Миотропные средства

К этой группе препаратов относятся антигипертензивные средства, воздействующие прямо на гладкие мышцы сосудистой стенки. Апрессин и натрия нитропруссид.

Папаверин — один из алкалоидов опия, снижает количество ионизированного, активного кальция в клетках гладких мышц сосудистой стенки. Механизм этого действия связан с метаболизмом циклических нуклеотидов, однако он не изучен до конца и отличается от механизма действия фармакологических веществ — блокаторов кальциевых каналов.

Участие циклических нуклеотидов в опосредовании эффектов папаверина, по-видимому, объясняет его способность увеличивать силу сердечных сокращений. Кроме того, папаверин снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Папаверин применяют при гипертензиях, в частности при гипертонической болезни, гипертонических кризах, при спазмах периферических сосудов и сосудов головного мозга, при стенокардии, при спазмах гладкой мускулатуры органов брюшной полости. Папаверин медленно всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация препарата создается в крови через 2 ч после приема. Биодоступность его равна 85…90%.

Папаверин биотрансформируется в печени, выявлено 6 его метаболитов. За 48 ч из организма выводятся 80% введенной дозы препарата преимущественно в виде метаболитов; в неизмененном виде экскретируется всего 0,8 % папаверина. Период его полувыведения из крови равен 6,6 ч.

При повторном приеме папаверина могут возникать запоры, иногда сонливость. Препарат противопоказан при нарушениях атриовентрикулярной проводимости. Очень осторожно, медленно, нужно вводить папаверин внутривенно, так как есть опасность развития атриовентрикулярного блока, желудочковых экстрасистол и фибрилляции желудочков. Выпускают папаверин в таблетках по 0,04 г, в ампулах по 2 мл 2% раствора.

Назначают препарат детям внутрь по 0,02…0,04 г 3 — 4 раза в день в течение 2…4 нед. Папаверин часто комбинируют с дибазолом, оказывающим подобное папаверину действие на сосуды. При гипертонических кризах внутривенно вводят 0,5…1,5 мл 2 % раствора папаверина (или дибазола).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Октадин (изобарин, гуанетидин)

Фармакодинамика Октадин — симпатолитик. Он тормозит освобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов в ответ на поступление нервного импульса и активный транс порт медиатора из синаптической щели через мембрану пресинаптического окончания в цитоплазму последнего. Октадин транспортируется из внеклеточной жидкости в пресинаптические окончания симпатических нервов вместо норадреналина, поступает вместо него в везикулы, вытесняя из них норадреналин. Из-за…


Железо (Показания к применению)

Основным показанием является железодефицитная гипохромная анемия. Препараты железа показаны при железодефицитных состояниях, характеризующихся недостаточным содержанием железа в тканевых ферментах и как следствие — гипотрофиями. У таких детей снижен уровень цитохромов и других гемсодержащих ферментов в слизистой оболочке щеки, что используют в качестве показателя параллельно отмечаемой недостаточности названных ферментов в миокарде, скелетных мышцах и других тканях….


Октадин (Фармакокинетика)

Всасывание октадина в желудочно-кишечном тракте крайне варьирует у различных индивидуумов — от 3 до 50% принятой дозы. У одного и того же человека всасывание достаточно стабильно. Около 50% поступившей в организм дозы октадина выводится почками в неизмененном виде, это требует снижения доз при почечной недостаточности. С мочой выводятся и два метаболита октадина, биотрансформация которого, осуществляющаяся…


Железо (Нежелательные эффекты)

При приеме препаратов железа внутрь могут возникнуть диспепсические эффекты (тошнота, рвота, понос). Их выраженность тем больше, чем больше останется в кишечнике невсосавшегося препарата. Хуже всех усваивается из кишечника восстановленное железо (всего 0,5%), именно от него наиболее часто и наблюдали нарушения функции кишечника. Поэтому его не следует применять у детей. Нередки диспепсические осложнения и от приема…


Октадин (Взаимодействие)

Нестероидные противовоспалительные средства уменьшают антигипертензивное действие октадина и других антигипертензивных средств, так как тормозят синтез простагландинов, оказывающих сосудорасширяющее действие. Введение норадреналина и других симпатомиметиков на фоне октадина (как и резерпина) приводит к усилению эффектов катехоламинов, остающихся дольше в области синапсов из-за уменьшения или прекращения их транспорта в окончания симпатических нервов. Эфедрин, фенамин, имизин и другие…