Симпатолитики

Резерпин (рауседил, серпазил)

Фармакодинамика

Резерпин является алкалоидом из индийского растения Rauwolfia serpentina; он был одним из первых эффективных средств, широко используемых для лечения гипертонической болезни и других гипертензии. Резерпин нарушает захват и депонирование норадреналина в везикулах пресинаптических окончаний симпатических нервов, взаимодействуя с ферментными механизмами захвата катехоламинов, локализуюодимися в мембранах везикул и зависящими от Mg2+ и АТФ. Благодаря данному механизму действия в окончаниях симпатических нервов снижается количество норадреналина.

Резерпин снижает содержание не только норадреналина, но и дофамина и серотонина в соответствующих нейронах. В хромаффинных гранулах надпочечников также уменьшается содержание адреналина и норадреналина, но в меньшей степени, чем в пресинаптических окончаниях. Наибольшее значение в снижении артериального давления после введения резерпина играют его периферические симпатолитические эффекты, однако центральное действие препарата, легко проникающего через гематоэнцефалический барьер и снижающего активность прессорных центров, оказывающего общее депримирующее действие на 1ЩС, также нельзя игнорировать. В снижении артериального давления резерпином играет роль уменьшение и ОПСС, и МОС, в основном из-за снижения частоты сердечных сокращений. Последний эффект обусловлен не только уменьшением симпатических влияний на сердце, но и усилением эффектов ацетилхолина, увеличение освобождения которого из окончаний блуждающего нерва вызывает резерпин.

Препарат снижает сопротивление почечных сосудов, диурез при этом не изменяется, а синтез ренина может возрасти в связи с уменьшением перфузионного давления в юкстагломерулярном аппарате. В то же время освобождение ренина резерпин тормозит. Фармакокинетика резерпина изучена мало. Препарат хорошо всасывается, быстро покидает сосудистое русло, но долго остается связанным в тканях (в частности, со структурами мембран везикул нервных окончаний). Период полувыведения резерпина колеблется в широких пределах — от 46 до 168 ч. Элиминация резерпина осуществляется за счет биотрансформации в печени. После приема препарата устойчивый антигипертензивный эффект развивается через 5…7 дней.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Биоусвояемость метилдофа, принятого внутрь, составляет около 25 %. Биотрансформация до поступления препарата в системный кровоток начинается уже в слизистой желудочно-кишечного тракта образованием ортосульфированных производных. 2/3 метилдофа, попавшего в кровь после всасывания и прохождения через печень, вы водится почками. Период полувыведения препарата из плазмы крови равен 2 ч, хотя за 24 ч из организма выводится…


Ангиотензинамид очень быстро исчезает из сосудистого русла. Период полувыведения его из плазмы крови равен 15…60 с. Инактивируется он в сосудах много численными пептидазами. Его метаболиты не активны. При однократном введении прессорный эффект ангиотензинамида длится всего 2…3 мин. Применяют ангиотензинамид при шоке, особенно изоволемическом, связанном с вазомоторным коллапсом (шок после травмы и операции, при отравлениях, комах…


Прием препарата может сопровождаться нарушениями функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головной болью, повышением температуры, лейкопенией. Описано развитие гемолитической анемии аутоиммунного характера. Осложнения со стороны крови требуют регулярного гематологического обследования. Метилдофа может вызвать изменения функции печени; необходимы периодическое проведение печеночных проб и осторожность при назначении препарата больным, перенесшим гепатит. При остром гепатите и других заболеваниях печени…


Анемии — результат недостаточности в организме различных гемопоэтических факторов. Различают гипохромные и гиперхромные анемии. Гипохромные анемии могут быть железодефицитными и следствием недостатка ряда других факторов — витаминов Е, В2, В6, меди, магния. Так, основная причина анемии недоношенных — следствие недостатка у них имен но витамина Е. Гиперхромные анемии являются следствием недостатка в организме витаминов В:…


Применяют резерпин при всех формах гипертонической болезни (до III стадии) и симптоматических гипертензиях. Он особенно эффективен у детей, подростков и молодых людей с гиперкинетическим типом гипертензий, в патогенезе которых наиболее существенную роль играет увеличение МОС. Резерпин противопоказан при гиперацидном гастрите, язвенной болезни, бронхиальной астме, при брадикардитической форме гипертонической болезни. Препарат абсолютно противопоказан новорожденным и грудным…