Главная
Карта сайта
RSSАнгиотензинамид
Фармакодинамика
Близок по химическому строению к эндогенному ангиотеизину-II и имеет ту же фармакологическую характеристику. Ангиотензинамид, как и ангиотензин-II, стимулирует специфические ангиотензиновые рецепторы, расположенные на мембране клеток-мишеней гладких мышц сосудов, коры надпочечников, почек, мозга и матки. Точный характер реакций, возникающих в клетках после стимуляции ангиотензиновых рецепторов, не известен.
По-видимому, посредниками его эффекта являются калий, циклические нуклеотиды и кальций. Известно, что ангиотензин-II является очень сильным сосудосуживающим веществом — в эквимолярных концентрациях он в 40 раз активнее норадреналина. Под влиянием ангиотензина суживаются главным образом артериолы, в сосудосуживающем эффекте играет роль и центральное действие ангиотензина: он возбуждает нейроны расположенной в области продолговатого мозга area postrema, доступной действию ангиотензина, находящегося в крови.
Центральное действие ангиотензина включает в себя также снижение тонуса блуждающего нерва наряду с возрастанием симпатической импульсации к сосудам и сердцу, что приводит к увеличению сердечного выброса. Кроме прямого действия на сосуды, ангиотензин усиливает освобождение норадреналина из нервных окончаний и препятствует его обратному транспорту в них, способствует освобождению адреналина и норадреналина из надпочечников.
Выявлено прямое кардиостимулирующее действие ангиотензина, однако его влияние на сердце значительно меньше в смысле повышения артериального давления, чем сосудосуживающий эффект. Особенно выражено суживаются сосуды брюшной полости, кожи и почек, мало изменяется кровообращение в сосудах скелетных мышц и сердца.
Ангиотензин повышает тонус гладкой мускулатуры кишечника, мочевого и желчного пузыря, матки. Он стимулирует биосинтез и секрецию альдостерона и глюкокортикоидов (в меньшей степени). Воздействуя на почки, альдостерон вызывает сужение почечных сосудов, увеличение реабсорбции натрия в проксимальных отделах нефрона и увеличение секреции ренина. Эти эффекты возникают от очень низких доз ангиотензина (ангиотензинамида) и отражают физиологическое действие ренин-аягиотензиновой системы. Кроме описанных выше результатов воз действия ангиотензина на центральную нервную систему, следует отметить вызываемое им увеличение потребления воды, возрастание секреции вазопрессина и АКТГ.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Показания к применению Клофелин назначают при гипертензиях любого происхождения; он менее эффективен при повышениях артериального давления, вызванных гормональными нарушениями. Препарат назначают больным до IIБ стадии гипертонической болезни, при которой он уже менее активен. Применяют клофелин и при гипертонических кризах. Оценка эффективности и безопасности клофелина производится путем регулярной регистрации артериального давления в горизонтальном и вертикальном положении…
Норадреналин плохо всасывается при подкожных инъекциях, кроме того, может вызвать некроз тканей. В связи с этим единственный рациональный путь введения препарата в организм больных — это внутривенное (главным образом — капельное) введение. 4…16% введенной дозы норадреналина выводятся с мочой в неизмененном виде. Остальное количество препарата инактивируется в крови, печени и других тканях моноаминоксидазой (МАО) или…
В первые дни приема препарата могут иметь место сонливость, чувство усталости, сухость во рту. Иногда больные жалуются на запоры. Гипертензивный эффект, как отмечено выше, может отмечаться в первые минуты слишком быстрого внутривенного введения клофелина. Препарат с осторожностью следует применять у больных с нарушениями мозгового кровообращения, так как он повышает сопротивление сосудов мозга, и при депрессивных…
Системные нежелательные эффекты возникают либо при передозировке норадреналина, либо у больных с повышенной чувствительностью к нему: отмечаются головная боль, загрудинные боли, резко выраженная гипертензия, фотофобия, тошнота, рвота, снижение почечного кровотока, возможны кровоизлияния в мозг. Наиболее эффективно ликвидируют чрезмерное повышение давления после введения норадреналина а-адреноблокаторы, натрия нитропруссид, нитраты. Опасно для жизни больного развитие фибрилляций желудочков сердца,…
Фармакодинамика Поступая в организм, превращается в нервных окончаниях симпатических нервов и в адренергических нейронах центральной нервной системы в метил-дофамин и метил-норадреналин. Выделяясь из окончаний симпатических нервов, иннервирующих сосуды и сердце, ложный медиатор — метил-норадреналин — оказывает на исполнительные органы и системы такое же действие, как норадреналин. В связи с этим антигипертензивное действие метилдофа не имеет…
