Метилдофа (Фармакокинетика)

Фармакокинетика

Биоусвояемость метилдофа, принятого внутрь, составляет около 25 %. Биотрансформация до поступления препарата в системный кровоток начинается уже в слизистой желудочно-кишечного тракта образованием ортосульфированных производных. 2/3 метилдофа, попавшего в кровь после всасывания и прохождения через печень, вы водится почками. Период полувыведения препарата из плазмы крови равен 2 ч, хотя за 24 ч из организма выводится 45…50% введен ной дозы.

При почечной недостаточности возможна кумуляция метилдофа, так как клиренс его снижается (при нормальной функции почек он равен 3,1 мл/(мин*кг). Объем распределения препарата составляет 0,37 л/кг. Максимальный эффект метилдофа развивается через 4…6 ч после приема внутрь; примерно таковы же сроки развития эффекта после внутривенного введения препарата.

Длится лечебное действие около 24 ч, т. е. значительно дольше времени пребывания метилдофа в организме; это вполне понятно, если вспомнить, что эффект развивается за счет действия образующихся из метилдофа метилдофамина и метилнорадреналина.

Показания к применению

Препарат эффективен при гипертензиях любого происхождения. Он оказывает терапевтический эффект даже при III стадии гипертонической болезни (у 60…80% больных). Метилдофа недостаточно эффективен при длительной, стойкой гипертензии с низким уровнем ренина в крови, при злокачественной гипертензии, значительных нарушениях функции почек.

Критерии оценки эффективности и безопасности.

Взаимодействие

Нежелательные эффекты

Возможны угнетение центральной нервной системы, сонливость, исчезающие при продолжении лечения; у некоторых больных развиваются депрессивные состояния.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Прием препарата может сопровождаться нарушениями функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головной болью, повышением температуры, лейкопенией. Описано развитие гемолитической анемии аутоиммунного характера. Осложнения со стороны крови требуют регулярного гематологического обследования. Метилдофа может вызвать изменения функции печени; необходимы периодическое проведение печеночных проб и осторожность при назначении препарата больным, перенесшим гепатит. При остром гепатите и других заболеваниях печени…


Ангиотензинамид очень быстро исчезает из сосудистого русла. Период полувыведения его из плазмы крови равен 15…60 с. Инактивируется он в сосудах много численными пептидазами. Его метаболиты не активны. При однократном введении прессорный эффект ангиотензинамида длится всего 2…3 мин. Применяют ангиотензинамид при шоке, особенно изоволемическом, связанном с вазомоторным коллапсом (шок после травмы и операции, при отравлениях, комах…


Резерпин (рауседил, серпазил) Фармакодинамика Резерпин является алкалоидом из индийского растения Rauwolfia serpentina; он был одним из первых эффективных средств, широко используемых для лечения гипертонической болезни и других гипертензии. Резерпин нарушает захват и депонирование норадреналина в везикулах пресинаптических окончаний симпатических нервов, взаимодействуя с ферментными механизмами захвата катехоламинов, локализуюодимися в мембранах везикул и зависящими от Mg2+ и…


Анемии — результат недостаточности в организме различных гемопоэтических факторов. Различают гипохромные и гиперхромные анемии. Гипохромные анемии могут быть железодефицитными и следствием недостатка ряда других факторов — витаминов Е, В2, В6, меди, магния. Так, основная причина анемии недоношенных — следствие недостатка у них имен но витамина Е. Гиперхромные анемии являются следствием недостатка в организме витаминов В:…


Применяют резерпин при всех формах гипертонической болезни (до III стадии) и симптоматических гипертензиях. Он особенно эффективен у детей, подростков и молодых людей с гиперкинетическим типом гипертензий, в патогенезе которых наиболее существенную роль играет увеличение МОС. Резерпин противопоказан при гиперацидном гастрите, язвенной болезни, бронхиальной астме, при брадикардитической форме гипертонической болезни. Препарат абсолютно противопоказан новорожденным и грудным…