Клофелин (Изменения гемодинамики)

Изучение изменений гемодинамики, возникающих под влиянием клофелина, показало, что снижение артериального давления происходит главным образом за счет снижения сердечного выброса и частоты сокращений сердца; ОПСС изменяется незначительно, хотя емкостные сосуды расширяются. Об этом говорят, в частности, снижение давления в бассейне легочной артерии, уменьшение сердечно-легочного объема крови. К развитию ортостатического коллапса клофелин приводит редко.

Он снижает сопротивление сосудов почек, увеличивает почечный кровоток, уменьшает содержание ренина в крови, однако для снижения артериального давления этот эффект особого значения не имеет. Как и большинство других антигипертензивных средств, клофелин способствует запуску компенсаторных гормональных механизмов, постепенно приводящих к задержке натрия и воды в организме, к повышению артериального давления и снижению эффективности клофелина через несколько недель приема препарата. Такое развитие событий обосновывает рациональность комбинирования клофелина с мочегонными средствами.

Клофелин оказывает отчетливое анальгетическое действие. Он увеличивает секрецию соматотропного гормона, что используют для оценки функциональной активности соответствующих структур мозга.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается при назначении внутрь; его биоусвояемость равна 75 %. Клиренс плазмы крови равен 3 мл/(мин*кг), 50…62% этой величины приходятся на выведение почками неизмененного клофелина. Период полувыведения препарата равен 8…12 ч, объем распределения составляет 2,1 л/кг.

Одна и та же концентрация в крови (1 мкг/л) приводится в качестве терапевтической, снижающей артериальное давление на 15% у здоровых людей и на 20% у больных гипертонической болезнью, и в качестве концентрации, вызывающей седативный эффект и уменьшение секреции слюны. При внутривенном введении клофелина максимальный эффект регистрируется через 20 мин, а длительность терапевтического действия составляет несколько часов. При назначении препарата внутрь длительность эффекта варьирует у больных от 4 до 24 ч.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Антигипертензивные средства

Гипертензии, особенно как проявление гипертонической болезни, чаще встречаются у взрослых, чем у детей, однако и педиатрам приходится лечить гипертензивный синдром при заболеваниях почек, тиреотоксикозе, наконец, при юношеской, часто злокачественно протекающей, гипертонии. В подавляющем большинстве случаев патогенез гипертензивного синдрома связан с повышением функции симпатического отдела вегетативной нервной системы, с усилением функциональной активности катехоламинергических систем, играющих роль…


Каптоприл (Показания к применению)

Показания к применению Каптоприл применяют у больных, резистентных к традиционным антигипертензивным средствам или не переносящих их. Кроме резистентных к терапии случаев гипертензий, каптоприл назначают при реноваскулярных гипертензиях, при сердечной недостаточности в качестве вазодилататора, при легочной гипертензий и для диагностики почечных форм гипертензивных состояний. Нежелательные эффекты после приема каптоприла редки, но бывают достаточно серьезны: нейтропения (обычно…


Феррумлек

Выпускают: в ампулах для внутримышечных инъекций по 2 мл, содержащих 0,1 г трехвалентного железа в комплексе с мальтозой; в ампулах для внутри венного введения по 5 мл, содержащих 0,1 г железа сахарата. Препарат для внутримышечного введения нельзя вводить внутривенно! Препарат, предназначенный для внутривенного введения, перед употреблением разводят до 10 мл изотоническим раствором натрия хлорида. Приготовленный…


Антигипертензивные средства (Классификация)

Классификация антигипертензивных средств: I. Седативные, транквилизаторы. II. Активаторы тормозных структур центральной нервной системы, снижающие симпатическую импульсацию к сосудам и сердцу (клофелин, метилдофа). III. Ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин и др.). IV. Симпатолитики (резерпин, ретадин). V. а-Адренолитики (празозин, фентоламин, пирроксан). VI. β-Адренолитики (анаприлин, окспренолол). VII. Мочегонные средства. VIII. Ингибиторы ангиотензин конвертирующего фермента (каптоприл). IX. Миотропиые средства. X. Блокаторы…


Миотропные средства

К этой группе препаратов относятся антигипертензивные средства, воздействующие прямо на гладкие мышцы сосудистой стенки. Апрессин и натрия нитропруссид. Папаверин — один из алкалоидов опия, снижает количество ионизированного, активного кальция в клетках гладких мышц сосудистой стенки. Механизм этого действия связан с метаболизмом циклических нуклеотидов, однако он не изучен до конца и отличается от механизма действия фармакологических…