Каптоприл

Фармакодинамика

Препарат является ингибитором ангиотензин-I конвертирующего фермента. Снижение активности этого фермента приводит, во-первых, к уменьшению образования ангиотензина-II, суживающего сосуды и усиливающего освобождение альдостерона, а, во-вторых, к уменьшению инактивации брадикинина, расширяющего сосуды самостоятельно и через простагландины.

Описанный механизм объясняет антигипертензивное действие каптоприла. Каптоприл снижает артериальное давление главным образом за счет уменьшения ОПСС.

Сердечный выброс и частота сокращений сердца изменяются незначительно. В отличие от вазодилататоров миотропного действия, каптоприл не вызывает усиления симпатических рефлекторных влияний и может быть использован у больных с ишемической болезнью сердца. Хотя каптоприл наиболее эффективен у больных с высокой активностью ренина в плазме крови, четкая корреляция между уровнем ренина в крови и гипотензивной активностью препарата отсутствует. В связи с этим для назначения каптоприла не требуется определения активности ренина.

Фармакокинетика

Каптоприл быстро всасывается, его биоусвояемость при приеме натощак составляет 70…75%; она снижается до 30…40%, если препарат принимают с пищей. Каптоприл обнаруживается во всех тканях и органах, за исключением центральной нервной системы. Биотрансформируется каптоприл до дисульфидных конъюгатов с сульфгидрилсодержащими молекулами. Менее половины принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения каптоприла точно не установлен, он длится менее 2 ч. Большая часть принятой дозы препарата выводится за 6 ч. Гипотензивный эффект каптоприла начинается через 15 мин после приема, достигает максимума через 2…4 ч.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Биоусвояемость метилдофа, принятого внутрь, составляет около 25 %. Биотрансформация до поступления препарата в системный кровоток начинается уже в слизистой желудочно-кишечного тракта образованием ортосульфированных производных. 2/3 метилдофа, попавшего в кровь после всасывания и прохождения через печень, вы водится почками. Период полувыведения препарата из плазмы крови равен 2 ч, хотя за 24 ч из организма выводится…


Ангиотензинамид очень быстро исчезает из сосудистого русла. Период полувыведения его из плазмы крови равен 15…60 с. Инактивируется он в сосудах много численными пептидазами. Его метаболиты не активны. При однократном введении прессорный эффект ангиотензинамида длится всего 2…3 мин. Применяют ангиотензинамид при шоке, особенно изоволемическом, связанном с вазомоторным коллапсом (шок после травмы и операции, при отравлениях, комах…


Прием препарата может сопровождаться нарушениями функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головной болью, повышением температуры, лейкопенией. Описано развитие гемолитической анемии аутоиммунного характера. Осложнения со стороны крови требуют регулярного гематологического обследования. Метилдофа может вызвать изменения функции печени; необходимы периодическое проведение печеночных проб и осторожность при назначении препарата больным, перенесшим гепатит. При остром гепатите и других заболеваниях печени…


Анемии — результат недостаточности в организме различных гемопоэтических факторов. Различают гипохромные и гиперхромные анемии. Гипохромные анемии могут быть железодефицитными и следствием недостатка ряда других факторов — витаминов Е, В2, В6, меди, магния. Так, основная причина анемии недоношенных — следствие недостатка у них имен но витамина Е. Гиперхромные анемии являются следствием недостатка в организме витаминов В:…


Резерпин (рауседил, серпазил) Фармакодинамика Резерпин является алкалоидом из индийского растения Rauwolfia serpentina; он был одним из первых эффективных средств, широко используемых для лечения гипертонической болезни и других гипертензии. Резерпин нарушает захват и депонирование норадреналина в везикулах пресинаптических окончаний симпатических нервов, взаимодействуя с ферментными механизмами захвата катехоламинов, локализуюодимися в мембранах везикул и зависящими от Mg2+ и…