Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Общие вопросы клинической фармакологии / Клиренс и период полуэлиминации дигоксина у детей

Клиренс и период полуэлиминации дигоксина у детей

Фармакокинетический параметр Возраст детей
До 3 дней 1,5… 11 мес 2…5 лет
мл/(мин*кг) 1,8 10,7 5,8
t1/1, ч 68 18 37

Способность почек к выведению лекарств путем фильтрации проверяется по экскреции инулина или эндогенного креатинина; способность к выведению лекарств путем секреции — по экскреции парааминогиппуровой кислоты. К сожалению, установленных онтогенетических закономерностей, которые могли бы помочь предсказанию величины почечного клиренса препарата, не существует.

Для каждого фармакологического средства параметры почечной экскреции приходится устанавливать специально в каждой возрастной группе детей. Это хорошо видно на примере с дигоксином.

Так как Vd дигоксина меняется от 3-дневного возраста до 5 лет всего лишь в 2 раза, а печеночный клиренс не играет существенной роли в элиминации препарата, то основная причина колебаний величины t1/2 — это изменение почечного клиренса препарата, максимум которого почему-то имеет место в возрасте 1,5… 11 мес.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Модель фармакокинетики вещества позволяет в конечном итоге получить рекомендации по оптимальному режиму дозирования изучаемого препарата у данного больного, сэкономить время, затрачиваемое при эмпирическом подборе доз, избежать передозировок лекарства. Они представляют собой систему сообщающихся, как правило, между собой камер (отсеков, «компартментов»), в которые лекарственное средство поступает либо непосредственно во время введения, либо постепенно, перемещаясь из того…


Элиминация лекарственных средств, имеющих большой коэффициент экстракции, например в печени (апрессин, лидокаин, анаприлин, верапамил, морфин, имизин и др.), зависит не столько от скорости их биотрансформации в органе, сколько от скорости (степени) транспортировки их в печень с кровью. Даже небольшие изменения в величине КЭ для веществ с интенсивной биотрансформацией в печени могут привести к серьезным изменениям…


Клиренс эндогенного креатинина используется в фармакокинетических исследованиях для оценки клубочковой фильтрации в связи с тем, что креатинин, во-первых, является обычным компонентом плазмы крови, образуясь из креатин-фосфата в мышцах, и для определения функции почек с помощью клиренса креатинина не нужно вводить больному никаких дополнительных веществ, а, во-вторых, клиренс креатинина практически равен клубочковой фильтрации (канальцевой секрецией 10…15%…


Фармакокинетику вещества можно представить себе подчиняющейся законам двух частевой модели. Начальный отрезок кривой отражает изменение концентрации хлозепида в α-фазу (распределение), когда вещество переходит из крови в ткани до установления определенных равновесных уровней (равенство концентраций в тканях и плазме крови не только не обязательно, но и очень редко). Линейная часть кривой характеризует изменение концентрации препарата в…


Период полуэлиминации выражает связь между объемом распределения и клиренсом вещества и зависит от обоих этих параметров. Знание величины периода полуэлиминации лекарственного вещества позволяет врачу оценить время, которое необходимо для изменения концентрации препарата от одной величины до другой. Как показатель распределения или элиминации лекарств t1/2 играет второстепенную роль. Его изменения под влиянием каких-либо патологических процессов не…