Мезатон (феиилэфрин)

Мезатон (феиилэфрин) — синтетический препарат, как и норадреналин, являющийся стимулятором периферических а-адренорецепторов, но менее сильным. Частично его эффекты могут зависеть от освобождения норадреналина из пресинаптических окончаний.

Мезатон повышает артериальное давление (систолическое и диастолическое) на более длительный промежуток времени, чем норадреналин (20 мин — после внутривенного и 50 мин — после подкожного введения). Подъем артериального давления сопровождается развитием рефлекторной брадикардии, которую можно блокировать атропином, после чего частота сердечных сокращений несколько воз растает.

Сердечный выброс мезатон слабо снижает. Повышение ОПСС происходит за счет сужения большинства сосудов, в том числе и вен, хотя их сопротивление возрастает несильно.

Почечный, селезеночный, кожный кровоток, а также кровообращение в конечностях снижаются. Коронарный кровоток воз растает после введения мезатона, повышается давление в легочных сосудах. Мезатон, таким образом, похож по своим свойствам на нор адреналин, но, в отличие от него, никогда не оказывает положительного хроно- и инотропного действия.

Сердечные аритмии после введения мезатона возникают очень редко. Характерная для действия мезатона рефлекторная брадикардия даже позволяет использовать его с целью прекращения пароксизмальной предсердной тахикардии.

Взаимодействует мезатон с другими лекарственными средствами подобно норадреналину. Введение мезатона осуществляют так же, как норадреналина, но при этом используют 0,5…1 мл 1 % раствора мезатона, который является менее пригодным субстратом для МАО и КОМТ, чем норадреналин, и поэтому имеет большую длительность действия.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакодинамика Поступая в организм, превращается в нервных окончаниях симпатических нервов и в адренергических нейронах центральной нервной системы в метил-дофамин и метил-норадреналин. Выделяясь из окончаний симпатических нервов, иннервирующих сосуды и сердце, ложный медиатор — метил-норадреналин — оказывает на исполнительные органы и системы такое же действие, как норадреналин. В связи с этим антигипертензивное действие метилдофа не имеет…


Фармакодинамика Близок по химическому строению к эндогенному ангиотеизину-II и имеет ту же фармакологическую характеристику. Ангиотензинамид, как и ангиотензин-II, стимулирует специфические ангиотензиновые рецепторы, расположенные на мембране клеток-мишеней гладких мышц сосудов, коры надпочечников, почек, мозга и матки. Точный характер реакций, возникающих в клетках после стимуляции ангиотензиновых рецепторов, не известен. По-видимому, посредниками его эффекта являются калий, циклические нуклеотиды…


Фармакокинетика Биоусвояемость метилдофа, принятого внутрь, составляет около 25 %. Биотрансформация до поступления препарата в системный кровоток начинается уже в слизистой желудочно-кишечного тракта образованием ортосульфированных производных. 2/3 метилдофа, попавшего в кровь после всасывания и прохождения через печень, вы водится почками. Период полувыведения препарата из плазмы крови равен 2 ч, хотя за 24 ч из организма выводится…


Ангиотензинамид очень быстро исчезает из сосудистого русла. Период полувыведения его из плазмы крови равен 15…60 с. Инактивируется он в сосудах много численными пептидазами. Его метаболиты не активны. При однократном введении прессорный эффект ангиотензинамида длится всего 2…3 мин. Применяют ангиотензинамид при шоке, особенно изоволемическом, связанном с вазомоторным коллапсом (шок после травмы и операции, при отравлениях, комах…


Прием препарата может сопровождаться нарушениями функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головной болью, повышением температуры, лейкопенией. Описано развитие гемолитической анемии аутоиммунного характера. Осложнения со стороны крови требуют регулярного гематологического обследования. Метилдофа может вызвать изменения функции печени; необходимы периодическое проведение печеночных проб и осторожность при назначении препарата больным, перенесшим гепатит. При остром гепатите и других заболеваниях печени…