Главная
Карта сайта
RSSСимпатолитики
Резерпин (рауседил, серпазил)
Фармакодинамика
Резерпин является алкалоидом из индийского растения Rauwolfia serpentina; он был одним из первых эффективных средств, широко используемых для лечения гипертонической болезни и других гипертензии. Резерпин нарушает захват и депонирование норадреналина в везикулах пресинаптических окончаний симпатических нервов, взаимодействуя с ферментными механизмами захвата катехоламинов, локализуюодимися в мембранах везикул и зависящими от Mg2+ и АТФ. Благодаря данному механизму действия в окончаниях симпатических нервов снижается количество норадреналина.
Резерпин снижает содержание не только норадреналина, но и дофамина и серотонина в соответствующих нейронах. В хромаффинных гранулах надпочечников также уменьшается содержание адреналина и норадреналина, но в меньшей степени, чем в пресинаптических окончаниях. Наибольшее значение в снижении артериального давления после введения резерпина играют его периферические симпатолитические эффекты, однако центральное действие препарата, легко проникающего через гематоэнцефалический барьер и снижающего активность прессорных центров, оказывающего общее депримирующее действие на 1ЩС, также нельзя игнорировать. В снижении артериального давления резерпином играет роль уменьшение и ОПСС, и МОС, в основном из-за снижения частоты сердечных сокращений. Последний эффект обусловлен не только уменьшением симпатических влияний на сердце, но и усилением эффектов ацетилхолина, увеличение освобождения которого из окончаний блуждающего нерва вызывает резерпин.
Препарат снижает сопротивление почечных сосудов, диурез при этом не изменяется, а синтез ренина может возрасти в связи с уменьшением перфузионного давления в юкстагломерулярном аппарате. В то же время освобождение ренина резерпин тормозит. Фармакокинетика резерпина изучена мало. Препарат хорошо всасывается, быстро покидает сосудистое русло, но долго остается связанным в тканях (в частности, со структурами мембран везикул нервных окончаний). Период полувыведения резерпина колеблется в широких пределах — от 46 до 168 ч. Элиминация резерпина осуществляется за счет биотрансформации в печени. После приема препарата устойчивый антигипертензивный эффект развивается через 5…7 дней.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Гипертензии, особенно как проявление гипертонической болезни, чаще встречаются у взрослых, чем у детей, однако и педиатрам приходится лечить гипертензивный синдром при заболеваниях почек, тиреотоксикозе, наконец, при юношеской, часто злокачественно протекающей, гипертонии. В подавляющем большинстве случаев патогенез гипертензивного синдрома связан с повышением функции симпатического отдела вегетативной нервной системы, с усилением функциональной активности катехоламинергических систем, играющих роль…
Показания к применению Каптоприл применяют у больных, резистентных к традиционным антигипертензивным средствам или не переносящих их. Кроме резистентных к терапии случаев гипертензий, каптоприл назначают при реноваскулярных гипертензиях, при сердечной недостаточности в качестве вазодилататора, при легочной гипертензий и для диагностики почечных форм гипертензивных состояний. Нежелательные эффекты после приема каптоприла редки, но бывают достаточно серьезны: нейтропения (обычно…
Выпускают: в ампулах для внутримышечных инъекций по 2 мл, содержащих 0,1 г трехвалентного железа в комплексе с мальтозой; в ампулах для внутри венного введения по 5 мл, содержащих 0,1 г железа сахарата. Препарат для внутримышечного введения нельзя вводить внутривенно! Препарат, предназначенный для внутривенного введения, перед употреблением разводят до 10 мл изотоническим раствором натрия хлорида. Приготовленный…
Классификация антигипертензивных средств: I. Седативные, транквилизаторы. II. Активаторы тормозных структур центральной нервной системы, снижающие симпатическую импульсацию к сосудам и сердцу (клофелин, метилдофа). III. Ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин и др.). IV. Симпатолитики (резерпин, ретадин). V. а-Адренолитики (празозин, фентоламин, пирроксан). VI. β-Адренолитики (анаприлин, окспренолол). VII. Мочегонные средства. VIII. Ингибиторы ангиотензин конвертирующего фермента (каптоприл). IX. Миотропиые средства. X. Блокаторы…
К этой группе препаратов относятся антигипертензивные средства, воздействующие прямо на гладкие мышцы сосудистой стенки. Апрессин и натрия нитропруссид. Папаверин — один из алкалоидов опия, снижает количество ионизированного, активного кальция в клетках гладких мышц сосудистой стенки. Механизм этого действия связан с метаболизмом циклических нуклеотидов, однако он не изучен до конца и отличается от механизма действия фармакологических…
