Каптоприл

Фармакодинамика

Препарат является ингибитором ангиотензин-I конвертирующего фермента. Снижение активности этого фермента приводит, во-первых, к уменьшению образования ангиотензина-II, суживающего сосуды и усиливающего освобождение альдостерона, а, во-вторых, к уменьшению инактивации брадикинина, расширяющего сосуды самостоятельно и через простагландины.

Описанный механизм объясняет антигипертензивное действие каптоприла. Каптоприл снижает артериальное давление главным образом за счет уменьшения ОПСС.

Сердечный выброс и частота сокращений сердца изменяются незначительно. В отличие от вазодилататоров миотропного действия, каптоприл не вызывает усиления симпатических рефлекторных влияний и может быть использован у больных с ишемической болезнью сердца. Хотя каптоприл наиболее эффективен у больных с высокой активностью ренина в плазме крови, четкая корреляция между уровнем ренина в крови и гипотензивной активностью препарата отсутствует. В связи с этим для назначения каптоприла не требуется определения активности ренина.

Фармакокинетика

Каптоприл быстро всасывается, его биоусвояемость при приеме натощак составляет 70…75%; она снижается до 30…40%, если препарат принимают с пищей. Каптоприл обнаруживается во всех тканях и органах, за исключением центральной нервной системы. Биотрансформируется каптоприл до дисульфидных конъюгатов с сульфгидрилсодержащими молекулами. Менее половины принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения каптоприла точно не установлен, он длится менее 2 ч. Большая часть принятой дозы препарата выводится за 6 ч. Гипотензивный эффект каптоприла начинается через 15 мин после приема, достигает максимума через 2…4 ч.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Роль ренина, ангиотензина и альдостерона в возникновении гипертонической болезни достоверно не установлена. Известно, однако, что примерно у 20 % больных гипертонической болезнью уровень ренина в крови существенно повышен, а у 20 % — значительно снижен по сравнению с нормой. Установлено также, что у больных с повышенным содержанием ренина хороший терапевтический эффект наблюдается при назначении B-адреноблокаторов,…


Гемостимулии — таблетки, содержащие 0,123 г крови сухой пищевой, 0,246 г железа лактата (т. е. 25 мг элементарного железа), 0,005 г меди сульфата. Назначают по 1 таблетке 2 — 3 раза в день во время еды. Ферроплекс — драже, содержащее 0,05 г железа сульфата (10 мг элементарного железа), 0,03 г аскорбиновой кислоты. Детям 4…12 лет…


Гипертензии, особенно как проявление гипертонической болезни, чаще встречаются у взрослых, чем у детей, однако и педиатрам приходится лечить гипертензивный синдром при заболеваниях почек, тиреотоксикозе, наконец, при юношеской, часто злокачественно протекающей, гипертонии. В подавляющем большинстве случаев патогенез гипертензивного синдрома связан с повышением функции симпатического отдела вегетативной нервной системы, с усилением функциональной активности катехоламинергических систем, играющих роль…


Показания к применению Каптоприл применяют у больных, резистентных к традиционным антигипертензивным средствам или не переносящих их. Кроме резистентных к терапии случаев гипертензий, каптоприл назначают при реноваскулярных гипертензиях, при сердечной недостаточности в качестве вазодилататора, при легочной гипертензий и для диагностики почечных форм гипертензивных состояний. Нежелательные эффекты после приема каптоприла редки, но бывают достаточно серьезны: нейтропения (обычно…


Выпускают: в ампулах для внутримышечных инъекций по 2 мл, содержащих 0,1 г трехвалентного железа в комплексе с мальтозой; в ампулах для внутри венного введения по 5 мл, содержащих 0,1 г железа сахарата. Препарат для внутримышечного введения нельзя вводить внутривенно! Препарат, предназначенный для внутривенного введения, перед употреблением разводят до 10 мл изотоническим раствором натрия хлорида. Приготовленный…