эту концентрацию. Вначале врач должен выбрать величину необходимой ему терапевтической концентрации в крови больного, а затем рассчитать вводимую дозу и режим введения так, чтобы скорость введения была равна скорости выведения лекарства после достижения терапевтической концентрации в крови.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетику вещества можно представить себе подчиняющейся законам двух частевой модели. Начальный отрезок кривой отражает изменение концентрации хлозепида в α-фазу (распределение), когда вещество переходит из крови в ткани до установления определенных равновесных уровней (равенство концентраций в тканях и плазме крови не только не обязательно, но и очень редко). Линейная часть кривой характеризует изменение концентрации препарата в…


Период полуэлиминации выражает связь между объемом распределения и клиренсом вещества и зависит от обоих этих параметров. Знание величины периода полуэлиминации лекарственного вещества позволяет врачу оценить время, которое необходимо для изменения концентрации препарата от одной величины до другой. Как показатель распределения или элиминации лекарств t1/2 играет второстепенную роль. Его изменения под влиянием каких-либо патологических процессов не…


Величина внепочечного клиренса определяется как разность общего клиренса в норме и почечного клиренса при нормальной функции почек (предполагается, что величина внепочечного клиренса не из меняется у больных с почечной недостаточностью): Сlобщб = Сlпочб + Сlвнепочб. (29) Рассчитанный клиренс препарата используется для решения формулы (20), являющейся исходной при определении режима дозирования данного препарата данному боль ному….


Наиболее частым и удобным путем введения лекарства в организм является его прием через рот; большое значение при этом имеют характеристики всасывания препарата: скорость, полнота, преимущественная локализация, влияние на степень всасывания рН содержимого желудка и кишечника, пищи. Важным понятием фармакокинетики является биоусвояемость лекарства доля введенной внутрь дозы вещества, которая поступает в системный кровоток в активной форме….


Главной окисляющей системой ферментов является в организме человека система изоферментов цитохрома Р-450, которая в целом менее активна у детей младшего возраста, чем у взрослых. Это, однако, касается не всех лекарственных препаратов, а потому заранее непредсказуемо. Так, дифенин окисляется в печени новорожденных быстрее, чем у взрослых; бутамид и лидокаин — медленнее, а карбамазепин — с одинаковой…