Главная
Карта сайта
RSSФармакокинетика
Фармакокинетика — это совокупность процессов, в результате которых изменяется концентрация лекарственного средства в разных средах организма больного и здорового человека.
Основные разделы фармакокинетики: особенности поступления препарата в организм в зависимости от пути введения; всасывание, биоусвояемость лекарств; связывание с белками плазмы крови; распределение; элиминация (биотрансформация и выведение лекарств); математическое моделирование кинетики лекарств в организме больного человека для предсказания оптимального режима дозирования.
Знание фармакокинетики лекарства дает врачу возможность осуществить индивидуальный подбор лекарственной терапии данному больному, исходя из состояния пораженных патологическим процессом и интактных органов и систем. Необходимо подчеркнуть, что фармакокинетические параметры, полученные в экспериментах на животных, позволяют судить лишь о направленности тех или иных превращений, происходящих с фармакологическим веществом в живом организме, да и то не во всех случаях, так как многие ферментные системы, функционирующие у человека, отсутствуют или малоактивны у животных и наоборот.
Таким образом, изучение фармакокинетических процессов, происходящих с лекарством у человека, необходимо проводить у здоровых и больных людей.
Исследование фармакокинетики при разных путях введения лекарства дает возможность рекомендовать конкретный режим дозирования при определенном пути поступления препарата в организм в зависимости от локализации болезненного процесса, его остроты и тяжести.
При этом определяются и сравниваются такие величины, как время начала, максимума и окончания эффекта, концентрации лекарства и его метаболитов в крови и тканях, величины, характеризующие элиминацию вещества.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Наиболее важным фактором, определяющим возникновение фармакологического эффекта, его интенсивность, длительность, является концентрация лекарственного вещества около специфических или неспецифических рецепторов в ткани или органе-мишени. Эту концентрацию необходимо, но крайне трудно, определить для коррекции режима дозирования препарата, интерпретации безуспешности лечения или определения причин возникновения нежелательных реакций. В связи с этим обычно в фармакокинетических исследованиях используют определение концентрации…
Для большинства лекарственных средств клиренс является величиной постоянной, независимой от их концентрации в организме; у других элиминация — насыщаемый процесс, ее интенсивность зависит от дозы и концентраций; у таких лекарств (дифенин, ацетилсалициловая кислота) клиренс непостоянен. Существует еще один интересный аспект: скорость элиминации лекарственного средства отдельным органом (главные элиминирующие органы — печень и почки) может быть…
При назначении многих лекарственных средств нагрузочная доза может быть введена за один раз, если игнорировать процесс распре-1 деления вещества, кинетика которого следует законам двухчастевой модели. Во многих случаях использования нагрузочных доз такой под ход возможен, однако он может привести к плохим для больного последствиям, если распределение препарата происходит значительно медленнее, чем его поступление в кровь!…
Модель фармакокинетики вещества позволяет в конечном итоге получить рекомендации по оптимальному режиму дозирования изучаемого препарата у данного больного, сэкономить время, затрачиваемое при эмпирическом подборе доз, избежать передозировок лекарства. Они представляют собой систему сообщающихся, как правило, между собой камер (отсеков, «компартментов»), в которые лекарственное средство поступает либо непосредственно во время введения, либо постепенно, перемещаясь из того…
Элиминация лекарственных средств, имеющих большой коэффициент экстракции, например в печени (апрессин, лидокаин, анаприлин, верапамил, морфин, имизин и др.), зависит не столько от скорости их биотрансформации в органе, сколько от скорости (степени) транспортировки их в печень с кровью. Даже небольшие изменения в величине КЭ для веществ с интенсивной биотрансформацией в печени могут привести к серьезным изменениям…
