Мезатон (феиилэфрин)
Мезатон (феиилэфрин) — синтетический препарат, как и норадреналин, являющийся стимулятором периферических а-адренорецепторов, но менее сильным. Частично его эффекты могут зависеть от освобождения норадреналина из пресинаптических окончаний.
Мезатон повышает артериальное давление (систолическое и диастолическое) на более длительный промежуток времени, чем норадреналин (20 мин — после внутривенного и 50 мин — после подкожного введения). Подъем артериального давления сопровождается развитием рефлекторной брадикардии, которую можно блокировать атропином, после чего частота сердечных сокращений несколько воз растает.
Сердечный выброс мезатон слабо снижает. Повышение ОПСС происходит за счет сужения большинства сосудов, в том числе и вен, хотя их сопротивление возрастает несильно.
Почечный, селезеночный, кожный кровоток, а также кровообращение в конечностях снижаются. Коронарный кровоток воз растает после введения мезатона, повышается давление в легочных сосудах. Мезатон, таким образом, похож по своим свойствам на нор адреналин, но, в отличие от него, никогда не оказывает положительного хроно- и инотропного действия.
Сердечные аритмии после введения мезатона возникают очень редко. Характерная для действия мезатона рефлекторная брадикардия даже позволяет использовать его с целью прекращения пароксизмальной предсердной тахикардии.
Взаимодействует мезатон с другими лекарственными средствами подобно норадреналину. Введение мезатона осуществляют так же, как норадреналина, но при этом используют 0,5…1 мл 1 % раствора мезатона, который является менее пригодным субстратом для МАО и КОМТ, чем норадреналин, и поэтому имеет большую длительность действия.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Показания к применению Клофелин назначают при гипертензиях любого происхождения; он менее эффективен при повышениях артериального давления, вызванных гормональными нарушениями. Препарат назначают больным до IIБ стадии гипертонической болезни, при которой он уже менее активен. Применяют клофелин и при гипертонических кризах. Оценка эффективности и безопасности клофелина производится путем регулярной регистрации артериального давления в горизонтальном и вертикальном положении…
Норадреналин плохо всасывается при подкожных инъекциях, кроме того, может вызвать некроз тканей. В связи с этим единственный рациональный путь введения препарата в организм больных — это внутривенное (главным образом — капельное) введение. 4…16% введенной дозы норадреналина выводятся с мочой в неизмененном виде. Остальное количество препарата инактивируется в крови, печени и других тканях моноаминоксидазой (МАО) или…
В первые дни приема препарата могут иметь место сонливость, чувство усталости, сухость во рту. Иногда больные жалуются на запоры. Гипертензивный эффект, как отмечено выше, может отмечаться в первые минуты слишком быстрого внутривенного введения клофелина. Препарат с осторожностью следует применять у больных с нарушениями мозгового кровообращения, так как он повышает сопротивление сосудов мозга, и при депрессивных…
Системные нежелательные эффекты возникают либо при передозировке норадреналина, либо у больных с повышенной чувствительностью к нему: отмечаются головная боль, загрудинные боли, резко выраженная гипертензия, фотофобия, тошнота, рвота, снижение почечного кровотока, возможны кровоизлияния в мозг. Наиболее эффективно ликвидируют чрезмерное повышение давления после введения норадреналина а-адреноблокаторы, натрия нитропруссид, нитраты. Опасно для жизни больного развитие фибрилляций желудочков сердца,…
Фармакодинамика Поступая в организм, превращается в нервных окончаниях симпатических нервов и в адренергических нейронах центральной нервной системы в метил-дофамин и метил-норадреналин. Выделяясь из окончаний симпатических нервов, иннервирующих сосуды и сердце, ложный медиатор — метил-норадреналин — оказывает на исполнительные органы и системы такое же действие, как норадреналин. В связи с этим антигипертензивное действие метилдофа не имеет…