Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Общие вопросы клинической фармакологии / Распределение лекарственных средств (Двухчастевая модель)

Распределение лекарственных средств (Двухчастевая модель)

Более приемлема для расчетов фармакокинетических параметров формула, описывающая изменение концентрации препарата с использованием двухчастевой модели:

Сt = В*е-βt + А*е-αt, (16)

где В и А — Сo для β- и α-фаз; β и α— константы элиминации для β- и α-фаз.

Для расчетов схем дозирования препарата данному больному, кроме приведенных формул, выведены и очень важные другие уравнения, в частности уравнения для расчета Сssmaх и Сssmin, начальной дозы (DН), поддерживающей дозы (DП), интервала времени между приемами разовых доз препарата (τ), которые должны быть не больше максимального интервала (τmax). ЭТИ уравнения сложны и, как правило, решаются с помощью вычислительной техники.

Приведем некоторые из них:

DН= Сэф*Vd/f *ekэлτ; (17)

DП = Сэф*Vd/f *(ekэлτ-1), (18)

где Сэф — эффективная терапевтическая концентрация (остальные компоненты формул были приведены выше).

Эти и другие формулы в последние годы включают в специально разработанные программы автоматизированных фармакокинетических расчетов. И в нашей стране, в частности, разработана Л. Е. Холодовым и В. В. Дороховым система программ АСПИД (автоматизированная система программ индивидуализации дозирования). Однако в повседневной практике можно пользоваться целым рядом доступных любому врачу простых методов расчета фармакокинетических параметров, оптимизирующих и индивидуализирующих лекарственную терапию.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетику вещества можно представить себе подчиняющейся законам двух частевой модели. Начальный отрезок кривой отражает изменение концентрации хлозепида в α-фазу (распределение), когда вещество переходит из крови в ткани до установления определенных равновесных уровней (равенство концентраций в тканях и плазме крови не только не обязательно, но и очень редко). Линейная часть кривой характеризует изменение концентрации препарата в…


Период полуэлиминации выражает связь между объемом распределения и клиренсом вещества и зависит от обоих этих параметров. Знание величины периода полуэлиминации лекарственного вещества позволяет врачу оценить время, которое необходимо для изменения концентрации препарата от одной величины до другой. Как показатель распределения или элиминации лекарств t1/2 играет второстепенную роль. Его изменения под влиянием каких-либо патологических процессов не…


Величина внепочечного клиренса определяется как разность общего клиренса в норме и почечного клиренса при нормальной функции почек (предполагается, что величина внепочечного клиренса не из меняется у больных с почечной недостаточностью): Сlобщб = Сlпочб + Сlвнепочб. (29) Рассчитанный клиренс препарата используется для решения формулы (20), являющейся исходной при определении режима дозирования данного препарата данному боль ному….


Наиболее частым и удобным путем введения лекарства в организм является его прием через рот; большое значение при этом имеют характеристики всасывания препарата: скорость, полнота, преимущественная локализация, влияние на степень всасывания рН содержимого желудка и кишечника, пищи. Важным понятием фармакокинетики является биоусвояемость лекарства доля введенной внутрь дозы вещества, которая поступает в системный кровоток в активной форме….


Главной окисляющей системой ферментов является в организме человека система изоферментов цитохрома Р-450, которая в целом менее активна у детей младшего возраста, чем у взрослых. Это, однако, касается не всех лекарственных препаратов, а потому заранее непредсказуемо. Так, дифенин окисляется в печени новорожденных быстрее, чем у взрослых; бутамид и лидокаин — медленнее, а карбамазепин — с одинаковой…