Главная
Карта сайта
RSSАнгиотензинамид (Фармакокинетика)
Ангиотензинамид очень быстро исчезает из сосудистого русла. Период полувыведения его из плазмы крови равен 15…60 с. Инактивируется он в сосудах много численными пептидазами. Его метаболиты не активны.
При однократном введении прессорный эффект ангиотензинамида длится всего 2…3 мин. Применяют ангиотензинамид при шоке, особенно изоволемическом, связанном с вазомоторным коллапсом (шок после травмы и операции, при отравлениях, комах и токсикозах, легочной эмболии). Не рекомендуют использовать ангиотензинамид при гиповолемическом шоке; требуется осторожность при применении его у больных с нарушениями сердечного ритма.
Формы выпуска, дозы и режим введения
Ангиотензинамид выпускают по 0,001 г в герметически закупоренных флаконах. Для использования препарат вначале растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.
Затем этот раствор переносят в остальное количество растворителя. Окончательный раствор для введения больному готовят из расчета от 1 до 50 мкг в 1 мл (для медленного введения — низкие концентрации); так, например, для приготовления концентрации 1 мкг/мл содержимое 1 флакона растворяют в 1000 мл растворителя, а для концентрации 50 мкг/мл — в 20 мл.
Скорость инфузии и концентрацию раствора подбирают индивидуально таким образом, чтобы поддерживать систолическое давление на уровне 90…100 мм рт. ст. Обычно начинают с введения препарата из расчета 5…20 мкг/мин. При недостаточной эффективности такой инфузии ее скорость увеличивают.
После достижения указанных параметров артериального давления скорость введения снижают до 1…3 мкг/мин. Растворы ангиотензинамида не следует смешивать с кровью или сывороткой крови человека, так как в последних содержатся пептидазы, разрушающие препарат. Ангиотензинамид можно вводить длительно (в течение нескольких суток), однако необходимо следить за функцией почек и печени. Брадикардия иногда наблюдаемая при инфузии ангиотензинамида, купируется атропином.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакодинамика Поступая в организм, превращается в нервных окончаниях симпатических нервов и в адренергических нейронах центральной нервной системы в метил-дофамин и метил-норадреналин. Выделяясь из окончаний симпатических нервов, иннервирующих сосуды и сердце, ложный медиатор — метил-норадреналин — оказывает на исполнительные органы и системы такое же действие, как норадреналин. В связи с этим антигипертензивное действие метилдофа не имеет…
Мезатон (феиилэфрин) — синтетический препарат, как и норадреналин, являющийся стимулятором периферических а-адренорецепторов, но менее сильным. Частично его эффекты могут зависеть от освобождения норадреналина из пресинаптических окончаний. Мезатон повышает артериальное давление (систолическое и диастолическое) на более длительный промежуток времени, чем норадреналин (20 мин — после внутривенного и 50 мин — после подкожного введения). Подъем артериального давления…
Фармакокинетика Биоусвояемость метилдофа, принятого внутрь, составляет около 25 %. Биотрансформация до поступления препарата в системный кровоток начинается уже в слизистой желудочно-кишечного тракта образованием ортосульфированных производных. 2/3 метилдофа, попавшего в кровь после всасывания и прохождения через печень, вы водится почками. Период полувыведения препарата из плазмы крови равен 2 ч, хотя за 24 ч из организма выводится…
Фармакодинамика Близок по химическому строению к эндогенному ангиотеизину-II и имеет ту же фармакологическую характеристику. Ангиотензинамид, как и ангиотензин-II, стимулирует специфические ангиотензиновые рецепторы, расположенные на мембране клеток-мишеней гладких мышц сосудов, коры надпочечников, почек, мозга и матки. Точный характер реакций, возникающих в клетках после стимуляции ангиотензиновых рецепторов, не известен. По-видимому, посредниками его эффекта являются калий, циклические нуклеотиды…
Прием препарата может сопровождаться нарушениями функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головной болью, повышением температуры, лейкопенией. Описано развитие гемолитической анемии аутоиммунного характера. Осложнения со стороны крови требуют регулярного гематологического обследования. Метилдофа может вызвать изменения функции печени; необходимы периодическое проведение печеночных проб и осторожность при назначении препарата больным, перенесшим гепатит. При остром гепатите и других заболеваниях печени…
