Каптоприл

Фармакодинамика

Препарат является ингибитором ангиотензин-I конвертирующего фермента. Снижение активности этого фермента приводит, во-первых, к уменьшению образования ангиотензина-II, суживающего сосуды и усиливающего освобождение альдостерона, а, во-вторых, к уменьшению инактивации брадикинина, расширяющего сосуды самостоятельно и через простагландины.

Описанный механизм объясняет антигипертензивное действие каптоприла. Каптоприл снижает артериальное давление главным образом за счет уменьшения ОПСС.

Сердечный выброс и частота сокращений сердца изменяются незначительно. В отличие от вазодилататоров миотропного действия, каптоприл не вызывает усиления симпатических рефлекторных влияний и может быть использован у больных с ишемической болезнью сердца. Хотя каптоприл наиболее эффективен у больных с высокой активностью ренина в плазме крови, четкая корреляция между уровнем ренина в крови и гипотензивной активностью препарата отсутствует. В связи с этим для назначения каптоприла не требуется определения активности ренина.

Фармакокинетика

Каптоприл быстро всасывается, его биоусвояемость при приеме натощак составляет 70…75%; она снижается до 30…40%, если препарат принимают с пищей. Каптоприл обнаруживается во всех тканях и органах, за исключением центральной нервной системы. Биотрансформируется каптоприл до дисульфидных конъюгатов с сульфгидрилсодержащими молекулами. Менее половины принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения каптоприла точно не установлен, он длится менее 2 ч. Большая часть принятой дозы препарата выводится за 6 ч. Гипотензивный эффект каптоприла начинается через 15 мин после приема, достигает максимума через 2…4 ч.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Антигипертензивные средства

Гипертензии, особенно как проявление гипертонической болезни, чаще встречаются у взрослых, чем у детей, однако и педиатрам приходится лечить гипертензивный синдром при заболеваниях почек, тиреотоксикозе, наконец, при юношеской, часто злокачественно протекающей, гипертонии. В подавляющем большинстве случаев патогенез гипертензивного синдрома связан с повышением функции симпатического отдела вегетативной нервной системы, с усилением функциональной активности катехоламинергических систем, играющих роль…


Каптоприл (Показания к применению)

Показания к применению Каптоприл применяют у больных, резистентных к традиционным антигипертензивным средствам или не переносящих их. Кроме резистентных к терапии случаев гипертензий, каптоприл назначают при реноваскулярных гипертензиях, при сердечной недостаточности в качестве вазодилататора, при легочной гипертензий и для диагностики почечных форм гипертензивных состояний. Нежелательные эффекты после приема каптоприла редки, но бывают достаточно серьезны: нейтропения (обычно…


Феррумлек

Выпускают: в ампулах для внутримышечных инъекций по 2 мл, содержащих 0,1 г трехвалентного железа в комплексе с мальтозой; в ампулах для внутри венного введения по 5 мл, содержащих 0,1 г железа сахарата. Препарат для внутримышечного введения нельзя вводить внутривенно! Препарат, предназначенный для внутривенного введения, перед употреблением разводят до 10 мл изотоническим раствором натрия хлорида. Приготовленный…


Антигипертензивные средства (Классификация)

Классификация антигипертензивных средств: I. Седативные, транквилизаторы. II. Активаторы тормозных структур центральной нервной системы, снижающие симпатическую импульсацию к сосудам и сердцу (клофелин, метилдофа). III. Ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин и др.). IV. Симпатолитики (резерпин, ретадин). V. а-Адренолитики (празозин, фентоламин, пирроксан). VI. β-Адренолитики (анаприлин, окспренолол). VII. Мочегонные средства. VIII. Ингибиторы ангиотензин конвертирующего фермента (каптоприл). IX. Миотропиые средства. X. Блокаторы…


Миотропные средства

К этой группе препаратов относятся антигипертензивные средства, воздействующие прямо на гладкие мышцы сосудистой стенки. Апрессин и натрия нитропруссид. Папаверин — один из алкалоидов опия, снижает количество ионизированного, активного кальция в клетках гладких мышц сосудистой стенки. Механизм этого действия связан с метаболизмом циклических нуклеотидов, однако он не изучен до конца и отличается от механизма действия фармакологических…