Всасывание лекарств, назначенных через рот

Для того чтобы увеличить всасывание лекарств, назначенных через рот, а значит, и их биоусвояемость, необходимо руководствоваться следующими принципами:

  1. лекарства — слабые кислоты — тем лучше всасываются, чем более кислой является среда в желудке, так как меньше при этом диссоциируют; лекарства — слабые основания,— наоборот, лучше всасываются из более щелочной среды, поэтому их часто рекомендуют запивать щелочными минеральными водами или молоком, которые к тому же ускоряют опорожнение желудка в двенадцатиперстную кишку;
  2. наиболее кислой среда желудка бывает во время и сразу после еды, наименее кислой — за 1 ч или через 1,5…2 ч после еды;
  3. чем быстрее лекарственный препарат поступает в кишечник (с очень большой всасывающей поверхностью), тем скорее он всасывается, создавая большие концентрации в крови.

В связи с этим нужно учитывать, что характер нищи также влияет на опорожнение желудка, в частности у грудных детей; при вскармливании грудным молоком опорожнение желудка происходит через 2…3 ч, коровьим молоком — через 3…4 ч, существенно возрастая при увеличении количества жира и белка в пище.

Всасывание с помощью специальных носите лей (облегченное всасывание) предполагает перенос некоторых веществ через клеточные мембраны с помощью имеющихся в них переносчиков: белков-ферментов или транс портных белков. Так осуществляется перенос аминокислот через гематоэнцефалический барьер, плаценту, слабых кислот — в проксимальных извитых канальцах почек. Всасывание посредством пиноцитоза.

Лекарственные средства, молекулярная масса которых превышает 1000, могут войти в клетку только с помощью пиноцитоза — поглощения внеклеточного материала мембранными везикулами. Этот процесс особенно важен для лекарственных средств полипептидной структуры.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Модель фармакокинетики вещества позволяет в конечном итоге получить рекомендации по оптимальному режиму дозирования изучаемого препарата у данного больного, сэкономить время, затрачиваемое при эмпирическом подборе доз, избежать передозировок лекарства. Они представляют собой систему сообщающихся, как правило, между собой камер (отсеков, «компартментов»), в которые лекарственное средство поступает либо непосредственно во время введения, либо постепенно, перемещаясь из того…


Период полуэлиминации выражает связь между объемом распределения и клиренсом вещества и зависит от обоих этих параметров. Знание величины периода полуэлиминации лекарственного вещества позволяет врачу оценить время, которое необходимо для изменения концентрации препарата от одной величины до другой. Как показатель распределения или элиминации лекарств t1/2 играет второстепенную роль. Его изменения под влиянием каких-либо патологических процессов не…


Клиренс эндогенного креатинина используется в фармакокинетических исследованиях для оценки клубочковой фильтрации в связи с тем, что креатинин, во-первых, является обычным компонентом плазмы крови, образуясь из креатин-фосфата в мышцах, и для определения функции почек с помощью клиренса креатинина не нужно вводить больному никаких дополнительных веществ, а, во-вторых, клиренс креатинина практически равен клубочковой фильтрации (канальцевой секрецией 10…15%…


Фармакокинетику вещества можно представить себе подчиняющейся законам двух частевой модели. Начальный отрезок кривой отражает изменение концентрации хлозепида в α-фазу (распределение), когда вещество переходит из крови в ткани до установления определенных равновесных уровней (равенство концентраций в тканях и плазме крови не только не обязательно, но и очень редко). Линейная часть кривой характеризует изменение концентрации препарата в…


Главной окисляющей системой ферментов является в организме человека система изоферментов цитохрома Р-450, которая в целом менее активна у детей младшего возраста, чем у взрослых. Это, однако, касается не всех лекарственных препаратов, а потому заранее непредсказуемо. Так, дифенин окисляется в печени новорожденных быстрее, чем у взрослых; бутамид и лидокаин — медленнее, а карбамазепин — с одинаковой…