Главная
Карта сайта
RSSИнгибиторы ангиотензин-I конвертирующего фермента
Роль ренина, ангиотензина и альдостерона в возникновении гипертонической болезни достоверно не установлена. Известно, однако, что примерно у 20 % больных гипертонической болезнью уровень ренина в крови существенно повышен, а у 20 % — значительно снижен по сравнению с нормой. Установлено также, что у больных с повышенным содержанием ренина хороший терапевтический эффект наблюдается при назначении B-адреноблокаторов, снижающих активность ренина в плазме крови, и антагонистов ангиотензина.
Освобождение ренина из коркового слоя почек стимулируется снижением почечного артериального давления, уменьшением почечного кровотока, увеличением притока симпатической импульсации к почкам, увеличением концентрации натрия в дистальных канальцах.
Ренин воздействует на а2-глобулин — ангиотензиноген, отщепляя от него неактивный декапептид ангиотензин-I, который под влиянием особого конвертирующего фермента — пептидилдипептидазы (пептидазы, кининазы II) — превращается, главным образом в легких, в активный октапептид — ангиотензин-II. Из последнего образуется в надпочечниках ангиотензин-III.
Ангиотензин-II оказывает сосудосуживающее и задерживающее натрий действие; кроме того, ангиотензины-II и III стимулируют освобождение альдостерона.
Следует отметить, что ангиотензин-I конвертирующий фермент — пептидилдипептидаза, или кининаза II, кроме превращения ангиотензина-I в ангиотензин-II, вызывает инактивацию брадикинина, который сам вызывает расширение сосудов и снижение артериального давления и повышает синтез простагландинов, вызывающих вазодилатацию.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Показания к применению Клофелин назначают при гипертензиях любого происхождения; он менее эффективен при повышениях артериального давления, вызванных гормональными нарушениями. Препарат назначают больным до IIБ стадии гипертонической болезни, при которой он уже менее активен. Применяют клофелин и при гипертонических кризах. Оценка эффективности и безопасности клофелина производится путем регулярной регистрации артериального давления в горизонтальном и вертикальном положении…
Системные нежелательные эффекты возникают либо при передозировке норадреналина, либо у больных с повышенной чувствительностью к нему: отмечаются головная боль, загрудинные боли, резко выраженная гипертензия, фотофобия, тошнота, рвота, снижение почечного кровотока, возможны кровоизлияния в мозг. Наиболее эффективно ликвидируют чрезмерное повышение давления после введения норадреналина а-адреноблокаторы, натрия нитропруссид, нитраты. Опасно для жизни больного развитие фибрилляций желудочков сердца,…
В первые дни приема препарата могут иметь место сонливость, чувство усталости, сухость во рту. Иногда больные жалуются на запоры. Гипертензивный эффект, как отмечено выше, может отмечаться в первые минуты слишком быстрого внутривенного введения клофелина. Препарат с осторожностью следует применять у больных с нарушениями мозгового кровообращения, так как он повышает сопротивление сосудов мозга, и при депрессивных…
Мезатон (феиилэфрин) — синтетический препарат, как и норадреналин, являющийся стимулятором периферических а-адренорецепторов, но менее сильным. Частично его эффекты могут зависеть от освобождения норадреналина из пресинаптических окончаний. Мезатон повышает артериальное давление (систолическое и диастолическое) на более длительный промежуток времени, чем норадреналин (20 мин — после внутривенного и 50 мин — после подкожного введения). Подъем артериального давления…
Фармакодинамика Поступая в организм, превращается в нервных окончаниях симпатических нервов и в адренергических нейронах центральной нервной системы в метил-дофамин и метил-норадреналин. Выделяясь из окончаний симпатических нервов, иннервирующих сосуды и сердце, ложный медиатор — метил-норадреналин — оказывает на исполнительные органы и системы такое же действие, как норадреналин. В связи с этим антигипертензивное действие метилдофа не имеет…
