Миотропные средства

К этой группе препаратов относятся антигипертензивные средства, воздействующие прямо на гладкие мышцы сосудистой стенки. Апрессин и натрия нитропруссид.

Папаверин — один из алкалоидов опия, снижает количество ионизированного, активного кальция в клетках гладких мышц сосудистой стенки. Механизм этого действия связан с метаболизмом циклических нуклеотидов, однако он не изучен до конца и отличается от механизма действия фармакологических веществ — блокаторов кальциевых каналов.

Участие циклических нуклеотидов в опосредовании эффектов папаверина, по-видимому, объясняет его способность увеличивать силу сердечных сокращений. Кроме того, папаверин снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Папаверин применяют при гипертензиях, в частности при гипертонической болезни, гипертонических кризах, при спазмах периферических сосудов и сосудов головного мозга, при стенокардии, при спазмах гладкой мускулатуры органов брюшной полости. Папаверин медленно всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация препарата создается в крови через 2 ч после приема. Биодоступность его равна 85…90%.

Папаверин биотрансформируется в печени, выявлено 6 его метаболитов. За 48 ч из организма выводятся 80% введенной дозы препарата преимущественно в виде метаболитов; в неизмененном виде экскретируется всего 0,8 % папаверина. Период его полувыведения из крови равен 6,6 ч.

При повторном приеме папаверина могут возникать запоры, иногда сонливость. Препарат противопоказан при нарушениях атриовентрикулярной проводимости. Очень осторожно, медленно, нужно вводить папаверин внутривенно, так как есть опасность развития атриовентрикулярного блока, желудочковых экстрасистол и фибрилляции желудочков. Выпускают папаверин в таблетках по 0,04 г, в ампулах по 2 мл 2% раствора.

Назначают препарат детям внутрь по 0,02…0,04 г 3 — 4 раза в день в течение 2…4 нед. Папаверин часто комбинируют с дибазолом, оказывающим подобное папаверину действие на сосуды. При гипертонических кризах внутривенно вводят 0,5…1,5 мл 2 % раствора папаверина (или дибазола).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Изучение изменений гемодинамики, возникающих под влиянием клофелина, показало, что снижение артериального давления происходит главным образом за счет снижения сердечного выброса и частоты сокращений сердца; ОПСС изменяется незначительно, хотя емкостные сосуды расширяются. Об этом говорят, в частности, снижение давления в бассейне легочной артерии, уменьшение сердечно-легочного объема крови. К развитию ортостатического коллапса клофелин приводит редко. Он снижает…


Норадреналин плохо всасывается при подкожных инъекциях, кроме того, может вызвать некроз тканей. В связи с этим единственный рациональный путь введения препарата в организм больных — это внутривенное (главным образом — капельное) введение. 4…16% введенной дозы норадреналина выводятся с мочой в неизмененном виде. Остальное количество препарата инактивируется в крови, печени и других тканях моноаминоксидазой (МАО) или…


Показания к применению Клофелин назначают при гипертензиях любого происхождения; он менее эффективен при повышениях артериального давления, вызванных гормональными нарушениями. Препарат назначают больным до IIБ стадии гипертонической болезни, при которой он уже менее активен. Применяют клофелин и при гипертонических кризах. Оценка эффективности и безопасности клофелина производится путем регулярной регистрации артериального давления в горизонтальном и вертикальном положении…


Системные нежелательные эффекты возникают либо при передозировке норадреналина, либо у больных с повышенной чувствительностью к нему: отмечаются головная боль, загрудинные боли, резко выраженная гипертензия, фотофобия, тошнота, рвота, снижение почечного кровотока, возможны кровоизлияния в мозг. Наиболее эффективно ликвидируют чрезмерное повышение давления после введения норадреналина а-адреноблокаторы, натрия нитропруссид, нитраты. Опасно для жизни больного развитие фибрилляций желудочков сердца,…


В первые дни приема препарата могут иметь место сонливость, чувство усталости, сухость во рту. Иногда больные жалуются на запоры. Гипертензивный эффект, как отмечено выше, может отмечаться в первые минуты слишком быстрого внутривенного введения клофелина. Препарат с осторожностью следует применять у больных с нарушениями мозгового кровообращения, так как он повышает сопротивление сосудов мозга, и при депрессивных…