Железо (Фармакокинетика)

Различают препараты железа, назначаемые внутрь, и препараты для инъекций. Внутрь применяют преимущественно препараты двухвалентного железа, так как трех валентное железо хуже всасывается из кишечника и вызывает сильное раздражение его слизистой оболочки.

Принимаемые внутрь препараты делят на органические и неорганические.

К органическим препаратам железа относят: железа лактат, гемостимулин, сироп алоэ с железом, феррокаль, ферроплекс, конферон. К неорганическим препаратам железа относят: железа закисного сульфат, железа хлорид, железа карбонат.

Усвоение железа из желудочно-кишечного тракта — сложный процесс, начинающийся с подготовки его препаратов к всасыванию. На этом этапе должны образоваться не вы падающие в осадок в щелочной среде кишечника его водорастворимые низкомолекулярные комплексы с аминокислотами, пептидами, гемом, фруктозой, аскорбиновой, щавелевой, янтарной кислотами. Поэтому ребенок должен одновременно получать полноценное питание, содержащее мясные продукты и фрукты. Соляная кислота активирует пепсин и способствует освобождению из белков пищи мелких пептидов и аминокислот, необходимых для всасывания железа.

Ряд пищевых веществ и лекарств, напротив, препятствует всасыванию железа, так как образует с ним выпадающие в осадок комплексы. К таким веществам относятся: препараты кальция, фосфаты, содержащиеся в большом количестве в молоке (особенно в коровьем) и молочных продуктах; фитиновая кислота, содержащаяся в хлебных злаках, зернобобовых растениях; тетрациклины.

По этому нельзя одновременно с железом давать (запивать) молоко, каши, приготовленные из пшена, пшенички; пищу, содержащую горох, и пр.

Всасывание железа — активный процесс, происходящий преимущественно в двенадцатиперстной кишке, но при анемиях — и в других отделах тонкой кишки. Прежде всего происходит активный захват воднорастворимых комплексов железа щеточной каемкой клеток слизистой оболочки кишечника.

Этот процесс осуществляется только при наличии нормальной структуры этих клеток, которую поддерживает фолиевая кислота. Попавшее внутрь клетки железо освобождается из комплекса и транспортируется через клетку к се розной ее поверхности, после чего попадает в кровь, где в виде трехвалентного иона связывается со специальным белком-сидерофилином (трансферрином), транспортирующим его к гемопоэтическим тканям.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакодинамика Поступая в организм, превращается в нервных окончаниях симпатических нервов и в адренергических нейронах центральной нервной системы в метил-дофамин и метил-норадреналин. Выделяясь из окончаний симпатических нервов, иннервирующих сосуды и сердце, ложный медиатор — метил-норадреналин — оказывает на исполнительные органы и системы такое же действие, как норадреналин. В связи с этим антигипертензивное действие метилдофа не имеет…


Мезатон (феиилэфрин) — синтетический препарат, как и норадреналин, являющийся стимулятором периферических а-адренорецепторов, но менее сильным. Частично его эффекты могут зависеть от освобождения норадреналина из пресинаптических окончаний. Мезатон повышает артериальное давление (систолическое и диастолическое) на более длительный промежуток времени, чем норадреналин (20 мин — после внутривенного и 50 мин — после подкожного введения). Подъем артериального давления…


Фармакокинетика Биоусвояемость метилдофа, принятого внутрь, составляет около 25 %. Биотрансформация до поступления препарата в системный кровоток начинается уже в слизистой желудочно-кишечного тракта образованием ортосульфированных производных. 2/3 метилдофа, попавшего в кровь после всасывания и прохождения через печень, вы водится почками. Период полувыведения препарата из плазмы крови равен 2 ч, хотя за 24 ч из организма выводится…


Фармакодинамика Близок по химическому строению к эндогенному ангиотеизину-II и имеет ту же фармакологическую характеристику. Ангиотензинамид, как и ангиотензин-II, стимулирует специфические ангиотензиновые рецепторы, расположенные на мембране клеток-мишеней гладких мышц сосудов, коры надпочечников, почек, мозга и матки. Точный характер реакций, возникающих в клетках после стимуляции ангиотензиновых рецепторов, не известен. По-видимому, посредниками его эффекта являются калий, циклические нуклеотиды…


Прием препарата может сопровождаться нарушениями функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головной болью, повышением температуры, лейкопенией. Описано развитие гемолитической анемии аутоиммунного характера. Осложнения со стороны крови требуют регулярного гематологического обследования. Метилдофа может вызвать изменения функции печени; необходимы периодическое проведение печеночных проб и осторожность при назначении препарата больным, перенесшим гепатит. При остром гепатите и других заболеваниях печени…