Главная
Карта сайта
RSSРаспределение лекарственных средств (Клиренс эндогенного креатинина)
Клиренс эндогенного креатинина используется в фармакокинетических исследованиях для оценки клубочковой фильтрации в связи с тем, что креатинин, во-первых, является обычным компонентом плазмы крови, образуясь из креатин-фосфата в мышцах, и для определения функции почек с помощью клиренса креатинина не нужно вводить больному никаких дополнительных веществ, а, во-вторых, клиренс креатинина практически равен клубочковой фильтрации (канальцевой секрецией 10…15% эндогенного креатинина можно пре небречь) и рассчитывается так же, как последняя. Клиренс креатинина можно рассчитать, исходя из его содержания в плазме крови данного больного.
Для детей существует следующая эмпирическая формула расчета клиренса эндогенного креатинина:
Clкр=0,55*l/Cкр*(мл/мин), где 0,55 — эмпирически найденный коэффициент; l — длина тела ребенка в см; Скр— концентрация креатинина в сыворотке крови в мг/100 мл.
Для подростков и взрослых предлагаются другие формулы, в частности:
Clкр=140-A/ Cкр(мл/мин), где 140 — эмпирически найденная величина; А — возраст в годах. Узнав клиренс эндогенного креатинина данного больного, т. е. величину клубочковои фильтрации его в почках, расчет клиренса назначаемого препарата у данного больного производят следующим образом:
Рассчитывают общий клиренс препарата у данного больного, используя величину полученного при решении формулы (28) почечного клиренса и величину внепочечного клиренса (если препарат не только выводится почками, но и подвергается биотрансформации; если препарат не трансформируется в организме, внепочечный клиренс, как правило, равен нулю, а фракция препарата, выделяющаяся неизмененной, равна 1).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика — это совокупность процессов, в результате которых изменяется концентрация лекарственного средства в разных средах организма больного и здорового человека. Основные разделы фармакокинетики: особенности поступления препарата в организм в зависимости от пути введения; всасывание, биоусвояемость лекарств; связывание с белками плазмы крови; распределение; элиминация (биотрансформация и выведение лекарств); математическое моделирование кинетики лекарств в организме больного человека…
Развитие ацидоза может способствовать проникновению в ткани лекарств — слабых кислот, которые меньше диссоциируют в таких условиях. Повышение уровня мочевины или остаточного азота, с одной стороны, увеличивает проницаемость гистогематических барьеров у детей и взрослых; с другой стороны, снижает связывание многих лекарств с белками плазмы крови. Элиминация лекарственных средств. Наиболее значащей величиной, характеризующей элиминацию лекарства, является…
Заключая этот раздел, посвященный ориентировочным расчетам дозирования лекарств, в частности поддерживающих доз, для повседневной лечебной практики, следует подчеркнуть два очень важных момента. Во-первых, при веденные выше расчеты части дозы, покидаю щей организм за интервал времени между введениями, основанные на известной величине t1/2, свидетельствуют о том, что на освобождение организма от 97…98% введенной дозы лекарства требуется…
Наиболее важным фактором, определяющим возникновение фармакологического эффекта, его интенсивность, длительность, является концентрация лекарственного вещества около специфических или неспецифических рецепторов в ткани или органе-мишени. Эту концентрацию необходимо, но крайне трудно, определить для коррекции режима дозирования препарата, интерпретации безуспешности лечения или определения причин возникновения нежелательных реакций. В связи с этим обычно в фармакокинетических исследованиях используют определение концентрации…
Для большинства лекарственных средств клиренс является величиной постоянной, независимой от их концентрации в организме; у других элиминация — насыщаемый процесс, ее интенсивность зависит от дозы и концентраций; у таких лекарств (дифенин, ацетилсалициловая кислота) клиренс непостоянен. Существует еще один интересный аспект: скорость элиминации лекарственного средства отдельным органом (главные элиминирующие органы — печень и почки) может быть…
