Клофелин (Нежелательные эффекты)
В первые дни приема препарата могут иметь место сонливость, чувство усталости, сухость во рту. Иногда больные жалуются на запоры. Гипертензивный эффект, как отмечено выше, может отмечаться в первые минуты слишком быстрого внутривенного введения клофелина. Препарат с осторожностью следует применять у больных с нарушениями мозгового кровообращения, так как он повышает сопротивление сосудов мозга, и при депрессивных состояниях.
Клофелин может вызывать угнетение дыхания у детей. Формы выпуска, дозы и резким введения. Клофелин выпускают в таблетках по 0.000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг), в ампулах по 1 мл 0,01 % раствора для инъекций. Детям препарат назначают в суточной дозе 0,01…0,02 мг/кг, разделенной на 3 приема. Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной и увеличивая ее каждые 1…2 дня на 1/2 — 1/4 начальной суточной дозы.
У взрослых суточная доза клофелина обычно составляет 0,3…0,4 мг, иногда — 1,2…1,5 мг. Следует помнить, что стойкий эффект развивается на 2…5-й день приема препарата. Его отмену необходимо производить постепенно — в течение 7…10 дней, чтобы избежать возможного развития гипертонического криза из-за внезапного освобождения больших количеств норадреналина, содержание которого в окончаниях симпатических нервов клофелин не снижает.
В экстренных случаях — при гипертензивных кризах и неэффективности приема клофелина внутрь — его вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно препарат вводят (взрослым) по 0,5…1 мл 0,01% раствора. Для внутривенного введения 0,5…1,5 мл 0,01% раствора клофелина разводят в 10…20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят (взрослым) медленно — в течение 3…5 мин. Внутривенно капельно детям рекомендуют вводить клофелин со скоростью 0,25…1 мг/ (кг*ч).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Биоусвояемость метилдофа, принятого внутрь, составляет около 25 %. Биотрансформация до поступления препарата в системный кровоток начинается уже в слизистой желудочно-кишечного тракта образованием ортосульфированных производных. 2/3 метилдофа, попавшего в кровь после всасывания и прохождения через печень, вы водится почками. Период полувыведения препарата из плазмы крови равен 2 ч, хотя за 24 ч из организма выводится…
Фармакодинамика Близок по химическому строению к эндогенному ангиотеизину-II и имеет ту же фармакологическую характеристику. Ангиотензинамид, как и ангиотензин-II, стимулирует специфические ангиотензиновые рецепторы, расположенные на мембране клеток-мишеней гладких мышц сосудов, коры надпочечников, почек, мозга и матки. Точный характер реакций, возникающих в клетках после стимуляции ангиотензиновых рецепторов, не известен. По-видимому, посредниками его эффекта являются калий, циклические нуклеотиды…
Прием препарата может сопровождаться нарушениями функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головной болью, повышением температуры, лейкопенией. Описано развитие гемолитической анемии аутоиммунного характера. Осложнения со стороны крови требуют регулярного гематологического обследования. Метилдофа может вызвать изменения функции печени; необходимы периодическое проведение печеночных проб и осторожность при назначении препарата больным, перенесшим гепатит. При остром гепатите и других заболеваниях печени…
Ангиотензинамид очень быстро исчезает из сосудистого русла. Период полувыведения его из плазмы крови равен 15…60 с. Инактивируется он в сосудах много численными пептидазами. Его метаболиты не активны. При однократном введении прессорный эффект ангиотензинамида длится всего 2…3 мин. Применяют ангиотензинамид при шоке, особенно изоволемическом, связанном с вазомоторным коллапсом (шок после травмы и операции, при отравлениях, комах…
Резерпин (рауседил, серпазил) Фармакодинамика Резерпин является алкалоидом из индийского растения Rauwolfia serpentina; он был одним из первых эффективных средств, широко используемых для лечения гипертонической болезни и других гипертензии. Резерпин нарушает захват и депонирование норадреналина в везикулах пресинаптических окончаний симпатических нервов, взаимодействуя с ферментными механизмами захвата катехоламинов, локализуюодимися в мембранах везикул и зависящими от Mg2+ и…
