Ангиотензинамид

Фармакодинамика

Близок по химическому строению к эндогенному ангиотеизину-II и имеет ту же фармакологическую характеристику. Ангиотензинамид, как и ангиотензин-II, стимулирует специфические ангиотензиновые рецепторы, расположенные на мембране клеток-мишеней гладких мышц сосудов, коры надпочечников, почек, мозга и матки. Точный характер реакций, возникающих в клетках после стимуляции ангиотензиновых рецепторов, не известен.

По-видимому, посредниками его эффекта являются калий, циклические нуклеотиды и кальций. Известно, что ангиотензин-II является очень сильным сосудосуживающим веществом — в эквимолярных концентрациях он в 40 раз активнее норадреналина. Под влиянием ангиотензина суживаются главным образом артериолы, в сосудосуживающем эффекте играет роль и центральное действие ангиотензина: он возбуждает нейроны расположенной в области продолговатого мозга area postrema, доступной действию ангиотензина, находящегося в крови.

Центральное действие ангиотензина включает в себя также снижение тонуса блуждающего нерва наряду с возрастанием симпатической импульсации к сосудам и сердцу, что приводит к увеличению сердечного выброса. Кроме прямого действия на сосуды, ангиотензин усиливает освобождение норадреналина из нервных окончаний и препятствует его обратному транспорту в них, способствует освобождению адреналина и норадреналина из надпочечников.

Выявлено прямое кардиостимулирующее действие ангиотензина, однако его влияние на сердце значительно меньше в смысле повышения артериального давления, чем сосудосуживающий эффект. Особенно выражено суживаются сосуды брюшной полости, кожи и почек, мало изменяется кровообращение в сосудах скелетных мышц и сердца.

Ангиотензин повышает тонус гладкой мускулатуры кишечника, мочевого и желчного пузыря, матки. Он стимулирует биосинтез и секрецию альдостерона и глюкокортикоидов (в меньшей степени). Воздействуя на почки, альдостерон вызывает сужение почечных сосудов, увеличение реабсорбции натрия в проксимальных отделах нефрона и увеличение секреции ренина. Эти эффекты возникают от очень низких доз ангиотензина (ангиотензинамида) и отражают физиологическое действие ренин-аягиотензиновой системы. Кроме описанных выше результатов воз действия ангиотензина на центральную нервную систему, следует отметить вызываемое им увеличение потребления воды, возрастание секреции вазопрессина и АКТГ.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Биоусвояемость метилдофа, принятого внутрь, составляет около 25 %. Биотрансформация до поступления препарата в системный кровоток начинается уже в слизистой желудочно-кишечного тракта образованием ортосульфированных производных. 2/3 метилдофа, попавшего в кровь после всасывания и прохождения через печень, вы водится почками. Период полувыведения препарата из плазмы крови равен 2 ч, хотя за 24 ч из организма выводится…


Ангиотензинамид очень быстро исчезает из сосудистого русла. Период полувыведения его из плазмы крови равен 15…60 с. Инактивируется он в сосудах много численными пептидазами. Его метаболиты не активны. При однократном введении прессорный эффект ангиотензинамида длится всего 2…3 мин. Применяют ангиотензинамид при шоке, особенно изоволемическом, связанном с вазомоторным коллапсом (шок после травмы и операции, при отравлениях, комах…


Прием препарата может сопровождаться нарушениями функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головной болью, повышением температуры, лейкопенией. Описано развитие гемолитической анемии аутоиммунного характера. Осложнения со стороны крови требуют регулярного гематологического обследования. Метилдофа может вызвать изменения функции печени; необходимы периодическое проведение печеночных проб и осторожность при назначении препарата больным, перенесшим гепатит. При остром гепатите и других заболеваниях печени…


Анемии — результат недостаточности в организме различных гемопоэтических факторов. Различают гипохромные и гиперхромные анемии. Гипохромные анемии могут быть железодефицитными и следствием недостатка ряда других факторов — витаминов Е, В2, В6, меди, магния. Так, основная причина анемии недоношенных — следствие недостатка у них имен но витамина Е. Гиперхромные анемии являются следствием недостатка в организме витаминов В:…


Резерпин (рауседил, серпазил) Фармакодинамика Резерпин является алкалоидом из индийского растения Rauwolfia serpentina; он был одним из первых эффективных средств, широко используемых для лечения гипертонической болезни и других гипертензии. Резерпин нарушает захват и депонирование норадреналина в везикулах пресинаптических окончаний симпатических нервов, взаимодействуя с ферментными механизмами захвата катехоламинов, локализуюодимися в мембранах везикул и зависящими от Mg2+ и…