Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Общие вопросы клинической фармакологии / Клиренс и период полуэлиминации дигоксина у детей

Клиренс и период полуэлиминации дигоксина у детей

Фармакокинетический параметр Возраст детей
До 3 дней 1,5… 11 мес 2…5 лет
мл/(мин*кг) 1,8 10,7 5,8
t1/1, ч 68 18 37

Способность почек к выведению лекарств путем фильтрации проверяется по экскреции инулина или эндогенного креатинина; способность к выведению лекарств путем секреции — по экскреции парааминогиппуровой кислоты. К сожалению, установленных онтогенетических закономерностей, которые могли бы помочь предсказанию величины почечного клиренса препарата, не существует.

Для каждого фармакологического средства параметры почечной экскреции приходится устанавливать специально в каждой возрастной группе детей. Это хорошо видно на примере с дигоксином.

Так как Vd дигоксина меняется от 3-дневного возраста до 5 лет всего лишь в 2 раза, а печеночный клиренс не играет существенной роли в элиминации препарата, то основная причина колебаний величины t1/2 — это изменение почечного клиренса препарата, максимум которого почему-то имеет место в возрасте 1,5… 11 мес.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Для того чтобы увеличить всасывание лекарств, назначенных через рот, а значит, и их биоусвояемость, необходимо руководствоваться следующими принципами: лекарства — слабые кислоты — тем лучше всасываются, чем более кислой является среда в желудке, так как меньше при этом диссоциируют; лекарства — слабые основания,— наоборот, лучше всасываются из более щелочной среды, поэтому их часто рекомендуют запивать…


Если в организме существует значительный избыток концентрации фармакологического вещества над активностью фермента, то скорость процесса не будет зависеть от концентрации вещества, так как оно полностью насытит фермент. Скорость процесса будет определяться лишь свойствами фермента, его максимальной способностью взаимодействия с субстратом. В рассматриваемом случае V = Vm. Это пример фармакокинетического процесса ну левого порядка, когда скорость…


Необходимо подчеркнуть, что именно у детей биоусвояемость препаратов труднопредсказуема и обычно широко варьирует, так как при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при острых инфекциях, при гипертермиях возникают колебания рН, кровоснабжения слизистой оболочки; кроме того, мало изучено влияние микрофлоры кишечника на лекарственные препараты. У детей младшего возраста не достаточно развиты ферментные системы активного всасывания некоторых веществ; слабее функционируют…


Прямую линию, характеризующую на графике β-фазу кинетики препарата, как и любую прямую, можно описать уравнением: у = α±bх, (12) где у — на нашем графике — lnС; х — на нашем графике — t; α — это отрезок на оси ординат, когда t = 0, т. е.— это Сo; b — это константа процесса снижения…


Препарат Концентрация, мкг/мл Время ректально через рот ректально через рот Индометацин 2,15 2,85 50 мин 100 мин Сибазон (седуксен) 0,09 0,19 4 ч 1 ч Теофиллин 0,12 0,6 1ч 4 ч Ацетилсалициловая кислота 25 40 2ч 1 ч «Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель