Клофелин (Изменения гемодинамики)

Изучение изменений гемодинамики, возникающих под влиянием клофелина, показало, что снижение артериального давления происходит главным образом за счет снижения сердечного выброса и частоты сокращений сердца; ОПСС изменяется незначительно, хотя емкостные сосуды расширяются. Об этом говорят, в частности, снижение давления в бассейне легочной артерии, уменьшение сердечно-легочного объема крови. К развитию ортостатического коллапса клофелин приводит редко.

Он снижает сопротивление сосудов почек, увеличивает почечный кровоток, уменьшает содержание ренина в крови, однако для снижения артериального давления этот эффект особого значения не имеет. Как и большинство других антигипертензивных средств, клофелин способствует запуску компенсаторных гормональных механизмов, постепенно приводящих к задержке натрия и воды в организме, к повышению артериального давления и снижению эффективности клофелина через несколько недель приема препарата. Такое развитие событий обосновывает рациональность комбинирования клофелина с мочегонными средствами.

Клофелин оказывает отчетливое анальгетическое действие. Он увеличивает секрецию соматотропного гормона, что используют для оценки функциональной активности соответствующих структур мозга.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается при назначении внутрь; его биоусвояемость равна 75 %. Клиренс плазмы крови равен 3 мл/(мин*кг), 50…62% этой величины приходятся на выведение почками неизмененного клофелина. Период полувыведения препарата равен 8…12 ч, объем распределения составляет 2,1 л/кг.

Одна и та же концентрация в крови (1 мкг/л) приводится в качестве терапевтической, снижающей артериальное давление на 15% у здоровых людей и на 20% у больных гипертонической болезнью, и в качестве концентрации, вызывающей седативный эффект и уменьшение секреции слюны. При внутривенном введении клофелина максимальный эффект регистрируется через 20 мин, а длительность терапевтического действия составляет несколько часов. При назначении препарата внутрь длительность эффекта варьирует у больных от 4 до 24 ч.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Всасывание октадина в желудочно-кишечном тракте крайне варьирует у различных индивидуумов — от 3 до 50% принятой дозы. У одного и того же человека всасывание достаточно стабильно. Около 50% поступившей в организм дозы октадина выводится почками в неизмененном виде, это требует снижения доз при почечной недостаточности. С мочой выводятся и два метаболита октадина, биотрансформация которого, осуществляющаяся…


Основным показанием является железодефицитная гипохромная анемия. Препараты железа показаны при железодефицитных состояниях, характеризующихся недостаточным содержанием железа в тканевых ферментах и как следствие — гипотрофиями. У таких детей снижен уровень цитохромов и других гемсодержащих ферментов в слизистой оболочке щеки, что используют в качестве показателя параллельно отмечаемой недостаточности названных ферментов в миокарде, скелетных мышцах и других тканях….


Нестероидные противовоспалительные средства уменьшают антигипертензивное действие октадина и других антигипертензивных средств, так как тормозят синтез простагландинов, оказывающих сосудорасширяющее действие. Введение норадреналина и других симпатомиметиков на фоне октадина (как и резерпина) приводит к усилению эффектов катехоламинов, остающихся дольше в области синапсов из-за уменьшения или прекращения их транспорта в окончания симпатических нервов. Эфедрин, фенамин, имизин и другие…


При приеме препаратов железа внутрь могут возникнуть диспепсические эффекты (тошнота, рвота, понос). Их выраженность тем больше, чем больше останется в кишечнике невсосавшегося препарата. Хуже всех усваивается из кишечника восстановленное железо (всего 0,5%), именно от него наиболее часто и наблюдали нарушения функции кишечника. Поэтому его не следует применять у детей. Нередки диспепсические осложнения и от приема…


Роль ренина, ангиотензина и альдостерона в возникновении гипертонической болезни достоверно не установлена. Известно, однако, что примерно у 20 % больных гипертонической болезнью уровень ренина в крови существенно повышен, а у 20 % — значительно снижен по сравнению с нормой. Установлено также, что у больных с повышенным содержанием ренина хороший терапевтический эффект наблюдается при назначении B-адреноблокаторов,…