Главная
Карта сайта
RSSФормула биоусвояемости лекарства (У детей)
Необходимо подчеркнуть, что именно у детей биоусвояемость препаратов труднопредсказуема и обычно широко варьирует, так как при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при острых инфекциях, при гипертермиях возникают колебания рН, кровоснабжения слизистой оболочки; кроме того, мало изучено влияние микрофлоры кишечника на лекарственные препараты.
У детей младшего возраста не достаточно развиты ферментные системы активного всасывания некоторых веществ; слабее функционируют ферменты, образующие в кишечнике полярные, хуже всасывающиеся метаболиты, зато лучше «работают» ферментные системы, гидролизующие эфиры лекарств.
Отсутствие единой закономерности в возрастных величинах всасывания лекарств иллюстрируют следующие примеры: в периоде новорожденное теофиллин всасывается на 80 %, кофеин — полностью; биоусвояемость индометацина в 6,5 раз меньше при приеме внутрь, чем при парентеральном введении. Приведенные данные могут послужить первым аргументом против использования каких-либо формул пересчета доз лекарственных средств для детей, исходя из доз для взрослых, так как единый подход к дозированию разных лекарств в детском возрасте состоит в отсутствии единого подхода.
Ректальный путь введения лекарств у детей дает в целом более низкие цифры биоусвояемости, чем введение через рот. Поэтому у детей младшего возраста предпочтительнее парентеральное введение лекарственных средств, чаще всего внутримышечное или внутривенное, а при нарушениях гемодинамики, микроциркуляции — только внутривенное, которое всегда должно быть медленным, лучше — капельным.
При введении низких доз лекарств внутривенно детям с малой массой тела необходимы очень точный расчет дозы и учет величины «мертвого» объема шприца, в связи с чем лучше пользоваться разведенными растворами препаратов. При введении лекарственных средств в вену пуповины следует учитывать, что только в течение нескольких часов после родов функционирует венозный (аранциев) проток, через который около 50 % препарата, минуя печень, попадает в нижнюю полую вену. После закрытия аранциева протока все лекарство транспортируется в печень.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
При сравнении характеристик четырех препаратов, создается впечатление, что чем больше лекарство связано с белками плазмы крови, тем оно имеет меньшую способность покидать сосудистое русло, уходя в ткани. Действительно, фуросемид, почти полностью связывающийся с белками плазмы крови, имеет объем распре деления, ненамного превышающий объем крови взрослого человека. Однако обращает на себя внимание отсутствие пропорциональной зависимости между…
Рассчитаем Сssmax для 6-часового интервала (D = 5,4 мг/кг) внутривенного введения теофиллина 10-летнему ребенку: Сssmax=1* 5,4 мг/кг/0,61 л/кг*0,5=1 * 5,4 мг/0,61 л*0,5=5,4 мг/0,3 л=18 мг/л. Подсчитанная Сssmax при 6-часовом интервале не выходит за рамки терапевтического диапазона концентраций теофиллина (8…20 мг/л). Минимальная концентрация препарата, создающаяся в крови больного при дробном введении суточной дозы, подсчитывается по формуле:…
Развитие ацидоза может способствовать проникновению в ткани лекарств — слабых кислот, которые меньше диссоциируют в таких условиях. Повышение уровня мочевины или остаточного азота, с одной стороны, увеличивает проницаемость гистогематических барьеров у детей и взрослых; с другой стороны, снижает связывание многих лекарств с белками плазмы крови. Элиминация лекарственных средств. Наиболее значащей величиной, характеризующей элиминацию лекарства, является…
Заключая этот раздел, посвященный ориентировочным расчетам дозирования лекарств, в частности поддерживающих доз, для повседневной лечебной практики, следует подчеркнуть два очень важных момента. Во-первых, при веденные выше расчеты части дозы, покидаю щей организм за интервал времени между введениями, основанные на известной величине t1/2, свидетельствуют о том, что на освобождение организма от 97…98% введенной дозы лекарства требуется…
Фармакокинетика — это совокупность процессов, в результате которых изменяется концентрация лекарственного средства в разных средах организма больного и здорового человека. Основные разделы фармакокинетики: особенности поступления препарата в организм в зависимости от пути введения; всасывание, биоусвояемость лекарств; связывание с белками плазмы крови; распределение; элиминация (биотрансформация и выведение лекарств); математическое моделирование кинетики лекарств в организме больного человека…
