Главная
Карта сайта
RSSКаптоприл
Фармакодинамика
Препарат является ингибитором ангиотензин-I конвертирующего фермента. Снижение активности этого фермента приводит, во-первых, к уменьшению образования ангиотензина-II, суживающего сосуды и усиливающего освобождение альдостерона, а, во-вторых, к уменьшению инактивации брадикинина, расширяющего сосуды самостоятельно и через простагландины.
Описанный механизм объясняет антигипертензивное действие каптоприла. Каптоприл снижает артериальное давление главным образом за счет уменьшения ОПСС.
Сердечный выброс и частота сокращений сердца изменяются незначительно. В отличие от вазодилататоров миотропного действия, каптоприл не вызывает усиления симпатических рефлекторных влияний и может быть использован у больных с ишемической болезнью сердца. Хотя каптоприл наиболее эффективен у больных с высокой активностью ренина в плазме крови, четкая корреляция между уровнем ренина в крови и гипотензивной активностью препарата отсутствует. В связи с этим для назначения каптоприла не требуется определения активности ренина.
Фармакокинетика
Каптоприл быстро всасывается, его биоусвояемость при приеме натощак составляет 70…75%; она снижается до 30…40%, если препарат принимают с пищей. Каптоприл обнаруживается во всех тканях и органах, за исключением центральной нервной системы. Биотрансформируется каптоприл до дисульфидных конъюгатов с сульфгидрилсодержащими молекулами. Менее половины принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Период полувыведения каптоприла точно не установлен, он длится менее 2 ч. Большая часть принятой дозы препарата выводится за 6 ч. Гипотензивный эффект каптоприла начинается через 15 мин после приема, достигает максимума через 2…4 ч.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Изучение изменений гемодинамики, возникающих под влиянием клофелина, показало, что снижение артериального давления происходит главным образом за счет снижения сердечного выброса и частоты сокращений сердца; ОПСС изменяется незначительно, хотя емкостные сосуды расширяются. Об этом говорят, в частности, снижение давления в бассейне легочной артерии, уменьшение сердечно-легочного объема крови. К развитию ортостатического коллапса клофелин приводит редко. Он снижает…
Норадреналин плохо всасывается при подкожных инъекциях, кроме того, может вызвать некроз тканей. В связи с этим единственный рациональный путь введения препарата в организм больных — это внутривенное (главным образом — капельное) введение. 4…16% введенной дозы норадреналина выводятся с мочой в неизмененном виде. Остальное количество препарата инактивируется в крови, печени и других тканях моноаминоксидазой (МАО) или…
Показания к применению Клофелин назначают при гипертензиях любого происхождения; он менее эффективен при повышениях артериального давления, вызванных гормональными нарушениями. Препарат назначают больным до IIБ стадии гипертонической болезни, при которой он уже менее активен. Применяют клофелин и при гипертонических кризах. Оценка эффективности и безопасности клофелина производится путем регулярной регистрации артериального давления в горизонтальном и вертикальном положении…
Системные нежелательные эффекты возникают либо при передозировке норадреналина, либо у больных с повышенной чувствительностью к нему: отмечаются головная боль, загрудинные боли, резко выраженная гипертензия, фотофобия, тошнота, рвота, снижение почечного кровотока, возможны кровоизлияния в мозг. Наиболее эффективно ликвидируют чрезмерное повышение давления после введения норадреналина а-адреноблокаторы, натрия нитропруссид, нитраты. Опасно для жизни больного развитие фибрилляций желудочков сердца,…
В первые дни приема препарата могут иметь место сонливость, чувство усталости, сухость во рту. Иногда больные жалуются на запоры. Гипертензивный эффект, как отмечено выше, может отмечаться в первые минуты слишком быстрого внутривенного введения клофелина. Препарат с осторожностью следует применять у больных с нарушениями мозгового кровообращения, так как он повышает сопротивление сосудов мозга, и при депрессивных…
