Метилдофа (Фармакокинетика)

Фармакокинетика

Биоусвояемость метилдофа, принятого внутрь, составляет около 25 %. Биотрансформация до поступления препарата в системный кровоток начинается уже в слизистой желудочно-кишечного тракта образованием ортосульфированных производных. 2/3 метилдофа, попавшего в кровь после всасывания и прохождения через печень, вы водится почками. Период полувыведения препарата из плазмы крови равен 2 ч, хотя за 24 ч из организма выводится 45…50% введен ной дозы.

При почечной недостаточности возможна кумуляция метилдофа, так как клиренс его снижается (при нормальной функции почек он равен 3,1 мл/(мин*кг). Объем распределения препарата составляет 0,37 л/кг. Максимальный эффект метилдофа развивается через 4…6 ч после приема внутрь; примерно таковы же сроки развития эффекта после внутривенного введения препарата.

Длится лечебное действие около 24 ч, т. е. значительно дольше времени пребывания метилдофа в организме; это вполне понятно, если вспомнить, что эффект развивается за счет действия образующихся из метилдофа метилдофамина и метилнорадреналина.

Показания к применению

Препарат эффективен при гипертензиях любого происхождения. Он оказывает терапевтический эффект даже при III стадии гипертонической болезни (у 60…80% больных). Метилдофа недостаточно эффективен при длительной, стойкой гипертензии с низким уровнем ренина в крови, при злокачественной гипертензии, значительных нарушениях функции почек.

Критерии оценки эффективности и безопасности.

Взаимодействие

Нежелательные эффекты

Возможны угнетение центральной нервной системы, сонливость, исчезающие при продолжении лечения; у некоторых больных развиваются депрессивные состояния.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Активаторы тормозных структур цнс, снижающие симпатическую импульсацию к сосудам и сердцу

Клофелин (гемитои, клоиидин, катапресан) Фармакодинамика Является а-адреномиметиком (клофелин — производное имидазодина, как нафтизин и галазолин), легко проникающим через гематоэнцефалический барьер. Способен стимулировать как а1, так и а2-адренорецепторы (а-АР), но действие на вторые преобладает. Антшипертензивный эффект клофелина связан прежде всего с его центральным действием: возбуждая постсинаптические а2-АР на мембранах тормозных нейронов продолговатого мозга, а также стволовых…


Антигипотензивные средства

Лекарственные средства, повышающие сниженное артериальное давление, представляют собой обширную группу средств, которые способны увеличивать МОС, ОПСС и ОЦК. Сюда относятся сердечные гликозиды, глюкагон, дофамин и добутамин, ?-адреномиметики плазмозаменители и вещества, нормализующие кислотно-основное состояние и тем самым восстанавливающие чувствительность сосудов к сосудосуживающим веществам. При экстренной терапии таких тяжелых состояний, как шок, коллапс, отек легких, инфекционный токсикоз,…


Феррумлек (Взаимодействие)

Одновременно со стероидными анаболизантами обычно назначают глюкокортикоиды, подавляющие образование антител, стимулирующие костномозговой гемопоэз, снижающие кровоточивость, витамины С, В1, В2, В6, В12, B15, пантотеновую кислоту. Не рекомендуется назначать фено барбитал, дифенин, ускоряющие инактивацию стероидов в печени. Формы выпуска, дозы и резким применения. Метандростенолон (дианобол, неробол) выпускают в таблетках по 0,001 г и 0,005 г. Назначают их…


Клофелин (Изменения гемодинамики)

Изучение изменений гемодинамики, возникающих под влиянием клофелина, показало, что снижение артериального давления происходит главным образом за счет снижения сердечного выброса и частоты сокращений сердца; ОПСС изменяется незначительно, хотя емкостные сосуды расширяются. Об этом говорят, в частности, снижение давления в бассейне легочной артерии, уменьшение сердечно-легочного объема крови. К развитию ортостатического коллапса клофелин приводит редко. Он снижает…


Норадреналин (Фармакокинетика)

Норадреналин плохо всасывается при подкожных инъекциях, кроме того, может вызвать некроз тканей. В связи с этим единственный рациональный путь введения препарата в организм больных — это внутривенное (главным образом — капельное) введение. 4…16% введенной дозы норадреналина выводятся с мочой в неизмененном виде. Остальное количество препарата инактивируется в крови, печени и других тканях моноаминоксидазой (МАО) или…