Метилдофа (Фармакокинетика)

Фармакокинетика

Биоусвояемость метилдофа, принятого внутрь, составляет около 25 %. Биотрансформация до поступления препарата в системный кровоток начинается уже в слизистой желудочно-кишечного тракта образованием ортосульфированных производных. 2/3 метилдофа, попавшего в кровь после всасывания и прохождения через печень, вы водится почками. Период полувыведения препарата из плазмы крови равен 2 ч, хотя за 24 ч из организма выводится 45…50% введен ной дозы.

При почечной недостаточности возможна кумуляция метилдофа, так как клиренс его снижается (при нормальной функции почек он равен 3,1 мл/(мин*кг). Объем распределения препарата составляет 0,37 л/кг. Максимальный эффект метилдофа развивается через 4…6 ч после приема внутрь; примерно таковы же сроки развития эффекта после внутривенного введения препарата.

Длится лечебное действие около 24 ч, т. е. значительно дольше времени пребывания метилдофа в организме; это вполне понятно, если вспомнить, что эффект развивается за счет действия образующихся из метилдофа метилдофамина и метилнорадреналина.

Показания к применению

Препарат эффективен при гипертензиях любого происхождения. Он оказывает терапевтический эффект даже при III стадии гипертонической болезни (у 60…80% больных). Метилдофа недостаточно эффективен при длительной, стойкой гипертензии с низким уровнем ренина в крови, при злокачественной гипертензии, значительных нарушениях функции почек.

Критерии оценки эффективности и безопасности.

Взаимодействие

Нежелательные эффекты

Возможны угнетение центральной нервной системы, сонливость, исчезающие при продолжении лечения; у некоторых больных развиваются депрессивные состояния.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Классификация антигипертензивных средств: I. Седативные, транквилизаторы. II. Активаторы тормозных структур центральной нервной системы, снижающие симпатическую импульсацию к сосудам и сердцу (клофелин, метилдофа). III. Ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин и др.). IV. Симпатолитики (резерпин, ретадин). V. а-Адренолитики (празозин, фентоламин, пирроксан). VI. β-Адренолитики (анаприлин, окспренолол). VII. Мочегонные средства. VIII. Ингибиторы ангиотензин конвертирующего фермента (каптоприл). IX. Миотропиые средства. X. Блокаторы…


К этой группе препаратов относятся антигипертензивные средства, воздействующие прямо на гладкие мышцы сосудистой стенки. Апрессин и натрия нитропруссид. Папаверин — один из алкалоидов опия, снижает количество ионизированного, активного кальция в клетках гладких мышц сосудистой стенки. Механизм этого действия связан с метаболизмом циклических нуклеотидов, однако он не изучен до конца и отличается от механизма действия фармакологических…


Подобно андрогенам, эти вещества, образуя комплекс с цитоплазматическими рецепторами, проникают в ядро клеток органов-мишеней, дерепрессируют в них синтез РНК и ДНК. В результате воз растает деление клеток, синтез белков как структурных, так и ферментных. Особенно увеличивается в связи с этим активность дыхательных ферментов, в частности цитохромов. В результате становится больше синтез АТФ, обеспечивающий своей энергией…


Клофелин (гемитои, клоиидин, катапресан) Фармакодинамика Является а-адреномиметиком (клофелин — производное имидазодина, как нафтизин и галазолин), легко проникающим через гематоэнцефалический барьер. Способен стимулировать как а1, так и а2-адренорецепторы (а-АР), но действие на вторые преобладает. Антшипертензивный эффект клофелина связан прежде всего с его центральным действием: возбуждая постсинаптические а2-АР на мембранах тормозных нейронов продолговатого мозга, а также стволовых…


Лекарственные средства, повышающие сниженное артериальное давление, представляют собой обширную группу средств, которые способны увеличивать МОС, ОПСС и ОЦК. Сюда относятся сердечные гликозиды, глюкагон, дофамин и добутамин, ?-адреномиметики плазмозаменители и вещества, нормализующие кислотно-основное состояние и тем самым восстанавливающие чувствительность сосудов к сосудосуживающим веществам. При экстренной терапии таких тяжелых состояний, как шок, коллапс, отек легких, инфекционный токсикоз,…