Клофелин (Нежелательные эффекты)

В первые дни приема препарата могут иметь место сонливость, чувство усталости, сухость во рту. Иногда больные жалуются на запоры. Гипертензивный эффект, как отмечено выше, может отмечаться в первые минуты слишком быстрого внутривенного введения клофелина. Препарат с осторожностью следует применять у больных с нарушениями мозгового кровообращения, так как он повышает сопротивление сосудов мозга, и при депрессивных состояниях.

Клофелин может вызывать угнетение дыхания у детей. Формы выпуска, дозы и резким введения. Клофелин выпускают в таблетках по 0.000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг), в ампулах по 1 мл 0,01 % раствора для инъекций. Детям препарат назначают в суточной дозе 0,01…0,02 мг/кг, разделенной на 3 приема. Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной и увеличивая ее каждые 1…2 дня на 1/21/4 начальной суточной дозы.

У взрослых суточная доза клофелина обычно составляет 0,3…0,4 мг, иногда — 1,2…1,5 мг. Следует помнить, что стойкий эффект развивается на 2…5-й день приема препарата. Его отмену необходимо производить постепенно — в течение 7…10 дней, чтобы избежать возможного развития гипертонического криза из-за внезапного освобождения больших количеств норадреналина, содержание которого в окончаниях симпатических нервов клофелин не снижает.

В экстренных случаях — при гипертензивных кризах и неэффективности приема клофелина внутрь — его вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно препарат вводят (взрослым) по 0,5…1 мл 0,01% раствора. Для внутривенного введения 0,5…1,5 мл 0,01% раствора клофелина разводят в 10…20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят (взрослым) медленно — в течение 3…5 мин. Внутривенно капельно детям рекомендуют вводить клофелин со скоростью 0,25…1 мг/ (кг*ч).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Показания к применению Клофелин назначают при гипертензиях любого происхождения; он менее эффективен при повышениях артериального давления, вызванных гормональными нарушениями. Препарат назначают больным до IIБ стадии гипертонической болезни, при которой он уже менее активен. Применяют клофелин и при гипертонических кризах. Оценка эффективности и безопасности клофелина производится путем регулярной регистрации артериального давления в горизонтальном и вертикальном положении…


Системные нежелательные эффекты возникают либо при передозировке норадреналина, либо у больных с повышенной чувствительностью к нему: отмечаются головная боль, загрудинные боли, резко выраженная гипертензия, фотофобия, тошнота, рвота, снижение почечного кровотока, возможны кровоизлияния в мозг. Наиболее эффективно ликвидируют чрезмерное повышение давления после введения норадреналина а-адреноблокаторы, натрия нитропруссид, нитраты. Опасно для жизни больного развитие фибрилляций желудочков сердца,…


Фармакодинамика Поступая в организм, превращается в нервных окончаниях симпатических нервов и в адренергических нейронах центральной нервной системы в метил-дофамин и метил-норадреналин. Выделяясь из окончаний симпатических нервов, иннервирующих сосуды и сердце, ложный медиатор — метил-норадреналин — оказывает на исполнительные органы и системы такое же действие, как норадреналин. В связи с этим антигипертензивное действие метилдофа не имеет…


Мезатон (феиилэфрин) — синтетический препарат, как и норадреналин, являющийся стимулятором периферических а-адренорецепторов, но менее сильным. Частично его эффекты могут зависеть от освобождения норадреналина из пресинаптических окончаний. Мезатон повышает артериальное давление (систолическое и диастолическое) на более длительный промежуток времени, чем норадреналин (20 мин — после внутривенного и 50 мин — после подкожного введения). Подъем артериального давления…


Фармакокинетика Биоусвояемость метилдофа, принятого внутрь, составляет около 25 %. Биотрансформация до поступления препарата в системный кровоток начинается уже в слизистой желудочно-кишечного тракта образованием ортосульфированных производных. 2/3 метилдофа, попавшего в кровь после всасывания и прохождения через печень, вы водится почками. Период полувыведения препарата из плазмы крови равен 2 ч, хотя за 24 ч из организма выводится…