Формула биоусвояемости лекарства (У детей)

Необходимо подчеркнуть, что именно у детей биоусвояемость препаратов труднопредсказуема и обычно широко варьирует, так как при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при острых инфекциях, при гипертермиях возникают колебания рН, кровоснабжения слизистой оболочки; кроме того, мало изучено влияние микрофлоры кишечника на лекарственные препараты.

У детей младшего возраста не достаточно развиты ферментные системы активного всасывания некоторых веществ; слабее функционируют ферменты, образующие в кишечнике полярные, хуже всасывающиеся метаболиты, зато лучше «работают» ферментные системы, гидролизующие эфиры лекарств.

Отсутствие единой закономерности в возрастных величинах всасывания лекарств иллюстрируют следующие примеры: в периоде новорожденное теофиллин всасывается на 80 %, кофеин — полностью; биоусвояемость индометацина в 6,5 раз меньше при приеме внутрь, чем при парентеральном введении. Приведенные данные могут послужить первым аргументом против использования каких-либо формул пересчета доз лекарственных средств для детей, исходя из доз для взрослых, так как единый подход к дозированию разных лекарств в детском возрасте состоит в отсутствии единого подхода.

Ректальный путь введения лекарств у детей дает в целом более низкие цифры биоусвояемости, чем введение через рот. Поэтому у детей младшего возраста предпочтительнее парентеральное введение лекарственных средств, чаще всего внутримышечное или внутривенное, а при нарушениях гемодинамики, микроциркуляции — только внутривенное, которое всегда должно быть медленным, лучше — капельным.

При введении низких доз лекарств внутривенно детям с малой массой тела необходимы очень точный расчет дозы и учет величины «мертвого» объема шприца, в связи с чем лучше пользоваться разведенными растворами препаратов. При введении лекарственных средств в вену пуповины следует учитывать, что только в течение нескольких часов после родов функционирует венозный (аранциев) проток, через который около 50 % препарата, минуя печень, попадает в нижнюю полую вену. После закрытия аранциева протока все лекарство транспортируется в печень.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Модель фармакокинетики вещества позволяет в конечном итоге получить рекомендации по оптимальному режиму дозирования изучаемого препарата у данного больного, сэкономить время, затрачиваемое при эмпирическом подборе доз, избежать передозировок лекарства. Они представляют собой систему сообщающихся, как правило, между собой камер (отсеков, «компартментов»), в которые лекарственное средство поступает либо непосредственно во время введения, либо постепенно, перемещаясь из того…


Период полуэлиминации выражает связь между объемом распределения и клиренсом вещества и зависит от обоих этих параметров. Знание величины периода полуэлиминации лекарственного вещества позволяет врачу оценить время, которое необходимо для изменения концентрации препарата от одной величины до другой. Как показатель распределения или элиминации лекарств t1/2 играет второстепенную роль. Его изменения под влиянием каких-либо патологических процессов не…


Клиренс эндогенного креатинина используется в фармакокинетических исследованиях для оценки клубочковой фильтрации в связи с тем, что креатинин, во-первых, является обычным компонентом плазмы крови, образуясь из креатин-фосфата в мышцах, и для определения функции почек с помощью клиренса креатинина не нужно вводить больному никаких дополнительных веществ, а, во-вторых, клиренс креатинина практически равен клубочковой фильтрации (канальцевой секрецией 10…15%…


Фармакокинетику вещества можно представить себе подчиняющейся законам двух частевой модели. Начальный отрезок кривой отражает изменение концентрации хлозепида в α-фазу (распределение), когда вещество переходит из крови в ткани до установления определенных равновесных уровней (равенство концентраций в тканях и плазме крови не только не обязательно, но и очень редко). Линейная часть кривой характеризует изменение концентрации препарата в…


Главной окисляющей системой ферментов является в организме человека система изоферментов цитохрома Р-450, которая в целом менее активна у детей младшего возраста, чем у взрослых. Это, однако, касается не всех лекарственных препаратов, а потому заранее непредсказуемо. Так, дифенин окисляется в печени новорожденных быстрее, чем у взрослых; бутамид и лидокаин — медленнее, а карбамазепин — с одинаковой…