• Здоровое поколение

Модель фармакокинетики вещества позволяет в конечном итоге получить рекомендации по оптимальному режиму дозирования изучаемого препарата у данного больного, сэкономить время, затрачиваемое при эмпирическом подборе доз, избежать передозировок лекарства.

Они представляют собой систему сообщающихся, как правило, между собой камер (отсеков, «компартментов»), в которые лекарственное средство поступает либо непосредственно во время введения, либо постепенно, перемещаясь из того «отсека», в который было введено. Для большинства лекарственных средств моделью их фармакокинетики, моделью создания в плазме крови определенной концентрации, является модель.

В первом примере (ситуация условная), лекарственное средство поступает в кровь, полностью связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется и не экскретируется. Концентрация быстро поднимается от нуля до максимума, соответствующего данной дозе вещества, с последующим длительным сохранением этой максимальной концентрации. Элиминация — это сумма всех метаболических и экскреторных процессов, в результате которых активное вещество исчезает из организма. В связи с постепенным уменьшением количества активного препарата кривая на графике после резкого подъема постепенно снижается.

Ее снижение не представляет собой прямую линию, так как постепенное уменьшение концентрации вещества в организме приводит и к снижению интенсивности процессов элиминации. В третьей модели лекарственное вещество, попадая в кровь, распределяется и по внесосудистому объему тканей и органов, уравновешиваясь по концентрации: количество лекарства в крови снижается логарифмически до нового устойчивого уровня. При отсутствии элиминации новая концентрация лекарства в крови поддерживается длительно.

Четвертый пример иллюстрирует наиболее реалистическую ситуацию, когда лекарственное вещество перераспределяется между двумя камерами и элиминируется. Вначале наблюдается быстрый подъем концентрации от нуля до максимума, за которым следует фаза уравновешивания концентраций в крови и внесосудистом объеме тканей и органов — α-фаза, а затем более медленная — фаза элиминации (β-фаза).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель