Главная
Карта сайта
RSSВсасывание лекарств, назначенных через рот
Для того чтобы увеличить всасывание лекарств, назначенных через рот, а значит, и их биоусвояемость, необходимо руководствоваться следующими принципами:
- лекарства — слабые кислоты — тем лучше всасываются, чем более кислой является среда в желудке, так как меньше при этом диссоциируют; лекарства — слабые основания,— наоборот, лучше всасываются из более щелочной среды, поэтому их часто рекомендуют запивать щелочными минеральными водами или молоком, которые к тому же ускоряют опорожнение желудка в двенадцатиперстную кишку;
- наиболее кислой среда желудка бывает во время и сразу после еды, наименее кислой — за 1 ч или через 1,5…2 ч после еды;
- чем быстрее лекарственный препарат поступает в кишечник (с очень большой всасывающей поверхностью), тем скорее он всасывается, создавая большие концентрации в крови.
В связи с этим нужно учитывать, что характер нищи также влияет на опорожнение желудка, в частности у грудных детей; при вскармливании грудным молоком опорожнение желудка происходит через 2…3 ч, коровьим молоком — через 3…4 ч, существенно возрастая при увеличении количества жира и белка в пище.
Всасывание с помощью специальных носите лей (облегченное всасывание) предполагает перенос некоторых веществ через клеточные мембраны с помощью имеющихся в них переносчиков: белков-ферментов или транс портных белков. Так осуществляется перенос аминокислот через гематоэнцефалический барьер, плаценту, слабых кислот — в проксимальных извитых канальцах почек. Всасывание посредством пиноцитоза.
Лекарственные средства, молекулярная масса которых превышает 1000, могут войти в клетку только с помощью пиноцитоза — поглощения внеклеточного материала мембранными везикулами. Этот процесс особенно важен для лекарственных средств полипептидной структуры.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта или введенные парентерально лекарственные вещества, поступая в кровь, связываются с альбуминами и (в меньшей степени) с кислыми α-гликопротеидами. Количественно связывание у детей может не отличаться от такового у взрослых; лишь в периоде новорожденное содержание альбуминов в плазме крови заметно ниже, чем у более старших детей и взрослых. Важно, однако, подчеркнуть, что…
Более приемлема для расчетов фармакокинетических параметров формула, описывающая изменение концентрации препарата с использованием двухчастевой модели: Сt = В*е-βt + А*е-αt, (16) где В и А — Сo для β- и α-фаз; β и α— константы элиминации для β- и α-фаз. Для расчетов схем дозирования препарата данному больному, кроме приведенных формул, выведены и очень важные другие уравнения,…
Объем распределения (Vd) — гипотетический объем жидкостей, который необходим при равномерном распределении лекарственного вещества во всех частях организма для создания концентрации (Со) в нем, равной таковой в плазме крови в конце внутривенного введения определенной дозы (D) вещества при условии его мгновенного распределения. Vd = D/Co (3) Сo называют кажущейся начальной кон центрацией препарата. Это концентрация,…
Для выбора режима дозирования лекарственного средства необходимо решить 4 задачи: выбрать путь введения препарата; определить его суточную дозу; определить разовые дозы при дробном введении препарата или интервалы времени для равномерного дробления суточной дозы; установить длительность курса лечения. Выбор пути введения препарата и проблемы, связанные с поступлением лекарств в системный кровоток, уже были обсуждены. Известные параметры…
Препарат ∆d, л/кг Связь с белками плазмы крови, % Клиренс, мл/(кг * ч) Период полуэлиминации t 1/2. ч Новорожденные Дети до 1 года Дети 1…16 лет Взрослые Фенобарбитал Теофиллин Дигоксин Фуросемид 0,94 0,772— 0,81—15— 0,61 0,25…0,4616— 0,7 (49) 0,3 (31,5) 5,8 (406) 0,11 (7,7) 51 5625 97 5,6 51,4112,5 166 100…120 6…836 0,5…0,85 «Справочник педиатра…
