Главная
Карта сайта
RSSКлофелин (Нежелательные эффекты)
В первые дни приема препарата могут иметь место сонливость, чувство усталости, сухость во рту. Иногда больные жалуются на запоры. Гипертензивный эффект, как отмечено выше, может отмечаться в первые минуты слишком быстрого внутривенного введения клофелина. Препарат с осторожностью следует применять у больных с нарушениями мозгового кровообращения, так как он повышает сопротивление сосудов мозга, и при депрессивных состояниях.
Клофелин может вызывать угнетение дыхания у детей. Формы выпуска, дозы и резким введения. Клофелин выпускают в таблетках по 0.000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг), в ампулах по 1 мл 0,01 % раствора для инъекций. Детям препарат назначают в суточной дозе 0,01…0,02 мг/кг, разделенной на 3 приема. Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной и увеличивая ее каждые 1…2 дня на 1/2 — 1/4 начальной суточной дозы.
У взрослых суточная доза клофелина обычно составляет 0,3…0,4 мг, иногда — 1,2…1,5 мг. Следует помнить, что стойкий эффект развивается на 2…5-й день приема препарата. Его отмену необходимо производить постепенно — в течение 7…10 дней, чтобы избежать возможного развития гипертонического криза из-за внезапного освобождения больших количеств норадреналина, содержание которого в окончаниях симпатических нервов клофелин не снижает.
В экстренных случаях — при гипертензивных кризах и неэффективности приема клофелина внутрь — его вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно препарат вводят (взрослым) по 0,5…1 мл 0,01% раствора. Для внутривенного введения 0,5…1,5 мл 0,01% раствора клофелина разводят в 10…20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят (взрослым) медленно — в течение 3…5 мин. Внутривенно капельно детям рекомендуют вводить клофелин со скоростью 0,25…1 мг/ (кг*ч).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакодинамика Поступая в организм, превращается в нервных окончаниях симпатических нервов и в адренергических нейронах центральной нервной системы в метил-дофамин и метил-норадреналин. Выделяясь из окончаний симпатических нервов, иннервирующих сосуды и сердце, ложный медиатор — метил-норадреналин — оказывает на исполнительные органы и системы такое же действие, как норадреналин. В связи с этим антигипертензивное действие метилдофа не имеет…
Мезатон (феиилэфрин) — синтетический препарат, как и норадреналин, являющийся стимулятором периферических а-адренорецепторов, но менее сильным. Частично его эффекты могут зависеть от освобождения норадреналина из пресинаптических окончаний. Мезатон повышает артериальное давление (систолическое и диастолическое) на более длительный промежуток времени, чем норадреналин (20 мин — после внутривенного и 50 мин — после подкожного введения). Подъем артериального давления…
Фармакокинетика Биоусвояемость метилдофа, принятого внутрь, составляет около 25 %. Биотрансформация до поступления препарата в системный кровоток начинается уже в слизистой желудочно-кишечного тракта образованием ортосульфированных производных. 2/3 метилдофа, попавшего в кровь после всасывания и прохождения через печень, вы водится почками. Период полувыведения препарата из плазмы крови равен 2 ч, хотя за 24 ч из организма выводится…
Фармакодинамика Близок по химическому строению к эндогенному ангиотеизину-II и имеет ту же фармакологическую характеристику. Ангиотензинамид, как и ангиотензин-II, стимулирует специфические ангиотензиновые рецепторы, расположенные на мембране клеток-мишеней гладких мышц сосудов, коры надпочечников, почек, мозга и матки. Точный характер реакций, возникающих в клетках после стимуляции ангиотензиновых рецепторов, не известен. По-видимому, посредниками его эффекта являются калий, циклические нуклеотиды…
Прием препарата может сопровождаться нарушениями функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головной болью, повышением температуры, лейкопенией. Описано развитие гемолитической анемии аутоиммунного характера. Осложнения со стороны крови требуют регулярного гематологического обследования. Метилдофа может вызвать изменения функции печени; необходимы периодическое проведение печеночных проб и осторожность при назначении препарата больным, перенесшим гепатит. При остром гепатите и других заболеваниях печени…
