Миотропные средства
К этой группе препаратов относятся антигипертензивные средства, воздействующие прямо на гладкие мышцы сосудистой стенки. Апрессин и натрия нитропруссид.
Папаверин — один из алкалоидов опия, снижает количество ионизированного, активного кальция в клетках гладких мышц сосудистой стенки. Механизм этого действия связан с метаболизмом циклических нуклеотидов, однако он не изучен до конца и отличается от механизма действия фармакологических веществ — блокаторов кальциевых каналов.
Участие циклических нуклеотидов в опосредовании эффектов папаверина, по-видимому, объясняет его способность увеличивать силу сердечных сокращений. Кроме того, папаверин снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Папаверин применяют при гипертензиях, в частности при гипертонической болезни, гипертонических кризах, при спазмах периферических сосудов и сосудов головного мозга, при стенокардии, при спазмах гладкой мускулатуры органов брюшной полости. Папаверин медленно всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация препарата создается в крови через 2 ч после приема. Биодоступность его равна 85…90%.
Папаверин биотрансформируется в печени, выявлено 6 его метаболитов. За 48 ч из организма выводятся 80% введенной дозы препарата преимущественно в виде метаболитов; в неизмененном виде экскретируется всего 0,8 % папаверина. Период его полувыведения из крови равен 6,6 ч.
При повторном приеме папаверина могут возникать запоры, иногда сонливость. Препарат противопоказан при нарушениях атриовентрикулярной проводимости. Очень осторожно, медленно, нужно вводить папаверин внутривенно, так как есть опасность развития атриовентрикулярного блока, желудочковых экстрасистол и фибрилляции желудочков. Выпускают папаверин в таблетках по 0,04 г, в ампулах по 2 мл 2% раствора.
Назначают препарат детям внутрь по 0,02…0,04 г 3 — 4 раза в день в течение 2…4 нед. Папаверин часто комбинируют с дибазолом, оказывающим подобное папаверину действие на сосуды. При гипертонических кризах внутривенно вводят 0,5…1,5 мл 2 % раствора папаверина (или дибазола).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Роль ренина, ангиотензина и альдостерона в возникновении гипертонической болезни достоверно не установлена. Известно, однако, что примерно у 20 % больных гипертонической болезнью уровень ренина в крови существенно повышен, а у 20 % — значительно снижен по сравнению с нормой. Установлено также, что у больных с повышенным содержанием ренина хороший терапевтический эффект наблюдается при назначении B-адреноблокаторов,…
Гемостимулии — таблетки, содержащие 0,123 г крови сухой пищевой, 0,246 г железа лактата (т. е. 25 мг элементарного железа), 0,005 г меди сульфата. Назначают по 1 таблетке 2 — 3 раза в день во время еды. Ферроплекс — драже, содержащее 0,05 г железа сульфата (10 мг элементарного железа), 0,03 г аскорбиновой кислоты. Детям 4…12 лет…
Гипертензии, особенно как проявление гипертонической болезни, чаще встречаются у взрослых, чем у детей, однако и педиатрам приходится лечить гипертензивный синдром при заболеваниях почек, тиреотоксикозе, наконец, при юношеской, часто злокачественно протекающей, гипертонии. В подавляющем большинстве случаев патогенез гипертензивного синдрома связан с повышением функции симпатического отдела вегетативной нервной системы, с усилением функциональной активности катехоламинергических систем, играющих роль…
Фармакодинамика Препарат является ингибитором ангиотензин-I конвертирующего фермента. Снижение активности этого фермента приводит, во-первых, к уменьшению образования ангиотензина-II, суживающего сосуды и усиливающего освобождение альдостерона, а, во-вторых, к уменьшению инактивации брадикинина, расширяющего сосуды самостоятельно и через простагландины. Описанный механизм объясняет антигипертензивное действие каптоприла. Каптоприл снижает артериальное давление главным образом за счет уменьшения ОПСС. Сердечный выброс и частота…
Выпускают: в ампулах для внутримышечных инъекций по 2 мл, содержащих 0,1 г трехвалентного железа в комплексе с мальтозой; в ампулах для внутри венного введения по 5 мл, содержащих 0,1 г железа сахарата. Препарат для внутримышечного введения нельзя вводить внутривенно! Препарат, предназначенный для внутривенного введения, перед употреблением разводят до 10 мл изотоническим раствором натрия хлорида. Приготовленный…