Главная
Карта сайта
RSSФармакокинетика
Фармакокинетика — это совокупность процессов, в результате которых изменяется концентрация лекарственного средства в разных средах организма больного и здорового человека.
Основные разделы фармакокинетики: особенности поступления препарата в организм в зависимости от пути введения; всасывание, биоусвояемость лекарств; связывание с белками плазмы крови; распределение; элиминация (биотрансформация и выведение лекарств); математическое моделирование кинетики лекарств в организме больного человека для предсказания оптимального режима дозирования.
Знание фармакокинетики лекарства дает врачу возможность осуществить индивидуальный подбор лекарственной терапии данному больному, исходя из состояния пораженных патологическим процессом и интактных органов и систем. Необходимо подчеркнуть, что фармакокинетические параметры, полученные в экспериментах на животных, позволяют судить лишь о направленности тех или иных превращений, происходящих с фармакологическим веществом в живом организме, да и то не во всех случаях, так как многие ферментные системы, функционирующие у человека, отсутствуют или малоактивны у животных и наоборот.
Таким образом, изучение фармакокинетических процессов, происходящих с лекарством у человека, необходимо проводить у здоровых и больных людей.
Исследование фармакокинетики при разных путях введения лекарства дает возможность рекомендовать конкретный режим дозирования при определенном пути поступления препарата в организм в зависимости от локализации болезненного процесса, его остроты и тяжести.
При этом определяются и сравниваются такие величины, как время начала, максимума и окончания эффекта, концентрации лекарства и его метаболитов в крови и тканях, величины, характеризующие элиминацию вещества.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетику вещества можно представить себе подчиняющейся законам двух частевой модели. Начальный отрезок кривой отражает изменение концентрации хлозепида в α-фазу (распределение), когда вещество переходит из крови в ткани до установления определенных равновесных уровней (равенство концентраций в тканях и плазме крови не только не обязательно, но и очень редко). Линейная часть кривой характеризует изменение концентрации препарата в…
Период полуэлиминации выражает связь между объемом распределения и клиренсом вещества и зависит от обоих этих параметров. Знание величины периода полуэлиминации лекарственного вещества позволяет врачу оценить время, которое необходимо для изменения концентрации препарата от одной величины до другой. Как показатель распределения или элиминации лекарств t1/2 играет второстепенную роль. Его изменения под влиянием каких-либо патологических процессов не…
Клиренс эндогенного креатинина используется в фармакокинетических исследованиях для оценки клубочковой фильтрации в связи с тем, что креатинин, во-первых, является обычным компонентом плазмы крови, образуясь из креатин-фосфата в мышцах, и для определения функции почек с помощью клиренса креатинина не нужно вводить больному никаких дополнительных веществ, а, во-вторых, клиренс креатинина практически равен клубочковой фильтрации (канальцевой секрецией 10…15%…
Наиболее частым и удобным путем введения лекарства в организм является его прием через рот; большое значение при этом имеют характеристики всасывания препарата: скорость, полнота, преимущественная локализация, влияние на степень всасывания рН содержимого желудка и кишечника, пищи. Важным понятием фармакокинетики является биоусвояемость лекарства доля введенной внутрь дозы вещества, которая поступает в системный кровоток в активной форме….
Главной окисляющей системой ферментов является в организме человека система изоферментов цитохрома Р-450, которая в целом менее активна у детей младшего возраста, чем у взрослых. Это, однако, касается не всех лекарственных препаратов, а потому заранее непредсказуемо. Так, дифенин окисляется в печени новорожденных быстрее, чем у взрослых; бутамид и лидокаин — медленнее, а карбамазепин — с одинаковой…
