Ингибиторы ангиотензин-I конвертирующего фермента

Роль ренина, ангиотензина и альдостерона в возникновении гипертонической болезни достоверно не установлена. Известно, однако, что примерно у 20 % больных гипертонической болезнью уровень ренина в крови существенно повышен, а у 20 % — значительно снижен по сравнению с нормой. Установлено также, что у больных с повышенным содержанием ренина хороший терапевтический эффект наблюдается при назначении B-адреноблокаторов, снижающих активность ренина в плазме крови, и антагонистов ангиотензина.

Освобождение ренина из коркового слоя почек стимулируется снижением почечного артериального давления, уменьшением почечного кровотока, увеличением притока симпатической импульсации к почкам, увеличением концентрации натрия в дистальных канальцах.

Ренин воздействует на а2-глобулин — ангиотензиноген, отщепляя от него неактивный декапептид ангиотензин-I, который под влиянием особого конвертирующего фермента — пептидилдипептидазы (пептидазы, кининазы II) — превращается, главным образом в легких, в активный октапептид — ангиотензин-II. Из последнего образуется в надпочечниках ангиотензин-III.

Ангиотензин-II оказывает сосудосуживающее и задерживающее натрий действие; кроме того, ангиотензины-II и III стимулируют освобождение альдостерона.

Следует отметить, что ангиотензин-I конвертирующий фермент — пептидилдипептидаза, или кининаза II, кроме превращения ангиотензина-I в ангиотензин-II, вызывает инактивацию брадикинина, который сам вызывает расширение сосудов и снижение артериального давления и повышает синтез простагландинов, вызывающих вазодилатацию.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Классификация антигипертензивных средств: I. Седативные, транквилизаторы. II. Активаторы тормозных структур центральной нервной системы, снижающие симпатическую импульсацию к сосудам и сердцу (клофелин, метилдофа). III. Ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин и др.). IV. Симпатолитики (резерпин, ретадин). V. а-Адренолитики (празозин, фентоламин, пирроксан). VI. β-Адренолитики (анаприлин, окспренолол). VII. Мочегонные средства. VIII. Ингибиторы ангиотензин конвертирующего фермента (каптоприл). IX. Миотропиые средства. X. Блокаторы…


К этой группе препаратов относятся антигипертензивные средства, воздействующие прямо на гладкие мышцы сосудистой стенки. Апрессин и натрия нитропруссид. Папаверин — один из алкалоидов опия, снижает количество ионизированного, активного кальция в клетках гладких мышц сосудистой стенки. Механизм этого действия связан с метаболизмом циклических нуклеотидов, однако он не изучен до конца и отличается от механизма действия фармакологических…


Подобно андрогенам, эти вещества, образуя комплекс с цитоплазматическими рецепторами, проникают в ядро клеток органов-мишеней, дерепрессируют в них синтез РНК и ДНК. В результате воз растает деление клеток, синтез белков как структурных, так и ферментных. Особенно увеличивается в связи с этим активность дыхательных ферментов, в частности цитохромов. В результате становится больше синтез АТФ, обеспечивающий своей энергией…


Клофелин (гемитои, клоиидин, катапресан) Фармакодинамика Является а-адреномиметиком (клофелин — производное имидазодина, как нафтизин и галазолин), легко проникающим через гематоэнцефалический барьер. Способен стимулировать как а1, так и а2-адренорецепторы (а-АР), но действие на вторые преобладает. Антшипертензивный эффект клофелина связан прежде всего с его центральным действием: возбуждая постсинаптические а2-АР на мембранах тормозных нейронов продолговатого мозга, а также стволовых…


Лекарственные средства, повышающие сниженное артериальное давление, представляют собой обширную группу средств, которые способны увеличивать МОС, ОПСС и ОЦК. Сюда относятся сердечные гликозиды, глюкагон, дофамин и добутамин, ?-адреномиметики плазмозаменители и вещества, нормализующие кислотно-основное состояние и тем самым восстанавливающие чувствительность сосудов к сосудосуживающим веществам. При экстренной терапии таких тяжелых состояний, как шок, коллапс, отек легких, инфекционный токсикоз,…