Ингибиторы ангиотензин-I конвертирующего фермента

Роль ренина, ангиотензина и альдостерона в возникновении гипертонической болезни достоверно не установлена. Известно, однако, что примерно у 20 % больных гипертонической болезнью уровень ренина в крови существенно повышен, а у 20 % — значительно снижен по сравнению с нормой. Установлено также, что у больных с повышенным содержанием ренина хороший терапевтический эффект наблюдается при назначении B-адреноблокаторов, снижающих активность ренина в плазме крови, и антагонистов ангиотензина.

Освобождение ренина из коркового слоя почек стимулируется снижением почечного артериального давления, уменьшением почечного кровотока, увеличением притока симпатической импульсации к почкам, увеличением концентрации натрия в дистальных канальцах.

Ренин воздействует на а2-глобулин — ангиотензиноген, отщепляя от него неактивный декапептид ангиотензин-I, который под влиянием особого конвертирующего фермента — пептидилдипептидазы (пептидазы, кининазы II) — превращается, главным образом в легких, в активный октапептид — ангиотензин-II. Из последнего образуется в надпочечниках ангиотензин-III.

Ангиотензин-II оказывает сосудосуживающее и задерживающее натрий действие; кроме того, ангиотензины-II и III стимулируют освобождение альдостерона.

Следует отметить, что ангиотензин-I конвертирующий фермент — пептидилдипептидаза, или кининаза II, кроме превращения ангиотензина-I в ангиотензин-II, вызывает инактивацию брадикинина, который сам вызывает расширение сосудов и снижение артериального давления и повышает синтез простагландинов, вызывающих вазодилатацию.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Изучение изменений гемодинамики, возникающих под влиянием клофелина, показало, что снижение артериального давления происходит главным образом за счет снижения сердечного выброса и частоты сокращений сердца; ОПСС изменяется незначительно, хотя емкостные сосуды расширяются. Об этом говорят, в частности, снижение давления в бассейне легочной артерии, уменьшение сердечно-легочного объема крови. К развитию ортостатического коллапса клофелин приводит редко. Он снижает…


Норадреналин плохо всасывается при подкожных инъекциях, кроме того, может вызвать некроз тканей. В связи с этим единственный рациональный путь введения препарата в организм больных — это внутривенное (главным образом — капельное) введение. 4…16% введенной дозы норадреналина выводятся с мочой в неизмененном виде. Остальное количество препарата инактивируется в крови, печени и других тканях моноаминоксидазой (МАО) или…


Показания к применению Клофелин назначают при гипертензиях любого происхождения; он менее эффективен при повышениях артериального давления, вызванных гормональными нарушениями. Препарат назначают больным до IIБ стадии гипертонической болезни, при которой он уже менее активен. Применяют клофелин и при гипертонических кризах. Оценка эффективности и безопасности клофелина производится путем регулярной регистрации артериального давления в горизонтальном и вертикальном положении…


Системные нежелательные эффекты возникают либо при передозировке норадреналина, либо у больных с повышенной чувствительностью к нему: отмечаются головная боль, загрудинные боли, резко выраженная гипертензия, фотофобия, тошнота, рвота, снижение почечного кровотока, возможны кровоизлияния в мозг. Наиболее эффективно ликвидируют чрезмерное повышение давления после введения норадреналина а-адреноблокаторы, натрия нитропруссид, нитраты. Опасно для жизни больного развитие фибрилляций желудочков сердца,…


В первые дни приема препарата могут иметь место сонливость, чувство усталости, сухость во рту. Иногда больные жалуются на запоры. Гипертензивный эффект, как отмечено выше, может отмечаться в первые минуты слишком быстрого внутривенного введения клофелина. Препарат с осторожностью следует применять у больных с нарушениями мозгового кровообращения, так как он повышает сопротивление сосудов мозга, и при депрессивных…