Главная
Карта сайта
RSSФармакокинетика
Фармакокинетика — это совокупность процессов, в результате которых изменяется концентрация лекарственного средства в разных средах организма больного и здорового человека.
Основные разделы фармакокинетики: особенности поступления препарата в организм в зависимости от пути введения; всасывание, биоусвояемость лекарств; связывание с белками плазмы крови; распределение; элиминация (биотрансформация и выведение лекарств); математическое моделирование кинетики лекарств в организме больного человека для предсказания оптимального режима дозирования.
Знание фармакокинетики лекарства дает врачу возможность осуществить индивидуальный подбор лекарственной терапии данному больному, исходя из состояния пораженных патологическим процессом и интактных органов и систем. Необходимо подчеркнуть, что фармакокинетические параметры, полученные в экспериментах на животных, позволяют судить лишь о направленности тех или иных превращений, происходящих с фармакологическим веществом в живом организме, да и то не во всех случаях, так как многие ферментные системы, функционирующие у человека, отсутствуют или малоактивны у животных и наоборот.
Таким образом, изучение фармакокинетических процессов, происходящих с лекарством у человека, необходимо проводить у здоровых и больных людей.
Исследование фармакокинетики при разных путях введения лекарства дает возможность рекомендовать конкретный режим дозирования при определенном пути поступления препарата в организм в зависимости от локализации болезненного процесса, его остроты и тяжести.
При этом определяются и сравниваются такие величины, как время начала, максимума и окончания эффекта, концентрации лекарства и его метаболитов в крови и тканях, величины, характеризующие элиминацию вещества.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Модель фармакокинетики вещества позволяет в конечном итоге получить рекомендации по оптимальному режиму дозирования изучаемого препарата у данного больного, сэкономить время, затрачиваемое при эмпирическом подборе доз, избежать передозировок лекарства. Они представляют собой систему сообщающихся, как правило, между собой камер (отсеков, «компартментов»), в которые лекарственное средство поступает либо непосредственно во время введения, либо постепенно, перемещаясь из того…
Элиминация лекарственных средств, имеющих большой коэффициент экстракции, например в печени (апрессин, лидокаин, анаприлин, верапамил, морфин, имизин и др.), зависит не столько от скорости их биотрансформации в органе, сколько от скорости (степени) транспортировки их в печень с кровью. Даже небольшие изменения в величине КЭ для веществ с интенсивной биотрансформацией в печени могут привести к серьезным изменениям…
Более целесообразным считается варьирование величин разовых доз, чем длительности промежутков между введением. Изменение клиренса препарата может быть в первую очередь связано либо с нарушением биотрансформации лекарства в печени, либо с нарушением экскреции его почками. Нарушения обезвреживающей функции печени, которые могли бы снизить печеночный клиренс лекарств, наблюдаются в повседневной медицинской практике крайне редко, так как имеют…
Фармакокинетику вещества можно представить себе подчиняющейся законам двух частевой модели. Начальный отрезок кривой отражает изменение концентрации хлозепида в α-фазу (распределение), когда вещество переходит из крови в ткани до установления определенных равновесных уровней (равенство концентраций в тканях и плазме крови не только не обязательно, но и очень редко). Линейная часть кривой характеризует изменение концентрации препарата в…
Период полуэлиминации выражает связь между объемом распределения и клиренсом вещества и зависит от обоих этих параметров. Знание величины периода полуэлиминации лекарственного вещества позволяет врачу оценить время, которое необходимо для изменения концентрации препарата от одной величины до другой. Как показатель распределения или элиминации лекарств t1/2 играет второстепенную роль. Его изменения под влиянием каких-либо патологических процессов не…
