Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Общие вопросы клинической фармакологии / Клиренс и период полуэлиминации дигоксина у детей

Клиренс и период полуэлиминации дигоксина у детей

Фармакокинетический параметр Возраст детей
До 3 дней 1,5… 11 мес 2…5 лет
мл/(мин*кг) 1,8 10,7 5,8
t1/1, ч 68 18 37

Способность почек к выведению лекарств путем фильтрации проверяется по экскреции инулина или эндогенного креатинина; способность к выведению лекарств путем секреции — по экскреции парааминогиппуровой кислоты. К сожалению, установленных онтогенетических закономерностей, которые могли бы помочь предсказанию величины почечного клиренса препарата, не существует.

Для каждого фармакологического средства параметры почечной экскреции приходится устанавливать специально в каждой возрастной группе детей. Это хорошо видно на примере с дигоксином.

Так как Vd дигоксина меняется от 3-дневного возраста до 5 лет всего лишь в 2 раза, а печеночный клиренс не играет существенной роли в элиминации препарата, то основная причина колебаний величины t1/2 — это изменение почечного клиренса препарата, максимум которого почему-то имеет место в возрасте 1,5… 11 мес.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Биоусвояемость лекарства определяется по формуле: F= SBH*DBB/SBB*BBH; где S — площадь под кривой изменения во времени концентрации (С) лекарственного вещества в плазме крови; D — доза вещества; вн — внутрь; вв — внутривенно. Под концентрацией в плазме крови (ПК) всегда понимают сумму свободной и связан ной с белками фракций. Кривая строится по точкам — концентрациям…


Индукция микросомальных ферментов печеночных клеток фенобарбиталом лежит в основе применения этого препарата для лечения гипербилирубинемии у новорожденных. Заболевания печени меняют биотрансформацию лекарственных веществ в этом органе. Для лекарств, быстро подвергающихся инактивации в печени, важно состояние печеночного кровотока. Например, при остром гепатите он не снижен, может даже возрастать, поэтому инактивация веществ с быстрой биотрансформацией не уменьшена:…


Существуют четыре механизма, посредством которых лекарственные средства преодолевают тканевые барьеры. Пассивная диффузия через «водные поры», имеющиеся между клетками эпидермиса, эпителия слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, роговицы, эндотелия капилляров и т. д. Следует подчеркнуть, что эпителиальные клетки разделены очень узкими промежутками, через которые проходят только молекулы, имеющие массу 100…150 дальтон (литий, этанол). «Водные поры» между клетками эндотелия…


Необходимо отметить интересную закономерность выведения с мочой лекарств со свойствами слабых кислот у новорожденных и грудных детей. Во время сна, длительность которого в данной группе детей наибольшая, рН мочи ниже, чем во время бодрствования. Поэтому упомянутые препараты меньше диссоциируют в моче и легче реабсорбируются, что приводит к уменьшению их экскреции. Лекарства со свойствами слабых оснований,…


рН среды определяет степень ионизации молекул слабых кислот и слабых оснований (среди лекарств встречаются и те, и другие, хотя, пожалуй, слабых оснований больше) согласно формуле Хендерсона — Хассельбаха для слабых кислот: lg*Неионизированная форма/Ионизированная форма=рКа – рН, (2) для слабых оснований; lg*Неионизированная форма/Ионизированная форма=рКа – рН, (2а). Зная рН среды и рКа вещества, можно по вычисленному…