Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Общие вопросы клинической фармакологии / Распределение лекарственных средств (Важные моменты)

Распределение лекарственных средств (Важные моменты)

Заключая этот раздел, посвященный ориентировочным расчетам дозирования лекарств, в частности поддерживающих доз, для повседневной лечебной практики, следует подчеркнуть два очень важных момента. Во-первых, при веденные выше расчеты части дозы, покидаю щей организм за интервал времени между введениями, основанные на известной величине t1/2, свидетельствуют о том, что на освобождение организма от 97…98% введенной дозы лекарства требуется период времени, равный 5 периодам полуэлиминации вещества.

Очень важно, что такое же время требуется для накопления лекарства в организме и создания плато его концентрации в крови при введении суточной поддерживающей дозы в виде разовых доз или при постоянной внутри венной инфузии. Во-вторых, при веденные расчеты Сssmax и Сssmin по формулам (21) и (22) сделаны с допущением, что фармакокинетика лекарственных средств следует законам одночастевой модели и что скорость всасывания намного больше скорости элиминации.

Для расчетов в клинических условиях такое допущение вполне приемлемо. В тех случаях, когда необходимо ускорить достижение стабильного терапевтического уровня лекарственного средства в крови (в организме), возникает необходимость использования нагрузочной (насыщающей) дозы, которая быстро доводит концентрацию лекарства в крови до намеченного терапевтического уровня.

Нагрузочная доза равна тому количеству лекарства в организме, которое может создать требуемую терапевтическую концентрацию в плазме крови:

Dнагр =Css*Vd. (23)

Для приводившегося выше примера с введением теофиллина 10-летнему ребенку нагрузочная доза составит (при Css = 10 мг/л и Vd = 0,6 л/кг): 10 мг/л-0,6 л/кг = 6 мг/кг; при Css =18 мг/л; Dнагр =18 мг/л-0,6 л/кг = 10,8 мг/кг.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

∆d=D(мг/кг)/Со(мг/л); мг*л/кг*мг=л/кг (3б) или ∆d=Vd(л)/G(кг) (3в) В большинстве руководств и справочных изданий при характеристике лекарства приводятся величины удельного объема распределения (л/кг), хотя обозначается он часто Vd. У взрослого молодого человека с массой тела около 70 кг объем крови составляет 5,5 л (около 0,08 л/кг), объем плазмы крови — 3 л (0,04 л/кг), объем внеклеточной жидкости…


Упрощенный и приблизительный расчет создающейся при дробном введении максимальной и минимальной концентрации можно произвести, используя следующие формулы: Css max = f *D/Vd*D1 (21) где f — биоусвояемость (при внутривенном введении f = 1); D — суточная доза; D1 — часть дозы, элиминирующая из организма в период между введениями; Vd — объем распределения. Легко рассчитать D1 зная…


При сравнении характеристик четырех препаратов, создается впечатление, что чем больше лекарство связано с белками плазмы крови, тем оно имеет меньшую способность покидать сосудистое русло, уходя в ткани. Действительно, фуросемид, почти полностью связывающийся с белками плазмы крови, имеет объем распре деления, ненамного превышающий объем крови взрослого человека. Однако обращает на себя внимание отсутствие пропорциональной зависимости между…


Рассчитаем Сssmax для 6-часового интервала (D = 5,4 мг/кг) внутривенного введения теофиллина 10-летнему ребенку: Сssmax=1* 5,4 мг/кг/0,61 л/кг*0,5=1 * 5,4 мг/0,61 л*0,5=5,4 мг/0,3 л=18 мг/л. Подсчитанная Сssmax при 6-часовом интервале не выходит за рамки терапевтического диапазона концентраций теофиллина (8…20 мг/л). Минимальная концентрация препарата, создающаяся в крови больного при дробном введении суточной дозы, подсчитывается по формуле:…


Фармакокинетика — это совокупность процессов, в результате которых изменяется концентрация лекарственного средства в разных средах организма больного и здорового человека. Основные разделы фармакокинетики: особенности поступления препарата в организм в зависимости от пути введения; всасывание, биоусвояемость лекарств; связывание с белками плазмы крови; распределение; элиминация (биотрансформация и выведение лекарств); математическое моделирование кинетики лекарств в организме больного человека…