Метилдофа (допегит, альдомет)

Фармакодинамика

Поступая в организм, превращается в нервных окончаниях симпатических нервов и в адренергических нейронах центральной нервной системы в метил-дофамин и метил-норадреналин. Выделяясь из окончаний симпатических нервов, иннервирующих сосуды и сердце, ложный медиатор — метил-норадреналин — оказывает на исполнительные органы и системы такое же действие, как норадреналин.

В связи с этим антигипертензивное действие метилдофа не имеет периферического компонента; оно является центральным: метил-норадреналин (возможно, и метил-дофамин) стимулирует, как клофелин, a2-АР тормозных структур мозга, имеющих отношение к регуляции гемодинамики, и уменьшает по ток симпатических импульсов к сосудам и сердцу. Снижение артериального давления после введения метилдофа происходит главным образом за счет уменьшения ОПСС.

У большинства больных МОС изменяется несущественно; иногда наблюдается значительный положительный инотропный эффект, который приводит, несмотря на уменьшение частоты сокращений сердца, к возрастанию МОС. Возможно, усиление сердечных сокращений связано с трофическим воздействием метилдофа на миокард, с увеличением метаболических процессов. Метилдофа не нарушает осуществления сердечно-сосудистых рефлексов, редко вызывает возникновение ортостатического коллапса.

Препарат снижает сопротивление почечных сосудов, увеличивает почечный кровоток, может увеличиться диурез. Содержание ренина в плазме крови, как правило, снижается, но может и не изменяться. Рениновый механизм вряд ли играет существенную роль в антигипертензивном действии метилдофа.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

В первые дни приема препарата могут иметь место сонливость, чувство усталости, сухость во рту. Иногда больные жалуются на запоры. Гипертензивный эффект, как отмечено выше, может отмечаться в первые минуты слишком быстрого внутривенного введения клофелина. Препарат с осторожностью следует применять у больных с нарушениями мозгового кровообращения, так как он повышает сопротивление сосудов мозга, и при депрессивных…


Мезатон (феиилэфрин) — синтетический препарат, как и норадреналин, являющийся стимулятором периферических а-адренорецепторов, но менее сильным. Частично его эффекты могут зависеть от освобождения норадреналина из пресинаптических окончаний. Мезатон повышает артериальное давление (систолическое и диастолическое) на более длительный промежуток времени, чем норадреналин (20 мин — после внутривенного и 50 мин — после подкожного введения). Подъем артериального давления…


Фармакокинетика Биоусвояемость метилдофа, принятого внутрь, составляет около 25 %. Биотрансформация до поступления препарата в системный кровоток начинается уже в слизистой желудочно-кишечного тракта образованием ортосульфированных производных. 2/3 метилдофа, попавшего в кровь после всасывания и прохождения через печень, вы водится почками. Период полувыведения препарата из плазмы крови равен 2 ч, хотя за 24 ч из организма выводится…


Фармакодинамика Близок по химическому строению к эндогенному ангиотеизину-II и имеет ту же фармакологическую характеристику. Ангиотензинамид, как и ангиотензин-II, стимулирует специфические ангиотензиновые рецепторы, расположенные на мембране клеток-мишеней гладких мышц сосудов, коры надпочечников, почек, мозга и матки. Точный характер реакций, возникающих в клетках после стимуляции ангиотензиновых рецепторов, не известен. По-видимому, посредниками его эффекта являются калий, циклические нуклеотиды…


Прием препарата может сопровождаться нарушениями функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головной болью, повышением температуры, лейкопенией. Описано развитие гемолитической анемии аутоиммунного характера. Осложнения со стороны крови требуют регулярного гематологического обследования. Метилдофа может вызвать изменения функции печени; необходимы периодическое проведение печеночных проб и осторожность при назначении препарата больным, перенесшим гепатит. При остром гепатите и других заболеваниях печени…