Каптоприл

Фармакодинамика

Препарат является ингибитором ангиотензин-I конвертирующего фермента. Снижение активности этого фермента приводит, во-первых, к уменьшению образования ангиотензина-II, суживающего сосуды и усиливающего освобождение альдостерона, а, во-вторых, к уменьшению инактивации брадикинина, расширяющего сосуды самостоятельно и через простагландины.

Описанный механизм объясняет антигипертензивное действие каптоприла. Каптоприл снижает артериальное давление главным образом за счет уменьшения ОПСС.

Сердечный выброс и частота сокращений сердца изменяются незначительно. В отличие от вазодилататоров миотропного действия, каптоприл не вызывает усиления симпатических рефлекторных влияний и может быть использован у больных с ишемической болезнью сердца. Хотя каптоприл наиболее эффективен у больных с высокой активностью ренина в плазме крови, четкая корреляция между уровнем ренина в крови и гипотензивной активностью препарата отсутствует. В связи с этим для назначения каптоприла не требуется определения активности ренина.

Фармакокинетика

Каптоприл быстро всасывается, его биоусвояемость при приеме натощак составляет 70…75%; она снижается до 30…40%, если препарат принимают с пищей. Каптоприл обнаруживается во всех тканях и органах, за исключением центральной нервной системы. Биотрансформируется каптоприл до дисульфидных конъюгатов с сульфгидрилсодержащими молекулами. Менее половины принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения каптоприла точно не установлен, он длится менее 2 ч. Большая часть принятой дозы препарата выводится за 6 ч. Гипотензивный эффект каптоприла начинается через 15 мин после приема, достигает максимума через 2…4 ч.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Применяют резерпин при всех формах гипертонической болезни (до III стадии) и симптоматических гипертензиях. Он особенно эффективен у детей, подростков и молодых людей с гиперкинетическим типом гипертензий, в патогенезе которых наиболее существенную роль играет увеличение МОС. Резерпин противопоказан при гиперацидном гастрите, язвенной болезни, бронхиальной астме, при брадикардитической форме гипертонической болезни. Препарат абсолютно противопоказан новорожденным и грудным…


Транспорт через клетку может происходить либо путем простой диффузии, по градиенту концентрации, либо при участии специального белка-носителя (его активность поддерживается энергией, поставляемой гемсодержащими дыхательными ферментами, и белками, содержащими медь). Этот белок наиболее интенсивно образуется в клетках слизистой оболочки кишечника у больных с анемией. Он переносит железо через клетку только один раз, следующие порции железа перенесут…


Нежелательные эффекты Прием резерпина может сопровождаться угнетением центральной нервной системы, слабостью, даже развитием депрессивных состояний. У некоторых детей, наоборот, наблюдаются повышение возбудимости, раздражительность. Резерпин может вызывать нарушения функции желудочно-кишечного тракта: усиление перистальтики, диарею, спазмы (из-за усиления освобождения ацетилхолина из окончаний блуждающего нерва), гиперацидные состояния, обострения гастрита и язвенной болезни (увеличение освобождения гистамина резерпином). Усилением эффектов…


В разных препаратах железа содержится разное его количество, и оно неодинаково усваивается: Препарат Содержание % Коэффициент усвоения Железа закисного сульфат 20 12—16 Железа лактат 19 7 — 9 Сироп алоэ с железом  20 — Эти данные следует учитывать при назначении препаратов. Так, при назначении ребенку 0,5 г железа закисного сульфата он получит железа лишь 20…


Фармакодинамика Октадин — симпатолитик. Он тормозит освобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов в ответ на поступление нервного импульса и активный транс порт медиатора из синаптической щели через мембрану пресинаптического окончания в цитоплазму последнего. Октадин транспортируется из внеклеточной жидкости в пресинаптические окончания симпатических нервов вместо норадреналина, поступает вместо него в везикулы, вытесняя из них норадреналин. Из-за…