Главная
Карта сайта
RSSМетилдофа (Фармакокинетика)
Фармакокинетика
Биоусвояемость метилдофа, принятого внутрь, составляет около 25 %. Биотрансформация до поступления препарата в системный кровоток начинается уже в слизистой желудочно-кишечного тракта образованием ортосульфированных производных. 2/3 метилдофа, попавшего в кровь после всасывания и прохождения через печень, вы водится почками. Период полувыведения препарата из плазмы крови равен 2 ч, хотя за 24 ч из организма выводится 45…50% введен ной дозы.
При почечной недостаточности возможна кумуляция метилдофа, так как клиренс его снижается (при нормальной функции почек он равен 3,1 мл/(мин*кг). Объем распределения препарата составляет 0,37 л/кг. Максимальный эффект метилдофа развивается через 4…6 ч после приема внутрь; примерно таковы же сроки развития эффекта после внутривенного введения препарата.
Длится лечебное действие около 24 ч, т. е. значительно дольше времени пребывания метилдофа в организме; это вполне понятно, если вспомнить, что эффект развивается за счет действия образующихся из метилдофа метилдофамина и метилнорадреналина.
Показания к применению
Препарат эффективен при гипертензиях любого происхождения. Он оказывает терапевтический эффект даже при III стадии гипертонической болезни (у 60…80% больных). Метилдофа недостаточно эффективен при длительной, стойкой гипертензии с низким уровнем ренина в крови, при злокачественной гипертензии, значительных нарушениях функции почек.
Критерии оценки эффективности и безопасности.
Взаимодействие
Нежелательные эффекты
Возможны угнетение центральной нервной системы, сонливость, исчезающие при продолжении лечения; у некоторых больных развиваются депрессивные состояния.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Нежелательные эффекты Прием резерпина может сопровождаться угнетением центральной нервной системы, слабостью, даже развитием депрессивных состояний. У некоторых детей, наоборот, наблюдаются повышение возбудимости, раздражительность. Резерпин может вызывать нарушения функции желудочно-кишечного тракта: усиление перистальтики, диарею, спазмы (из-за усиления освобождения ацетилхолина из окончаний блуждающего нерва), гиперацидные состояния, обострения гастрита и язвенной болезни (увеличение освобождения гистамина резерпином). Усилением эффектов…
Транспорт через клетку может происходить либо путем простой диффузии, по градиенту концентрации, либо при участии специального белка-носителя (его активность поддерживается энергией, поставляемой гемсодержащими дыхательными ферментами, и белками, содержащими медь). Этот белок наиболее интенсивно образуется в клетках слизистой оболочки кишечника у больных с анемией. Он переносит железо через клетку только один раз, следующие порции железа перенесут…
Фармакодинамика Октадин — симпатолитик. Он тормозит освобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов в ответ на поступление нервного импульса и активный транс порт медиатора из синаптической щели через мембрану пресинаптического окончания в цитоплазму последнего. Октадин транспортируется из внеклеточной жидкости в пресинаптические окончания симпатических нервов вместо норадреналина, поступает вместо него в везикулы, вытесняя из них норадреналин. Из-за…
В разных препаратах железа содержится разное его количество, и оно неодинаково усваивается: Препарат Содержание % Коэффициент усвоения Железа закисного сульфат 20 12—16 Железа лактат 19 7 — 9 Сироп алоэ с железом 20 — Эти данные следует учитывать при назначении препаратов. Так, при назначении ребенку 0,5 г железа закисного сульфата он получит железа лишь 20…
Всасывание октадина в желудочно-кишечном тракте крайне варьирует у различных индивидуумов — от 3 до 50% принятой дозы. У одного и того же человека всасывание достаточно стабильно. Около 50% поступившей в организм дозы октадина выводится почками в неизмененном виде, это требует снижения доз при почечной недостаточности. С мочой выводятся и два метаболита октадина, биотрансформация которого, осуществляющаяся…
