Главная
Карта сайта
RSSМиотропные средства
К этой группе препаратов относятся антигипертензивные средства, воздействующие прямо на гладкие мышцы сосудистой стенки. Апрессин и натрия нитропруссид.
Папаверин — один из алкалоидов опия, снижает количество ионизированного, активного кальция в клетках гладких мышц сосудистой стенки. Механизм этого действия связан с метаболизмом циклических нуклеотидов, однако он не изучен до конца и отличается от механизма действия фармакологических веществ — блокаторов кальциевых каналов.
Участие циклических нуклеотидов в опосредовании эффектов папаверина, по-видимому, объясняет его способность увеличивать силу сердечных сокращений. Кроме того, папаверин снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Папаверин применяют при гипертензиях, в частности при гипертонической болезни, гипертонических кризах, при спазмах периферических сосудов и сосудов головного мозга, при стенокардии, при спазмах гладкой мускулатуры органов брюшной полости. Папаверин медленно всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация препарата создается в крови через 2 ч после приема. Биодоступность его равна 85…90%.
Папаверин биотрансформируется в печени, выявлено 6 его метаболитов. За 48 ч из организма выводятся 80% введенной дозы препарата преимущественно в виде метаболитов; в неизмененном виде экскретируется всего 0,8 % папаверина. Период его полувыведения из крови равен 6,6 ч.
При повторном приеме папаверина могут возникать запоры, иногда сонливость. Препарат противопоказан при нарушениях атриовентрикулярной проводимости. Очень осторожно, медленно, нужно вводить папаверин внутривенно, так как есть опасность развития атриовентрикулярного блока, желудочковых экстрасистол и фибрилляции желудочков. Выпускают папаверин в таблетках по 0,04 г, в ампулах по 2 мл 2% раствора.
Назначают препарат детям внутрь по 0,02…0,04 г 3 — 4 раза в день в течение 2…4 нед. Папаверин часто комбинируют с дибазолом, оказывающим подобное папаверину действие на сосуды. При гипертонических кризах внутривенно вводят 0,5…1,5 мл 2 % раствора папаверина (или дибазола).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Классификация антигипертензивных средств: I. Седативные, транквилизаторы. II. Активаторы тормозных структур центральной нервной системы, снижающие симпатическую импульсацию к сосудам и сердцу (клофелин, метилдофа). III. Ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин и др.). IV. Симпатолитики (резерпин, ретадин). V. а-Адренолитики (празозин, фентоламин, пирроксан). VI. β-Адренолитики (анаприлин, окспренолол). VII. Мочегонные средства. VIII. Ингибиторы ангиотензин конвертирующего фермента (каптоприл). IX. Миотропиые средства. X. Блокаторы…
Показания к применению Каптоприл применяют у больных, резистентных к традиционным антигипертензивным средствам или не переносящих их. Кроме резистентных к терапии случаев гипертензий, каптоприл назначают при реноваскулярных гипертензиях, при сердечной недостаточности в качестве вазодилататора, при легочной гипертензий и для диагностики почечных форм гипертензивных состояний. Нежелательные эффекты после приема каптоприла редки, но бывают достаточно серьезны: нейтропения (обычно…
Подобно андрогенам, эти вещества, образуя комплекс с цитоплазматическими рецепторами, проникают в ядро клеток органов-мишеней, дерепрессируют в них синтез РНК и ДНК. В результате воз растает деление клеток, синтез белков как структурных, так и ферментных. Особенно увеличивается в связи с этим активность дыхательных ферментов, в частности цитохромов. В результате становится больше синтез АТФ, обеспечивающий своей энергией…
Клофелин (гемитои, клоиидин, катапресан) Фармакодинамика Является а-адреномиметиком (клофелин — производное имидазодина, как нафтизин и галазолин), легко проникающим через гематоэнцефалический барьер. Способен стимулировать как а1, так и а2-адренорецепторы (а-АР), но действие на вторые преобладает. Антшипертензивный эффект клофелина связан прежде всего с его центральным действием: возбуждая постсинаптические а2-АР на мембранах тормозных нейронов продолговатого мозга, а также стволовых…
Лекарственные средства, повышающие сниженное артериальное давление, представляют собой обширную группу средств, которые способны увеличивать МОС, ОПСС и ОЦК. Сюда относятся сердечные гликозиды, глюкагон, дофамин и добутамин, ?-адреномиметики плазмозаменители и вещества, нормализующие кислотно-основное состояние и тем самым восстанавливающие чувствительность сосудов к сосудосуживающим веществам. При экстренной терапии таких тяжелых состояний, как шок, коллапс, отек легких, инфекционный токсикоз,…
